Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta: A indústria farmacêutica utiliza com freq...

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:


A indústria farmacêutica utiliza com frequência a estratégia de planejamento de fármacos chamada de me-too na qual desenvolvem novas moléculas a partir de outras já existentes com pouca inovação estrutural.
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleosideo mostrado na figura abaixo. Após a descoberta do aciclovir, foram desenvolvidos outros antivirais que são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão de grupos funcionais. Sobre estas reações, assinale
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.
A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.
A inibição irreversível da COX pelo Ácido acetilsalicílico ocorre via acetilação da amina da cadeia lateral do resíduo de arginina no sítio catalítico da enzima.
A atividade dos coxibes parece estar ligada à interação hidrofóbica com o resíduo de arginina 513 do bolsão hidrofóbico das COX-2 e à ausência da interação com o resíduo de arginina 120.
Estruturalmente, os AINE apresentam em sua estrutura geral um núcleo ácido, com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols, ligado a um grupo aromático planar e um grupo polar, que faz