A justificativa principal para o uso da donepezila, um inibidor da acetilcolinesterase, no tratamento da doença de Alzheimer é a sua capacidade de aumentar os níveis de acetilcolina no cérebro. Isso ocorre porque a doença de Alzheimer está associada à degeneração de neurônios colinérgicos, levando à diminuição da acetilcolina, um neurotransmissor importante para a memória e a cognição. Ao inibir a enzima acetilcolinesterase, a donepezila reduz a degradação da acetilcolina, melhorando assim a neurotransmissão colinérgica e, potencialmente, a função cognitiva do paciente.