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Efeito/metabolismo de primeira passagem

Alguém me explica detalhadamente e se possivel de uma maneira fácil, como funciona o efeito de 1ª passagem do fármaco. Obrigada


2 resposta(s)

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João Henrique

Há mais de um mês

Quando o fármaco é ingerido via oral, ele precisa ter um aumento da sua polaridade para poder ser excretado pelos rins (a urina é um meio muito hidrofílico então o fármaco tem que estar em um estado bem polar para solubilizar). Pelo sistema porta-hepático ele vai para o fígado onde passa por reações (reações químicas de Fase I e fase II) que aumentam esse seu caráter hidrofílico (polar), sendo que quando esse fármaco passar pelos capilares dos glomérulos ele vai ser transportado para a urina e assim excretado.  

Quando o fármaco é ingerido via oral, ele precisa ter um aumento da sua polaridade para poder ser excretado pelos rins (a urina é um meio muito hidrofílico então o fármaco tem que estar em um estado bem polar para solubilizar). Pelo sistema porta-hepático ele vai para o fígado onde passa por reações (reações químicas de Fase I e fase II) que aumentam esse seu caráter hidrofílico (polar), sendo que quando esse fármaco passar pelos capilares dos glomérulos ele vai ser transportado para a urina e assim excretado.  

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Luis

Há mais de um mês

O efeito de primeira passagem ou eliminação pré-sistêmica, é quando o fármaco é absorvido no estômago ou no intestino e cai nas veias mesentéricas e gastroespênica e em seguida sobre metabolismo hepático, sendo que grande parte já é eliminada (rins e bile) e a quantidade que chega até a circulação, depois é consideravelmente menor da que foi absorvida. Redução da biodisponibilidade.

Isso pode ter repercussões negativas:

- Dose a ser administrada é muito alta

- Pode haver variações interindividuais na extensão do metabolismo de determinados fármacos gerando imprevisibilidade de efeitos quando sua administração for por via oral.

Essa pergunta já foi respondida por um dos nossos estudantes