Por definição, os ativadores enzimáticos devem ser alostéricos, pois devem permitir que o substrato se ligue à enzima para que a reação ocorra. A esse respeito, os ativadores de enzimas podem ser considerados como moduladores alostéricos positivos são para receptores.
A ativação enzimática pode ser acelerada através de bioquímicamodificação da enzima ou através de moduladores positivos de baixo peso molecular. Assim como com agonistas de receptores, é teoricamente possível ligar moléculas a enzimas para aumentar a catálise. Essas moléculas devem se ligar a um local diferente do local de ligação do substrato, caso contrário, a ligação do substrato não pode ocorrer.
Existem condições em que os ativadores enzimáticos podem ser benéficos terapeuticamente. Por exemplo, ativadores de glucoquinase que aumentam a sensibilidade da enzima à glicose poderiam causar uma secreção de insulina aumentada e síntese de glicogênio no fígado, e diminuição da produção de glicose no fígado em diabetes.
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Elementos de Bioquímica e Bioquímica Básica
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