A bilirrubina é o produto de degradação da porção hemática da hemoglobina e outras hemoproteínas. Devido à ligação interna de hidrogênio, a bilirrubina é insolúvel em água e requer glucuronidação mediada por enzimas no fígado para excreção biliar. Em circunstâncias normais, a bilirrubina plasmática é praticamente não conjugada e está fortemente ligada à albumina circulante.
É absorvido pelos hepatócitos por difusão facilitada, armazenado em hepatócitos ligados a glutationa-S-transferases e conjugado a glucuronídeos pela UGT1A1 microssomal. Os glucuronídeos de bilirrubina são ativamente transportados para os canalículos biliares pela bomba MRP2 que utiliza o ATP. A bilirrubina é degradada no intestino por bactérias em urobilinogênios, que são excretados em parte na urina.
Aumento da produção, redução da captação e baixa capacidade de glucuronidação podem aumentar os níveis de bilirrubina não conjugada com plasma. Em casos de deficiências hereditárias ou adquiridas de armazenamento ou excreção de bilirrubina, tanto a bilirrubina conjugada quanto a não conjugada se acumulam no plasma.
A bilirrubina conjugada é menos fortemente ligada à albumina e é excretada na urina. As capacidades das várias etapas da produção de bilirrubina são finamente balanceadas, e a expressão dos produtos gênicos mediadores dessas etapas é coordenada por receptores nucleares.
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