O paracetamol é conjugado no fígado formando metabólitos glicuronizados (ácido glicurônico - cerca de 60%), sulfatados inativos (cerca de 35%) e cisteína (cerca de 3%). Uma parte é hidroxilada para formar N-acetil-benzoiminoquinona (N-acetil-p-benzoquinoneimina ou NAPQI) - um metabólito perigoso que reage com os grupos sulfidrila e causa lesão hepática. Em dosagens normais de paracetamol, a N-acetil-benzoiminoquinona reage com grupos sulfidrila da glutationa, formando uma substância não tóxica. O paracetamol e seus metabólitos são excretados na urina.
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