Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Exemplo: Pivampicilina (pró-fármaco) versus ampicilina (fármaco)
Vários outros termos, tais como fármaco latente, derivados biorreversíveis, conjugados fármaco-transportador biolábil ou congêneres, foram utilizados como sinonímia para pró-fármaco. Este foi posteriormente padronizado e definido como derivado química e farmacologicamente inativo da molécula matriz, que requer transformação no organismo para liberar o fármaco ativo.
Para otimizar as características físico-químicas de um fármaco pode-se derivar certos grupos funcionais polares com pequenas moléculas orgânicas biorreversíveis, mascarando tais características sem alterar permanentemente as propriedades da molécula. Tal estratégia tem sido utilizada com sucesso, onde grupos funcionais tais como álcoois são convertidos em ésteres os quais podem ser rapidamente hidrolisados in vivo quimicamente ou enzimaticamente
A escopolamina é classificada como uma substância anticolinérgica, possui efeitos alucinógenos fortes, resultando em redução da frequência cardíaca, vamos supor que a sua ativação farmacológica fosse feita na acidez estomacal, a partir do uso de omeprazol, que neutraliza essa acidez, o resultado seria um efeito prejudicado dessa medicação, resultando no aumento da frequência cardíaca deste paciente
Fonte: http://cadernodefarmacia.blogspot.com/2013/03/pro-farmacos.html
Acessado em 19/09/18
Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Exemplo: Pivampicilina (pró-fármaco) versus ampicilina (fármaco)
Vários outros termos, tais como fármaco latente, derivados biorreversíveis, conjugados fármaco-transportador biolábil ou congêneres, foram utilizados como sinonímia para pró-fármaco. Este foi posteriormente padronizado e definido como derivado química e farmacologicamente inativo da molécula matriz, que requer transformação no organismo para liberar o fármaco ativo.
Para otimizar as características físico-químicas de um fármaco pode-se derivar certos grupos funcionais polares com pequenas moléculas orgânicas biorreversíveis, mascarando tais características sem alterar permanentemente as propriedades da molécula. Tal estratégia tem sido utilizada com sucesso, onde grupos funcionais tais como álcoois são convertidos em ésteres os quais podem ser rapidamente hidrolisados in vivo quimicamente ou enzimaticamente
A escopolamina é classificada como uma substância anticolinérgica, possui efeitos alucinógenos fortes, resultando em redução da frequência cardíaca, vamos supor que a sua ativação farmacológica fosse feita na acidez estomacal, a partir do uso de omeprazol, que neutraliza essa acidez, o resultado seria um efeito prejudicado dessa medicação, resultando no aumento da frequência cardíaca deste paciente
Fonte: http://cadernodefarmacia.blogspot.com/2013/03/pro-farmacos.html
Acessado em 19/09/18
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