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como é feita absorção, distribuição, excreção dos fármacos hidrofóbicos?

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Mariana Santana

absorção varia dependendo da via de administração do fármaco, pela via oral a absorção do fármaco vai depender de seu pH, fármacos ácidos serão absorvidos no estômago, já fármacos base fraca são absorvidos no intestino, logo pH igual leva a absorção, logo após vai para o fígado pela circulação porta hepática, no fígado ocorre o efeito de primeira passagem isso é na regra e pra fármacos ativos, o efeito de primeira passagem(EPP) leva a modificação do fármaco, PARTE da substância é inativada(torna-se metabólito),  observação pró-fármacos são inativos e se tornam ativados no efeito de primeira passagem. Sempre há perda na quantidade de fármaco até a chegada na corrente sanguínea devido a quantidades de membranas que o fármaco terá de atravessar, umas vias terá mais perdas  e outras nem tanta, obs: a intravenosa não apresenta perda pois é injetado o fármaco direto na corrente sanguínea.

Sobre a distribuição, demonstra a circulaçao do fármaco por todo o organismo através da corrente sanguínea, o fármaco hidrofóbico para circular na corrente sanguínea depende de proteínas plasmáticas ou tecidos.

Metabolização ou biotransformação- ocorre no hepatócito, dependente de enzimas, promove a inativação(pode ocorrer de uma subs ter seu metabólito ativo, ou seja, prolonga o tempo de meia vida), transforma o fármaco uma molecula lipossolúvel em algo não lipossolúvel. São duas fases, a primeira é pela enzima CYP 450 ela insere na droga uma hidroxila, deixando menos apolar e permitindo local para que ocorra a segunda fase, fase dois- processo de glicuronidação, inserção de glicuronídio, deixando a molecula hidrofílica e facilitando a excreção.

Excreção- eliminação de fármacos polarizados principalmente pela urina.

 

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RD Resoluções

A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo. As leis gerais de passagem através de membranas, também aqui se aplicam, só que em sentido contrário ao dos processos de absorção e distribuição.


A excreção pode ser definida como a passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio externo, sendo então removidos de nosso organismo. Vários órgãos podem estar envolvidos neste processo, sendo conhecidos como órgãos ou vias de excreção, e que incluem os rins, pulmões, glândulas lacrimais e salivares e o tubo digestivo (fezes e secreção biliar). Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de fármacos é a via renal.


Desta forma, quando administrados por via oral os fármacos serão absorvidos e direcionados ao fígado, principal local onde ocorre a biotransformação.

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