Os fármacos são excretados do organismo tanto em forma inalterada como na forma de metabólitos. Os órgãos excretores, com a exceção dos pulmões, eliminam os compostos polares de forma mais eficiente do que as substâncias com lipossolubilidade elevada. O rim é o órgão mais importante deexcreção de fármacos .
A metabolização esta intimamente ligada a excreção isso porque uma das funções do metabolismo é formar compostos que possam ser excretados com mais facilidade. Entre as vias de excreção destacam-se: a via renal, a biliar, a pulmonar e a fecal, outras vias como a salivar, mamária, sudorípara e lacrimal possuem importância secundaria.
É importante salientar que os mesmos fatores que afetavam a absorção e a distribuição também irão afetar o processo de excreção mas de modo inverso, ou seja, a excreção é mais facilitada caso o fármaco possua elevado peso molecular, seja polar e esteja em sua forma iônica. A Maior parte dos fármacos são lipofilicos para conseguirem atravessar as membranas. Metabolização no fígado visa torná-los mais hidrofílicos para poderem ser excretados na urina.
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