Os excipientes são utilizados na formulação de fármacos pouco solúveis e podem exercer um papel muito importante na biodisponibilidade. Podem agir por umectação, solubilização ou formação de complexos com as partículas do fármaco e/ou favorecendo a permeabilidade das membranas biológicas absorventes. De um modo geral aumentam biodisponibilidade das substâncias ativas, porém em alguns casos apresentam ação contrária.
Normalmente são compostos naturais ou sintéticos, do tipo polimérico. Atuam aumentando a viscosidade e formam, no momento de sua dissolução, uma película que circula as partículas, podendo retardar a dissolução do fármaco em presença de fluidos aquosos no local de absorção.
Em outros casos, no entanto, o uso de aglutinantes pode favorecer a dissolução ao hidrofilizar a superfície de contato entre as partículas do fármaco e os fluidos biológicos.
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