Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação?

Há quatro tipos principais de proteínas reguladoras que normalmente atuam como alvos farmacológicos primários:

• Receptores
• Enzimas
• Moléculas carregadoras (transportadoras)
• Canais iônicos

Fonte: Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 6ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008

Sistemas efetores
Quando são ativados, os adrenorreceptores a 2 inibem a adenilato
ciclase, com diminuição subsequente ao acúmulo de AMP cíclico
(AMPc). A diminuição dos níveis de AMPc atenua a ativação das proteínas
cinases AMPc-dependentes, reduzindo a fosforilação de proteínas
alvos reguladoras.
Em muitos casos, porém, a diminuição na produção de AMP cíclico
não é suficiente para mediar os efeitos do adrenorreceptor a2• Um outro
mecanismo efetor é o efluxo de potássio através de um canal ativado.
Essa alteração na condutância da membrana ao íon K+ pode hiperpolarizar
a membrana excitável e proporcionar um efeito de supressão de
descarga neuronal.
A ativação dos adrenorreceptores a2 pode, também, bloquear a
entrada de cálcio no terminal nervoso. Essa ação pode ser responsável
pelos efeitos inibitórios que os agonistas a2 exercem sobre a exocitose
de neurotransmissores.
Os agonistas a 2-adrenérgicos podem ser classificados em três
grupos:
a) FENILETILAMINAS
Ex.: Metilnoradrenalina
b) IMIDAZOLINAS
Ex.: Clonidina
c) OXALOAZEPINAS
Ex.: Azepexol