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O que é sequestro de pH?

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Lucas

Sequestro pelo pH é um fenômeno associado à cargas, que afeta a difusão efetiva de fármacos ácidos ou básicos através das membradas de duplas camadas lipídicas.

O grau de seqüestro de um fármaco em um dos lados da membrana é determinado pela constante de dissociação de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana. Para os fármacos fracamente ácidos, como o fenobarbital e a aspirina, a forma protonada do fármaco que predomina no ambiente altamente ácido do estômago é eletricamente neutra. Essa forma do fármaco sem carga tem mais tendência a atravessar as duplas camadas lipídicas da mucosa gástrica, acelerando a absorção do fármaco.

 

Fonte> http://www.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacocinetica.pdf

 

Espero ter ajudado! :D

 

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Diego Souza

A difusão efetiva de fármacos ácidos e básicos através das membranas com dupla camada lipídica também pode ser afetada por um fenômeno associado à carga, conhecido como seqüestro pelo pH. O grau de seqüestro de um fármaco em um dos lados da membrana é determinado pela constante de dissociação de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana. Para os fármacos fracamente ácidos, como o fenobarbital e a aspirina, a forma protonada do fármaco que predomina no ambiente altamente ácido do estômago é eletricamente neutra. Essa forma do fármaco sem carga tem mais tendência a atravessar as duplas camadas lipídicas da mucosa gástrica, acelerando a absorção do fármaco.A seguir, o fármaco fracamente ácido é desprotonado para sua forma com carga elétrica no ambiente mais básico do plasma, e esta forma tem menos probabilidade de sofrer difusão retrógrada através da mucosa gástrica. Em seu conjunto, esses equilíbrios seqüestram efetivamente o fármaco no interior do plasma.

 

http://www.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacocinetica.pdf

 

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Kleiber Bezerra

Esse fenômeno é super importante para entender como alguns farmacos são melhor absorvidos em determinados orgãos e em outros não... A difusão efetiva de fármacos ácidos e básicos através das membranas celular está associada a um fenômeno que depende da carga, conhecido como seqüestro pelo pH.

O Pka do ácido (capacidade desse ácido dissociar) determina seu grau de sequestro, em outras palavras, a capacidade de atravesar a menbrana celular, em função da diferença do pH dos dois lados da menbrana. Por exemplo: Para os fármacos fracamente ácidos, como o
fenobarbital e a aspirina, a forma protonada do fármaco que predomina no ambiente altamente ácido do estômago é eletricamente neutra, isso faz com que ele atravesse mais facilmente as duplas camadas lipídicas da mucosa gástrica, acelerando a absorção do fármaco que após a absorção o fármaco fracamente ácido é desprotonado para sua forma
com carga elétrica no ambiente mais básico do plasma, e esta forma tem menos probabilidade de sofrer difusão retrógrada através da mucosa gástrica.

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