Como funciona o metabolismo do remédio Fluoxetina?

A fluoxetina é bem absorvida após administração oral. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 6 a 8 horas. A fluoxetina se liga firmemente às proteínas do plasma e se distribui largamente. Concentrações plasmáticas estáveis são alcançadas após doses contínuas durante várias semanas e, após doses prolongadas, são similares às concentrações obtidas em 4 a 5 semanas. A fluoxetina é extensivamente metabolizada no fígado à norfluoxetina e em outros metabólitos não identificados, que são excretados na urina. A meia-vida de eliminação da fluoxetina é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito ativo é de 4 a 16 dias.

A serotonina é encontrada em baixa quantidade na fenda sináptica, devido a recaptação desse hormônio. Quando o paciente toma a fluoxetina ou outro fármaco da classe ISRS, este se ligam aos SERTs, que são transportadores seletivos para a serotonina. Se ligando a eles, eles ficam indisponíveis para transportar a serotonina e assim a quantidade desse hormônio presente na fenda sináptica aumenta.

Observe a figura que ilustra o mecanismo de ação dos fármacos ISRS, que inclui a fluoxetina.

Mecanismo de ação

Alguns estudos mostram que quando um paciente se trata com algum medicamento antidepressivo ISRS, a sensibilidade dos transportadores de serotonina diminuem, de forma que haja um aumento ainda maior da concentração de serotonina na fenda sináptica.