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O QUE É UM Farmaco agonista

Farmacologia I

ESTÁCIO


1 resposta(s)

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Haniel Smw

Há mais de um mês

Bem, para você melhor compreender este tema, deixo abaixo alguns termos importantes: 

  1.  
    1. Eficácia: eficácia, na farmacologia, corresponde à resposta máxima que se pode obter com uma droga. A eficácia é determinada e visualizada a partir de um gráfico dose-efeito;
    2. Ativação: a ativação de receptores está diretamente relacionada com a eficácia de um agonista e, desta forma, podemos dizer que eficácia = ativação;
    3. Afinidade: a afinidade de um agonista para um receptor irá mediar a frequência e intensidade com que ele é ativado. Portanto, dá para se dizer que a afinidade de um agonista para um receptor X é um fator que aumenta sua ativação;
    4. Ocupação: o ocupação está relacionada com a ocupação de um agonista, ou não (pode ser um antagonista), em um receptor. Desta forma, caso estejamos tratando de um agonista, podemos dizer que a ocupação está diretamente relacionada com a afinidade e ativação, pois quanto maior a afinidade ao receptor maior será a ocupação e, consequentemente, a ativação dele.

Agora que você já deve ter se familiarizado com os termos, vamos lá!

Agonista, na farmacologia, é um termo utilizado para classificar ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular com base nessa interação agonista-receptor. Deste modo, fármacos agonistas são aqueles que se ligarão ao seu respectivo receptor para realizar sua ativação. Note que, no entanto, a ativação de um receptor NÃO é sinônimo de aumento da atividade celular, haja vista que existem diferentes tipos de agonistas e alguns partem por reduzir a atividade celular ao invés de aumentá-la. Você vai entender isso melhor logo abaixo:

Os agonistas possuem afinidade com o receptor e apresentam uma eficácia característica. Isso é o que faz com que apresentem diferentes tipos de respostas. 

Existem três (3) tipos de agonistas: os agonistas plenos, agonistas parciais e agonistas inversos.

  1. Agonista pleno: um agonista pleno apresenta eficácia máxima (100%) ou atividade intrínseca (1). Nele, há um máximo de ativação do receptor. Aqui, há o aumento da atividade celular!
  2. Agonista parcial: um agonista parcial possui eficácia parcial (<100%) ou atividade intrínseca (<1). Aqui, há o aumento da atividade celular, porém não de maneira intensa como o agonista pleno;
  3. Agonista inverso: um agonista inverso possui eficácia entre -100%. Agem ativando um receptor que já está ativado constitutivamente (ativado naturalmente) e, consequentemente, desativando-o, fazendo com que haja a diminuição da ação específica desencadeada por aquele receptor.

Não confunda agonista inverso com antagonista!!! 

Apesar de ambos terem algo em comum (diminuição da resposta), agonistas APRESENTAM EFICÁCIA, enquanto antagonistas não! 

Se ainda não entendeu a afirmação acima, veja:

Antagonistas desempenham um importante papel na função de bloquear a ativação de um receptor por algum agonista. Possuem apenas afinidade e NÃO possuem eficácia, uma vez que APENAS OCUPAM o receptor. Os antagonistas podem ser divididos em antagonistas reversíveis e irreversíveis, sendo que os antagonistas reversíveis podem ser classificados como competitivos ou não-competitivos.

Espero ter ajudado!

Bem, para você melhor compreender este tema, deixo abaixo alguns termos importantes: 

  1.  
    1. Eficácia: eficácia, na farmacologia, corresponde à resposta máxima que se pode obter com uma droga. A eficácia é determinada e visualizada a partir de um gráfico dose-efeito;
    2. Ativação: a ativação de receptores está diretamente relacionada com a eficácia de um agonista e, desta forma, podemos dizer que eficácia = ativação;
    3. Afinidade: a afinidade de um agonista para um receptor irá mediar a frequência e intensidade com que ele é ativado. Portanto, dá para se dizer que a afinidade de um agonista para um receptor X é um fator que aumenta sua ativação;
    4. Ocupação: o ocupação está relacionada com a ocupação de um agonista, ou não (pode ser um antagonista), em um receptor. Desta forma, caso estejamos tratando de um agonista, podemos dizer que a ocupação está diretamente relacionada com a afinidade e ativação, pois quanto maior a afinidade ao receptor maior será a ocupação e, consequentemente, a ativação dele.

Agora que você já deve ter se familiarizado com os termos, vamos lá!

Agonista, na farmacologia, é um termo utilizado para classificar ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular com base nessa interação agonista-receptor. Deste modo, fármacos agonistas são aqueles que se ligarão ao seu respectivo receptor para realizar sua ativação. Note que, no entanto, a ativação de um receptor NÃO é sinônimo de aumento da atividade celular, haja vista que existem diferentes tipos de agonistas e alguns partem por reduzir a atividade celular ao invés de aumentá-la. Você vai entender isso melhor logo abaixo:

Os agonistas possuem afinidade com o receptor e apresentam uma eficácia característica. Isso é o que faz com que apresentem diferentes tipos de respostas. 

Existem três (3) tipos de agonistas: os agonistas plenos, agonistas parciais e agonistas inversos.

  1. Agonista pleno: um agonista pleno apresenta eficácia máxima (100%) ou atividade intrínseca (1). Nele, há um máximo de ativação do receptor. Aqui, há o aumento da atividade celular!
  2. Agonista parcial: um agonista parcial possui eficácia parcial (<100%) ou atividade intrínseca (<1). Aqui, há o aumento da atividade celular, porém não de maneira intensa como o agonista pleno;
  3. Agonista inverso: um agonista inverso possui eficácia entre -100%. Agem ativando um receptor que já está ativado constitutivamente (ativado naturalmente) e, consequentemente, desativando-o, fazendo com que haja a diminuição da ação específica desencadeada por aquele receptor.

Não confunda agonista inverso com antagonista!!! 

Apesar de ambos terem algo em comum (diminuição da resposta), agonistas APRESENTAM EFICÁCIA, enquanto antagonistas não! 

Se ainda não entendeu a afirmação acima, veja:

Antagonistas desempenham um importante papel na função de bloquear a ativação de um receptor por algum agonista. Possuem apenas afinidade e NÃO possuem eficácia, uma vez que APENAS OCUPAM o receptor. Os antagonistas podem ser divididos em antagonistas reversíveis e irreversíveis, sendo que os antagonistas reversíveis podem ser classificados como competitivos ou não-competitivos.

Espero ter ajudado!

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