Como a meia-vida plasmática e a extensão de ligação de um medicamento às proteínas plasmáticas interfere com a eliminação desse agente do organismo?
Farmacologia I
•
UNICID
Andresa De Moraes

Question

Como a meia-vida plasmática e a extensão de ligação de um medicamento às proteínas plasmáticas interfere com a eliminação desse agente do organismo?

Ana Luise Santos Gois · Answer

Quanto maior a meia vida, maior será o tempo que o medicamento permanecerá no organismo. E em relação as proteínas plasmáticas, aqueles fármacos que tiverem pouca ligação, serão eliminados mais rapidamente. Já os fármacos que tiverem muita ligação as proteínas, por serem moléculas grandes e pesadas e não conseguem atravessar a C.S.S (Corrente sanguínea sistêmica), serão eliminados aos poucos, permanecendo assim, mais tempo no organismo.

Andre Smaira · Answer

b>Apenas a fração não ligada do medicamento sofre metabolismo no fígado e outros tecidos. À medida que a droga se dissocia da proteína, mais e mais medicamentos sofrem metabolismo. Alterações nos níveis de droga livre alteram o volume de distribuição porque o fármaco livre pode se distribuir nos tecidos levando a uma diminuição no perfil de concentração plasmática. Para os fármacos que rapidamente sofrem metabolismo, a depuração depende do fluxo sanguíneo hepático. Para drogas que sofrem metabolismo, alterações na fração não ligada do fármaco alteram diretamente a depuração do fármaco.A fração não ligada pode ser alterada por um número de variáveis, como a concentração de fármaco no organismo, a quantidade e a qualidade das proteínas plasmáticas e outras drogas que se ligam às proteínas plasmáticas. Concentrações mais altas de fármaco levariam a uma fração mais alta não ligada, porque a proteína plasmática estaria saturada com o fármaco e qualquer excesso de droga seria desvinculado. Se a quantidade de proteína plasmática estiver diminuída (como no catabolismo , desnutrição, doença hepática, doença renal ), também haverá uma fração mais alta não ligada. Além disso, a qualidade da proteína plasmática pode afetar quantos sítios de ligação a drogas existem na proteína.

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