O metabolismo de um fármaco pode ter consequências importantes no seu efeito terapêutico ou na sua toxicidade. Por este motivo, avaliações precoces das vias metabólicas no homem ajudam a prever a variação interindividual na resposta à droga e sua eliminação devido ao metabolismo. Para abordar estas questões, técnicas in vitro baseadas em material humano são cada vez mais usadas como base para decisões racionais durante a seleção e o desenvolvimento de medicamentos e para avaliar as interações de risco e potenciais medicamentos no homem.O metabolismo de drogas farmacêuticas é um aspecto importante da farmacologia e da medicina . Por exemplo, a taxa de metabolismo determina a duração e a intensidade da ação farmacológica de uma droga. O metabolismo de drogas também afeta a resistência a múltiplas drogas em doenças infecciosas e na quimioterapia para o câncer, e as ações de algumas drogas como substratos ou inibidores de enzimas envolvidas no metabolismo xenobiótico são uma razão comum para interações medicamentosas perigosas. Esses caminhos também são importantes na ciência ambiental , com o metabolismo xenobióticomicrorganismos que determinam se um poluente será decomposto durante a biorremediação ou persistirá no meio ambiente.
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