É produzida nas células beta das ilhotas de Langerhans, do pâncreas endócrino. Atua numa grande parte das células do organismo, como nas células presentes no fígado, em músculos e no tecido adiposo, contudo não atua em células específicas cujos transportadores membranares não são sensíveis à insulina, como é o caso das células nervosas.
Primeiro, a pré - insulina é criada por um ribossomo no retículo endoplasmático rugoso (RER), que se torna a pró-insulina. Este é importado para o aparelho de Golgi, onde é modificado, removendo uma parte e juntando os dois fragmentos restantes por pontes de dissulfeto.
A primeira fase da liberação de insulina é desencadeada rapidamente em resposta ao aumento dos níveis de glicose no sangue. A segunda fase produz uma liberação sustentada e lenta das vesículas recém-formadas que são ativadas independentemente da quantidade de açúcar no sangue.
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