Os antagonistas H 1 de primeira geração (difenidramina, doxilamina , clorfeniramina , hidroxizina , meclizina , prometazina , ciproheptadina) são lipofílicos e penetram facilmente no SNC. Essas drogas também têm ação antagônica nos receptores colinérgicos , adrenérgicos e serotoninérgicos . Eles causam sedação, diminuição do estado de alerta e decréscimos no desempenho, medidos subjetiva e objetivamente.
A sedação pode diminuir com o uso crônico, no entanto. Por causa de seus efeitos sedativos, essas drogas (em particular, a difenidraminae doxilamina) são amplamente utilizados como hipnóticos de venda livre . Subjetivamente, essas drogas diminuem a latência do sono e aumentam a continuidade do sono. Dados limitados de PSG indicam que SL e TST podem não ser afetados ou ligeiramente melhorados e que o REM está diminuído. A latência do MSLT diminui com a administração aguda.
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Farmacologia Aplicada
•UNIRP
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