Medicamento utilizado em casos de intoxicação por benzodiazepínicos

Flumazenil

O flumazenil (comercializado no Brasil pelo laboratório Roche com o nome de Lanexat®) é indicado para promover a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos.Ele se liga com alta afinidade a locais específicos sobre o receptor GABA, onde impede a ligação e os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos. O flumazenil foi o primeiro antagonista dos benzodiazepínicos disponível para uso clínico, e ele reverte todos os efeitos dos benzodiazepínicos sem afetar sua biodisponibilidade. No contexto clínico, flumazenil é usado para antagonizar os seguintes efeitos dos benzodiazepínicos, em ordem decrescente de ocupação de receptores: anestesia, hipnose e relaxamento muscular (60% – 90% de ocupação), sedação intensa, amnésia, redução de atenção e sedação leve (50% de ocupação), anticonvulsivante e ansiolítico (20% – 25% de ocupação)1 . Além disso, flumazenil reverte os efeitos fisiológicos adversos potencialmente perigosos dos benzodiazepínicos, como a depressão respiratória e cardiovascular e a obstrução das vias aéreas.

A droga tem sido usada como antídoto no tratamento de overdoses de benzodiazepínicos. Inverte os efeitos das benzodiazepinas por inibição competitiva no local de ligação ao GABA A dos receptores de benzodiazepina , presentes em cerca de 70% do corpo. Existem muitas complicações que devem ser levadas em consideração quando usadas no ambiente de cuidados agudos.

Isso inclui limiar convulsivo reduzido, agitação e ansiedade. A meia-vida curta do flumazenil requer doses múltiplas. Devido aos riscos potenciais de sintomas de abstinência e à meia-vida curta do medicamento, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para evitar a recorrência de sintomas de overdose ou efeitos colaterais adversos.