A passagem pela membrana plasmática celular pode ocorrer por meio de difusão passiva na qual os princípios ativos se difundem de uma região de alta concentração, com os líquidos gastrointestinais, para o sangue que apresenta baixa concentração do mesmo. Uma vez que a membrana apresenta base lipídica, os fármacos solúveis nesse meio apresentam maior permeabilidade que os demais. Pode ocorrer também a difusão passiva facilitada no qual as moléculas que apresentam baixa solubilidade em lipídios se ligam a uma molécula transportadora e é liberado na parte interior da célula. E, por fim, pode acontecer a pinocitose no qual a molécula é envolta pela célula passando para o seu interior.
Na administração via oral o fármaco deve apresentar propriedades que o torne resistente ao ambiente ácido do estomago. A absorção irá se proceder no epitélio gastrointestinal. Após atravessar o epitélio gastrointestinal, o medicamento passa pelo sistema porta até o fígado onde ocorre o metabolismo de primeira passagem que objetiva proteger o organismo dos efeitos tóxicos desencadeados pelas substâncias ingeridas promovendo uma desintoxicação. Dessa forma, durante essa etapa, pode ocorrer a inativação de frações do fármaco. Após essa etapa, o princípio ativo do fármaco fica disponível na corrente sanguínea indo em direção ao alvo no qual deve atuar.
Pela via parenteral os fármacos podem ser administrados diretamente no sangue, através de um tecido vascularizado ou no líquido cefalorraquidiano. Logo, por essa via, os medicamentos possuem uma ação mais rápida.
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