No caso dos primeiros antidepressivos (inibidores da MAO), eles são responsáveis pelo bloqueio da enzima monoamina oxidase. A enzima monoamina oxidase decompõe os diferentes tipos de neurotransmissores no cérebro: noradrenalina, serotonina, dopamina e tiramina. Os inibidores da MAO inibem a quebra desses neurotransmissores, o que aumenta seus níveis e permite que continuem a influenciar as células afetadas pela depressão.
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