Um fármaco com baixa lipossolubilidade não é indicado para administração oral porque a absorção de substâncias pelo trato gastrointestinal é facilitada por sua capacidade de dissolver-se em lipídios. Se um fármaco não é lipossolúvel, ele terá dificuldade em atravessar as membranas celulares e ser absorvido pelo sistema circulatório. No entanto, um pró-fármaco, que é uma forma inativa ou pouco ativa de um fármaco, pode ser projetado para ser lipossolúvel. Quando o pró-fármaco é administrado oralmente, ele pode ser absorvido mais facilmente pelo trato gastrointestinal devido à sua lipossolubilidade. Uma vez absorvido, o pró-fármaco é convertido em sua forma ativa pelo organismo, permitindo que o fármaco seja efetivamente utilizado. Portanto, o pró-fármaco é uma estratégia para contornar a baixa lipossolubilidade de certos fármacos e melhorar sua absorção oral.
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