É um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático
É um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático
As duas coisas são diferentes: o metabolismo de 1ª passagem é o fármaco ser biotransformado no fígado antes de ser distribuído para circulação sistêmica.
A biotransformação ocorre em 2 fases: fase 1: Reações não sintéticas, tendem a deixar a molécula mais reativa (metabólito de fase I é mais reativo e mais tóxico). A principal reação é a oxidação, mas pode ocorrer também redução e hidrólise. Essa fase introduz um grupo funcional na molécula, para ela conseguir mais hidrofilia e prepara ela para fase II. Se a molécula conseguir hidrofilia suficiente na fase I, ela pode ser excretada sem passar pela fase II.
Fase II: Ocorre a conjugação do metabólito intermediário da fase I (o metabólito de fase II é menos reativo e menos tóxico). O fármaco pode passar para fase II sem passar pela fase I
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