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Classe terapêutica dos antehipertensivos ?

Farmacologia I

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Resumos Odonto Paloma Olsen Verified user icon

Há mais de um mês

Tem um resumo sobre anti-hipertensivos nos meus materiais, dá uma olhadinha lá. Tem as classes :)

Tem um resumo sobre anti-hipertensivos nos meus materiais, dá uma olhadinha lá. Tem as classes :)

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Marcela Barbosa

Há mais de um mês

 

REGULAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL: SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

O sistema renina angiotensina aldosterona é um importante mecanismo de aumento da pressão arterial.

O sistema da Renina tem cinco componentes importantes:

1 – Renina

É sintetizada e armazenada nas células justa glomerulares dos rins que ficam nas paredes das arteríolas aferentes consecutivamente proximais aos glomérulos. Quando a pressão sanguínea cai, a renina é formada no rim e liberada na corrente sanguínea. A renina (é uma enzima) que converte o angiotensinogênio (produzido no fígado) presente no sangue em angiotensina I. Quando as células justa glomerulares percebem a queda da PA, produzem renina e jogam na corrente sanguínea para que essa transforme o angiotensinogênio em angiotensina I, que é inativa. No pulmão a enzima ECA transforma angiotensina I em angiotensina II que é a forma ativa que aumenta a pressão gerando vasoconstrição e a reabsorção renal de sódio e água, aumentando o volume, aumentando a pressão. A angiotensina II faz com que a glândula suprarrenal libere aldosterona aumentando a reabsorção de sódio e água pelo rim, aumentando a PA.

Raça negra tem pouco angiotensina II por isso inibidor de ECA não funciona.

2-Angiotensina I

Resultado da conversão de angiotensinogênio pela ação da renina, a angiotensina I tem leves efeitos vasoconstritoras. Quando a angiotensina I passa pelos pulmões através da circulação sanguínea, a enzima conversora de angiotensina presente no endotélio dos vasos pulmonares irá converter a angiotensina I em angiotensina II.

3-Angiotensina II

A angiotensina II é um potente vasoconstrictor acometendo a função circulatória de dois modos:

1 – Vasoconstricção em muitas áreas corporais aumentando a resistência vascular periférica e aumento do retorno venoso por constrição de veias;

2 – Diminuição da excreção de sal e água pelos rins aumentando o volume de líquido extracelular e consequentemente elevando a pressão arterial.

A angiotensina II age de duas maneiras nos rins:

1 – Promove a constrição das arteríolas renais diminuindo o fluxo sanguíneo no rim. Esse fluxo sanguíneo lento possibilita o aumento da reabsorção de líquidos pelos túbulos;

2 – Atua sobre células tubulares aumentando a reabsorção de sal e água.

O resultado desses eventos é significativo, pois podem reduzir até 80% do débito urinário.

Aldosterona

angiotensina II também atua nas glândulas suprarrenais fazendo com que elas secretem aldosterona. A aldosterona causa um aumento intenso da reabsorção de sódio pelos túbulos renais, elevando a quantidade de líquido extracelular e consequentemente aumentando a pressão arterial a longo prazo. Um dos efeitos adversos mais comuns é a tosse. ... A tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA (enzima conversora de angiotensina) que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada pelo captopril.

Para ficar didático, vamos enumerar os eventos do sistema renina angiotensina aldosterona:

Quando a pressão é reduzida, os rins produzem renina;renina cai na corrente sanguínea convertendo o angiotensinogênio em angiotensina I. A angiotensina I tem efeito vasoconstrictor leve;

angiotensina I é convertida em angiotensina II pela enzima conversora de angiotensina presente nos pulmões.

angiotensinII é um potente vasoconstrictor que irá promover o aumento da resistência vascular periférica e diminuir a excreção renal de sal e água, elevando a pressão sanguínea. A angiotensinII atua sobre as suprarrenais fazendo com que elas secretem a aldosterona;

aldosterona causa um aumento intenso da reabsorção de sódio pelos túbulos renais

Sintomas de Hipertensão:

Dor de cabeça na região da nuca,

Visão turva,

Sensação de cansaço,

Tontura,

Sangramento no nariz,

Náusea e vômito, que geralmente aparecem quando o caso está mais avançado.

Fatores de risco

Embora a hipertensão seja uma doença muitas vezes silenciosa, existem fatores de risco gritantes que devem ser levados em consideração para ficar em alerta sobre este problema, entre eles estão o histórico da doença na família, ingestão de grande quantidade de bebida alcoólica, tabagismo, dislipidemia (excesso de gordura no sangue), obesidade, vida sedentária, estresse e alimentação com excesso de sal.

Estatísticas que atestam o aumento da doença

Segundo pesquisas do Ministério da Saúde e dados das Sociedades Brasileiras de Cardiologia e de Hipertensão, mais de 17 milhões de brasileiros são hipertensos. A porcentagem da doença aumentou em todas as faixas etárias, já que atualmente, 63,2% das pessoas com 65 anos ou mais sofrem do problema, 14% da população de até 34 anos é atingida. O índice salta para 34,5%, dos 45 aos 54, e para 50,4%, dos 55 aos 64 anos. Ainda constatou-se que a ocorrência de hipertensão é mais comum no sexo feminino (27,2%) do que no masculino (21,2%).

Uma boa parte da população (24,4%) é portadora desta doença, que é responsável por 80% dos AVCs (acidentes vasculares cerebrais), 40% dos infartos e 25% dos casos de insuficiência renal terminal. Apesar desses indicadores, apenas 23% dos hipertensos controlam corretamente a doença.

Diagnóstico

Pessoas que têm pressão alta precisam visitar o cardiologista pelo menos a cada seis meses. Já as que têm pressão de até 12 por 8, considerada normal, devem ir ao cardiologista uma vez por ano. As crianças também precisam ter sua pressão acompanhada pelo pediatra. Vale lembrar também que 90% dos indivíduos com mais de 55 anos podem desenvolver hipertensão, mesmo aqueles que nunca tiveram pressão alta.

Tratamento

Após o diagnóstico da hipertensão, inicia-se o tratamento que se constitui de:

Alimentação adequada com redução do uso de sal;

Exercícios físicos;

Redução da ingestão de bebidas alcoólicas;

Cessação do hábito de fumar;

Tratamento da obesidade;

Controle do estresse;

Identificação de doenças (como problemas na tireoide ou rins) ou medicamentos (uso de anti-inflamatórios ou esteroides), que podem causar elevação da pressão;

Introdução de medicamentos anti-hipertensivos, quando necessários.

É imprescindível que paciente não interrompa o tratamento, siga as orientações do médico e tome as medicações corretamente.

A hipertensão é uma doença que atinge um grande número de pessoas em todo o mundo. Dados do Ministério da Saúde apontam que a hipertensão arterial é diagnosticada em cerca de 33 milhões de brasileiros. Ainda de acordo com o órgão a proporção de brasileiros diagnosticados com hipertensão arterial aumentou de 21,6%, em 2006, para 23,3%, em 2010. Já em relação ao ano anterior, o levantamento aponta recuo de 1,1 ponto percentual. Em 2009, a proporção foi de 24,4%. 

Já estudos realizados pela Sociedade Brasileira de Hipertensão mostram que a hipertensão arterial é responsável por 80% dos derrames, 40% dos infartos e 25% dos casos de insuficiência renal terminal.

A hipertensão arterial é elevada nos obesos (entre 20% e 40%), diabéticos (30% a 60%), nos negros (entre 20% e 30%) e nos idosos (30% a 50%). A maioria dos indivíduos (95%) tem hipertensão arterial chamada de essencial ou primária (sem causa) e 5% têm hipertensão arterial secundária, que apresenta uma causa bem definida.

Pressão alta

A hipertensão arterial (HTA), hipertensão arterial sistêmica (HAS) conhecida popularmente como pressão alta é uma das doenças com maior prevalência no mundo moderno e é caracterizada pelo aumento da pressão arterial, aferida com esfigmomanômetro (aparelho de pressão) ou tensiômetro, tendo como causas a hereditariedade, a obesidade, o sedentarismo, o alcoolismo, o estresse, o fumo e outras causas.

 A hipertensão arterial sistêmica é uma doença crônica e precisa ser tratada e controlada, pois pode levar a complicações que podem atingir outros órgãos e sistemas, como infartos, hemorragia e encefalopatia hipertensiva, cardiopatia isquêmica (angina), insuficiência cardíaca, aumento do coração, entre outras.

Causas da hipertensão arterial

A hipertensão arterial ocorre quando a pressão feita pelo sangue na parede das artérias é muito forte. Esse movimento sobrecarrega órgãos como o coração, os rins e o cérebro. Quem não trata a hipertensão pode ter entupimento de artérias, acidente vascular cerebral (AVC) e infarte, entre outros problemas. A maioria dos casos de pressão alta não tem suas causas definidas e é chamada de hipertensão arterial essencial ou primária. Já os demais casos são decorrentes de doenças renais, tumorais, estreitamento de artérias ou alterações hormonais. Quando a pessoa pode ser diagnosticada com hipertensão arterial?

Para uma pessoa ser diagnosticada com hipertensão arterial sua pressão arterial deverá ser igual ou superior a 14 por 9.

Como diagnosticar a hipertensão arterial

Por ser uma doença que na maioria dos casos não apresenta sintomas, o controle clínico regular é a melhor forma de diagnosticar a hipertensão arterial. Dr. Henrique Elkis aconselha a visita anual a um médico, seja ele clínico geral ou especialista em radiologista intervencionista, para ser diagnosticado. O profissional de saúde se certificará se a pressão arterial do paciente está dentro dos limites considerados normais.

Sintomas da hipertensão arterial

Na maioria dos casos a hipertensão arterial é assintomática, ou seja, não apresenta sintomas, até nas fases avançadas. Muitos pacientes são diagnosticados somente após um infarto do miocárdio ou um acidente vascular cerebral (AVC), motivo pelo qual os médicos se referem à hipertensão como “assassina silenciosa”.

Um dos grandes erros dos hipertensos é achar que a pressão está alta ou normal baseado em sintomas como dor de cabeça, cansaço, dor no pescoço ou nos olhos, sensação de peso nas pernas ou palpitações. Quem já recebeu o diagnóstico de hipertensão arterial deve medir sua pressão com frequência. Já os que não são hipertensos, mas têm históricos da doença na família, também devem conferir a pressão arterial periodicamente.

Para controlar a hipertensão arterial o paciente deve manter uma alimentação equilibrada com pouco sal, controlar o peso, diminuir o ritmo das atividades no dia-a-dia, praticar atividades físicas regularmente, evitar o consumo frequente e excessivo de bebidas alcoólicas, parar de fumar (cigarro, charuto e cachimbo) e controlar o stress.

Segundo o Ministério da Saúde, metade dos brasileiros com mais de 55 anos de idade tem hipertensão e quanto mais à população vai envelhecendo, o risco de desenvolver hipertensão arterial aumenta. Na faixa acima de 65 anos de idade, 60,2% dos brasileiros têm a doença. Já a incidência da hipertensão arterial entre os jovens é bem menor – entre 18 e 24 anos de idade, somente 8% foram diagnosticados com hipertensão arterial.

Fatores de risco da hipertensão arterial

De acordo com o Ministério da Saúde, 35% da população acima de 40 anos tem hipertensão arterial, o que totaliza mais de 17 milhões de brasileiros. Os fatores de risco da hipertensão arterial aumentam as chances de um indivíduo desenvolver pressão alta, mas nenhum dos fatores listados abaixo podem sozinhos causar a hipertensão arterial. As pessoas com maior propensão a desenvolver hipertensão arterial são:

– Consumo excessivo de sal: pessoas que ingerem mais de 6 gramas de sal por dia (ou 2,3 gramas de sódio) têm maior risco de desenvolverem hipertensão arterial. Exemplos de alimentos ricos em sal: sal de cozinha e temperos industrializados, alimentos industrializados (ketchup, mostarda, molho shoyu, caldos concentrados), embutidos (salsicha, mortadela, linguiça, presunto, salame), conservas (picles, azeitona, aspargo, palmito), enlatados (extrato de tomate, milho, ervilha), bacalhau, carne seca, defumados, aditivos (glutamato monossódico) utilizados em alguns condimentos e sopas de pacote e queijos em geral, entre outros.

– Excesso de peso: pessoas obesas (IMC maior que 30) têm até seis vezes mais chances de apresentarem hipertensão arterial se comparado a pessoas com IMC abaixo de 25. Outro fator de risco importante é o tamanho da circunferência abdominal. Dicas de dieta balanceada: aumento do conteúdo de fibras (grãos, frutas, cereais integrais, hortaliças e legumes, preferencialmente crus), prepare as carnes de aves sem a pele e as de peixes sem o couro, retire a gordura visível das carnes vermelhas, evite o uso de gorduras saturadas no preparo dos alimentos, dê preferência aos produtos desnatados e às margarinas cremosas, entre outros.

– Consumo de bebida alcoólica com frequência ou em excesso: pessoas que consomem diariamente mais de dois copos de vinho ou de cerveja, ou o equivalente em álcool de qualquer outra bebida, têm o dobro de risco de desenvolverem hipertensão arterial. Já quem consome moderadamente álcool, não sofre com os efeitos maléficos sobre a hipertensão arterial.

– Afrodescendentes: os motivos da maior incidência da hipertensão arterial em pessoas desta raça ainda são desconhecidos, mas o fato é que elas também desenvolvem a hipertensão arterial mais cedo e a doença costuma causar ainda mais complicações. Alguns dos motivos pode ser fatores genéticos e econômicos.

– Histórico familiar: as pessoas com pelo menos um parente de primeiro grau com diagnóstico de hipertensão arterial têm duas vezes mais chances de desenvolver pressão alta quando comparado com pessoas sem histórico familiar.

– Idade: a hipertensão arterial atinge com mais incidência as pessoas mais velhas. Com o passar dos anos os vasos sanguíneos sofrem um processo chamado de arteriosclerose – endurecimento da parede das artérias – fazendo com que percam a elasticidade e a capacidade de se acomodarem de acordo com as variações da hipertensão arterial.

– Colesterol alto: o colesterol elevado aumenta o depósito de gorduras nas artérias, que eleva os riscos da hipertensão arterial. Esse processo é chamado de aterosclerose.

– Sedentarismo: a falta da prática de atividades físicas – praticar exercícios físicos aeróbios por um período de 30 a 45 minutos por dia, três a cinco vezes por semana é um bom começo – diminui os níveis de adrenalina, que motivam a constrição das artérias, e aumentam a liberação de endorfinas e óxido nítrico, causando a vasodilatação. O sedentarismo contribui ainda para o excesso de peso e o aumento do colesterol.

– Tabagismo: o cigarro gera aumento imediato da pressão arterial por ação vasoconstritora da nicotina e acelera o mecanismo de arteriosclerose, deixando os vasos rígidos.

– Anticoncepcionais orais: a pílula anticoncepcional em algumas mulheres, principalmente as fumantes com mais de 25 anos, pode elevar os riscos de desenvolverem hipertensão arterial.

De acordo com pesquisa divulgada pelo Ministério da Saúde, a maior incidência de hipertensão arterial acomete 25,5% das mulheres e 20,7% dos homens. Nos homens, as maiores frequências da hipertensão arterial foram observadas no Distrito Federal (28,8%), Belo Horizonte (25,1%), e Recife (23,6%). Entre mulheres, os maiores percentuais de hipertensão arterial foram constatados no Rio de Janeiro (33,9%), Porto Alegre (29,5%) e João Pessoa (28,7%).

Quais os riscos de não tratar a hipertensão arterial

Caso não seja tratada adequadamente, a hipertensão arterial pode gerar uma série de problemas graves, como maior risco de derrame cerebral do tipo isquêmico ou hemorrágico, arritmias, insuficiência cardíaca, hipertrofia miocárdia (aumento do coração), infarto, insuficiência renal, aceleração do processo de aterosclerose e alterações vasculares que comprometem a visão.

Como prevenir a Hipertensão arterial

Para prevenir a hipertensão arterial é importante manter uma alimentação saudável, praticar atividades físicas e controlar o estresse.

Por que aumentaram os casos de hipertensão arterial nos últimos anos

O aumento da prevalência de hipertensão arterial é atribuído a má alimentação, falta de atividade física e ao estresse. O envelhecimento da população também contribui com o aumento da prevalência dessa doença. Já os fatores genéticos também devem ser considerados.

O que é a hipertensão primária

A hipertensão primária é a razão da pressão alta em 95% dos pacientes. Sabe-se que a hipertensão primária origina-se de fatores genéticos e de hábitos de vida. A elevação da pressão arterial na fase da hipertensão primária é causada pelo aumento de absorção de sal pelos rins e pela perda de elasticidade das artérias, entre outras. A doença surge gradativamente e piora ao longo dos anos.

Quais são os níveis de hipertensão arterial

Os níveis da pressão arterial são estabelecidos no centro circulatório, que está situado numa parte do cérebro e adapta-se a cada situação através de mensagens enviadas aos centros nervosos. Atinge o seu valor máximo (pressão sanguínea sistólica), durante a “expulsão” do sangue (sístole) e o seu mínimo (pressão arterial diastólica), quando o coração termina o “período de repouso” (diástole).

Considera-se normal quando a pressão arterial sistólica não ultrapassar a 130 e a diastólica for inferior a 85 mmHg.

SISTÓLICA DIASTÓLICA NÍVEL

130 85 Normal

130-139                                 85-89                            Normal limítrofe

140-159                              90–99                        Hipertensão leve

160-179                                 100-109                    Hipertensão moderada

>179                                      >109                            Hipertensão grave

> 140 >90                                                                                Hipertensão sistólica ou máxima

 1.2 anti-hipertensivos

              A hipertensão representa a elevação da pressão arterial sistólica e/ou diastólica. O diagnóstico de hipertensão é feito quando a pressão arterial sistólica atinge valor igual ou superior a 140 mm Hg e a pressão diastólica um valor igual ou superior a 80 mm Hg. A hipertensão não controlada produz demandas aumentadas sobre o coração. As medicações utilizadas no tratamento da hipertensão exercem seus efeitos através de um ou mais desses mecanismos reguladores, e podem ser classificadas em:

Inibidores de ECA

Antagonistas dos receptores de angiotensina-II

Beta bloqueadores

Agonistas alfa-2 de ação central ou simpaticolítica

Antagonistas dos canais de cálcio

Inibidores de renina

1.2.1 Inibidores de ECA

Reduzem a PA ao interromper o sistema RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA

Captopril (Capoten®); Enalapril (Renitec®; Eupressin®); Lisinopril (Zestril®); Ramipril, Trandolapril,

SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA

Renina é um hormônio produzido pelos rins que mantém a pressão sanguínea. A renina age sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I que em seguida é convertida em angiotenina II. A angiotensina II é um poderoso vasoconstritor que promove a secreção de aldosterona que retém Na e H2O pelos rins aumentando a pressão. Para que a angiotensina I se converta em angiotensina II necessita da ação de uma enzima conversora (convertase). Os medicamentos que chamamos Inibidores de ECA inibem a ação dessa enzima. Se não tivermos a angiotensina II não teremos aldosterona, e consequentemente aumentamos a excreção de H2O e Na e diminuímos a pressão.

A Angiotensina II é responsável por alguns dos efeitos adversos dos IECA, como a tosse (mecanismo: estimula as vias nervosas envolvidas no evento da tosse).  São indicados em pacientes hipertensos diabéticos, porque não alteram o metabolismo de carboidratos. Os IECAS não devem ser usados em mulheres grávidas. São contraindicados durante o 2º e 3º trimestres de gravidez devido ao risco de hipotensão fetal.  

1.2.2 Antagonistas dos receptores de angiotensina-2

Diminuem a PA ao bloquearem o efeito vasoconstritor da angiotensina II. São usados em pacientes que não puderam usar inibidores de ECA devido aos efeitos colaterais como tosse seca. As meia-vidas diferem entre todos, sendo 5 horas para o Losartan, 6 horas para o Valsartan, 13 horas para o Ibesartan e 10 horas para o Candersartam. Todos os medicamentos desse grupo são usados em dose única diária. Precauções: Contraindicação absoluta na gravidez; Teratogenia até no terceiro trimestre.

Ibesartan, Candersartan; Losartana (Aradois®); (Torlos®); Valsartana (Diovan®), Olmesartana.

1.2.3 Betabloqueadores

Diminuem a transmissão adrenérgica. Entre as reações indesejáveis dos betabloqueadores destacam-se: broncoespasmo, bradicardia excessiva (inferior a 50 bat/min), vasoconstrição periférica, insônia, pesadelos, depressão psíquica, astenia e disfunção sexual.

Acetobutolol; Atenolol (Atenol®); Bisoprolol; Metoprolol (Lopressor®); Nadolol (Corgard®); Pindolol;      Propranolol (Rebaten®);

1.2.4 Agonistas alfa-2 de ação central ou simpaticolítica

A clonidina (Atensina) inibe a liberação de noradrenalina promovendo a diminuição do tônus vascular. A metildopa é droga de escolha em gestantes. Entre os efeitos indesejáveis, temos sonolência, sedação, boca seca, fadiga, hipotensão postural e impotência. Clonidina e metildopa

1.2.5  Antagonistas dos canais de cálcio

Nifedipino (Adalat®; Oxcord®): 2-3 x / dia tem meia vida curta.

Diltiazem (Balcor®). 2-3 x / dia tem meia vida curta

Verapamil (Dilacoron®); 2-3 x / dia tem meia vida curta.

Anlodipino (Cordarex®); 1x/ dia tem meia vida longa.

Inibem a entrada de cálcio através dos canais de cálcio ao impedir a abertura dos canais, resultando em dilatação de artérias e reduz a pressão sanguínea, por provocar VASODILATAÇÃO.

1.2.6 Inibidores de Renina

Agem relaxando os vasos sanguíneos diminuindo a PA Exemplo: alisquireno

1.3 Vasodilatadores

São drogas que inibem a liberação de noradrenalina; aumentam o fluxo sanguíneo local, diminuindo a PA. São usados como anti-hipertensivos, antianginosos Existem 2 tipos de vasodilatadores: diretos e indiretos;  Vasodilatadores diretos baixam a PA por dilatar os vasos sanguíneos; Exemplos: hidralazina, minoxidil, nitroprussiato.

Vasodilatadores indiretos baixam a PA por bloquear a entrada de cálcio na célula.

 

1.4 Antiarrítmicos

Arritmia ou palpitação: É um distúrbio do ritmo cardíaco, que ocorre quando o tecido que conduz os impulsos elétricos do coração é afetado por IAM, lesão nas válvulas ou outras doenças, provocando a sensação de que o coração deixou de dar uma batida.  O ritmo das batidas de um coração normal descansado é de 60 a 100 por minuto. Os átrios contraem-se simultaneamente e o mesmo acontece, logo em seguida, com os ventrículos.

Esse mecanismo ocasiona a “batida dupla” característica do coração: Tum-tá, Tum-tá… Exercícios ou estresse emocional podem aumentar o ritmo cardíaco para até 200 ou mais pulsações. Em pessoas com coração sadio, quando a demanda de esforço volta ao normal, o ritmo cardíaco também se restabelece rapidamente. No entanto, às vezes as arritmias se instalam por um período maior de tempo. O coração pode bater demasiado lento (bradicardia), ou demasiado rápido (taquicardia). Cafeína, fumo, álcool e outras drogas estimulantes (legais ou ilícitas) podem desencadear batimentos extras tanto nos átrios quanto nos ventrículos. Usualmente as arritmias desaparecem assim que a pessoa afasta os fatores desencadeantes.

Lidocaína Propranolol Amiodarona Sotalol Verapamil.

1.5 Cardiotônicos ou Glicosídeos Cardíacos ou Digitálicos

Fármacos que aumentam a força de contração do miocárdio. Usados para distúrbios do ritmo. Diminuem a frequência cardíaca

Glicosídeos: Originam-se de planta da família da Dedaleira (Digitalis sp)

Tratamento de insuficiência cardíaca. A dose tóxica é muito próxima da dose terapêutica, ou seja, apresenta baixo IT (ÍNDICE TERAPÊUTICO) Exemplo: Digoxina.

1.6 Diuréticos

São medicamentos que agem no processo de filtração e reabsorção de água e sais, ou sobre a atividade excretora dos rins, aumentando a quantidade de urina produzida pelo organismo. Os diuréticos favorecem a eliminação do sódio, muitas vezes responsável por casos de pressão alta e insuficiência renal. Promovem a excreção de sódio e potássio e água. Os diuréticos podem ser classificados de acordo com os efeitos predominantes em diferentes pontos do néfron.

Diuréticos de alça (alça ascendente de Henle): furosemida

Diuréticos tiazídicos (porção proximal do túbulo distal): clortalidona, hidroclorotiazida.

Diuréticos poupadores de potássio (túbulo distal): espirolactona e amilorida. São diuréticos muito fracos.

Diuréticos osmóticos (túbulo proximal alça ascendente de Henle e túbulo coletor): manitol. Formam um complexo com a água e impedem sua reabsorção no interior do túbulo. Não se mostram úteis no tratamento de condições associadas à retenção de sódio. São usados em elevação aguda da pressão arterial.

2. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO

2.1 Antiácidos

2.2 Antieméticos

2.3 Antidiarreicos

2.4 Laxativos e purgativos

2.1 Introdução:

O Sistema Digestório tem como principal função a digestão e a absorção dos alimentos. O estômago secreta cerca de 2,5 litros de suco gástrico diariamente.

As principais secreções são pepsinogênio e ácido clorídrico além de muco e íons carbonato. O muco e o bicarbonato formam uma camada inerte que protege a mucosa contra a ação dos ácidos. São produzidas localmente as prostaglandinas, que estimulam a secreção de muco e bicarbonato. O ácido (H*) é produzido (secretado) pelas células do estômago por uma enzima denominada bomba de prótons (K+/H+ - APT ase).

Os principais hormônios secretados pelo trato gastrintestinal são:

A gastrina é um hormônio produzido pelas células do estômago que tem função de estimular a secreção de H+, além de estimular a motilidade gástrica, o fluxo sanguíneo e a secreção de pepsinogênio.

A histamina (neurotransmissor) estimula também a secreção de H+.

As prostaglandinas inibem a secreção de H+ e estimulam a secreção do muco e bicarbonato que compõem a barreira protetora da mucosa gástrica.

As ulceras se formam quando a barreira muco – bicarbonato é inadequada para proteger contra os efeitos deletérios do H+ e da pepsina. As úlceras são classificadas como gástricas ou duodenais dependendo da sua localização.

2.2 Antiácidos

Atuam neutralizando o ácido gástrico, aumentando o pH do estômago, inibindo a secreção de H+e/ou inibindo a bomba de prótons.

1-Antiácidos Minerais: Atuam neutralizando os ácidos, aumentando o pH do estômago.

Consistem em sais de magnésio, causam diarreia enquanto os sais de alumínio causam constipação intestinal. Exemplos:

1-Hidróxido de Magnésio: Pó insolúvel que forma cloreto de magnésio no estômago.

HCℓ                             +          Mg(OH) 3                à             MgCl 2      +    H2O

Ácido Clorídrico                        Hidróxido de magnésio

2-Hidróxido de Alumínio: Forma cloreto de alumínio no estômago. Age gradualmente.

HCℓ                             +         Al (OH)3                  à           AlCl3    +       H2O

3- Bicarbonato de sódio: atua rapidamente elevando o pH do estômago para +- 7,4. Ocorre liberação de CO2, causando eructação (arroto).

HCℓ                       +         NaHCO3          à NaCl      +      H2CO3

Ácido Clorídrico       Bicarbonato de sódio                               (CO2 + H2O)

Exemplos: Pepsamar/ Aldroxil/ Gastromax/ Gastrox/ Simeco Plus/ Kolantyl Gel/ Maalox Plus/ Mylanta Plus/ Gelusil.

2- Antiácidos inibidores de Histamina: Inibem a secreção de H+. Exemplos:

Cimetidina -- Tagamet/Ulcedine/Duomet

Famotidina – Famox/ Famoset/ Famotid/ Famotil/ Famoxil

Nizatidina – Axid

Ranitidina – Antak/ Label/ Zylium/ Logat/ Ranidine/ Zadine

Essas drogas são administradas Via Oral (VO) e são bem absorvidas. Existem preparações Intramusculares (IM) e Endovenosas (EV).

Efeitos Colaterais: A cimetidina provoca ás vezes ginecomastia em homens e raramente diminui a função sexual; pode retardar o metabolismo potencializando a ação de certas drogas.

Usos: Úlceras e esofagites de refluxo

Inibidores da bomba de prótons: A bomba de prótons (K+/H+ - APT ase) é uma enzima produtora de H+. Os inibidores da bomba de prótons impedem que os H+ sejam liberados no estômago. Exemplos:

Esomeprazol – Nexium

Lansoprazol – Ogastro/ Algazol/ Lanzol/ Hanz/ Prazol

Omeprazol – Omeprazec/ Vectrix/ Pratiprazol

Pantoprazol – Pantozol/ Pantocal/ Ziprol/ Zurcal/ Pantonax

São usados em refluxo gastro esofágico e em infecções por Helicobacter pylori

Kits para erradicação de H. pylori

Anzopac/ H. bacter/ Helicopac/ Pyloritrat/ Pylorikit/ Pyloripac à Lanzoprazol/ Claritromicina/ Amoxilina

Erradic / Omepramix à Omeprazol, Claritromicina, Amoxicilina

Obs.: O omeprazol é administrado VO, apresenta-se em forma de cápsulas contendo grânulos de revestimento entérico, por que sofre a degradação em pH baixo.

              

2.3 Antieméticos

São usados para vômito. Exemplos:

Dimenidrato – Dramin / Prometazina – Fenergan / Ondansetrom – Zofram (p/CA) para quimioterapia / Metoclopramida – Plasil / Domperidona – Motilium

Principais efeitos colaterais do antieméticos: Sonolência, Cefaléia, Distúrbios do trato gástrico intestinal (TGI).

O vomito pode ser deflagrado por uma grande variedade de estímulos: Irritação na Faringe;

Drogas que provocam o vômito: Ipeca. São chamadas Drogas Eméticas

2.4 Antidiarreicos

 São medicamentos usados para tratar a diarreia.

Diarreia é a eliminação de fezes frequentes e liquidas.

Causas de diarreia: Agentes infecciosos, toxinas, ansiedade.

1-Sais para reidratação Oral: Soluções isotônica de NaCl + Glicose, para repor eletrólitos

Agentes Antimotilidade: Loperamida, Difenoxilato + Atropina – (Lomotil), Tintura de Ópio – (Elixir Paregórico).

Antidiarreicos – Probióticos: Regularizam a Flora intestinal. Exemplos:

Bacillus cereus – Biocerim

Lacto bacillus acidophylus – Leiba/ Florem

Saccharomyces boulardii – Floratil

Saccharomyces cerevisae – Florax/ Bioflorin

2.5 Laxativos e purgativos

São medicamentos que aumentam o transito intestinal. O transito do alimento através do intestino pode ser acelerado por métodos diferentes:

Aumentando o volume dos resíduos solido não absorvíveis – Laxativos formadores de bolo fecal Levam vários dias para exercer a ação; Exemplos: Metilcelulose, Agar, Farelo,

Aumentando o conteúdo de água – Laxativos Osmóticos Aumentam o volume de liquido na luz intestinal, aumentando o transito intestinal por provocar a distensão em cerca de uma hora. Exemplos: Sulfato de Magnésio / Hidróxido de Magnésio – Leite de Magnésia /Lactulose- Chronulac

Alterando a consistência das fezes – Emolientes Amolecem as Fezes. Exemplos: Docusato de Sódio – Colace

Aumentando a motilidade intestinal – Estimulantes Aumentam o peristaltismo Exemplos: Bisacodil – Dulcolax/ Picosulfato de Sódio – Gutalax/ Sene – Senokot

3. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

3.1 INTRODUÇÃO:

O SNC é composto pelo encéfalo (cérebro, cerebelo e tronco encefálico) e pela medula espinhal. O cérebro ocupa a maior parte do encéfalo. Possui bilhões de neurônios que recebem, analisam e armazenam informações de condições interiores e exteriores. É dividido em dois hemisférios (direito e esquerdo) que controlam os músculos e as glândulas do lado oposto do corpo em que estão localizados.

A neurotransmissão (sinalização entre dois neurônios) ocorre através do deslocamento do potencial de ação neural nas vesículas dos neurônios pré-sinápticos que produzem respostas nos neurônios pós-sinápticos.

Os neurotransmissores mais conhecidos são: acetilcolina, noradrenalina, serotonina, histamina, GABA (ácido gama-aminobutírico) e glutamato.

Após a chegada do potencial de ação, algumas vesículas liberam o neurotransmissor na fenda sináptica. Esses vão se acoplar aos receptores presentes na membrana dos neurônios pós-sinápticos. 

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