•Opioide se liga ao receptor (acoplado a proteína G) na região pré-sináptica, essa ligação diminui a atividade de cálcio – provocando maior dificuldade em promover a liberação de neurotransmissores excitatórios na fenda sináptica (ex: glutamato) • Na região pré-sináptica a ativação do opioide no receptor (acoplado a proteína G), promoverá um influxo muito maior de potássio, fazendo com dessa forma se tenham uma menor atividade com relação a propagação do estímulo nervoso que iria gerar dor no paciente
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