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Processos farmacocinéticos Processos farmacocinéticos e farmacodinâmicos Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza Processos de excreção e farmacocinética clínica Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 https://www.slideshare.net/MauroCunhaXavierPint/aula-farmacologia-bsica-metabolismo-e-eliminao-de-frmacos Excreção de fármacos Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Eliminação → biotransformação e excreção ▪ Excreção → passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio externo ▪ Excreção renal → principal via de eliminação, sendo os metabólitos excretados mais rápido que o fármaco original ▪ Alterações renais comprometem a excreção dos fármacos Excreção de fármacos Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Cinética de excreção Excreção de fármacos https://docplayer.com.br/docs-images/78/77054440/images/37-3.jpg Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Cinética de excreção Excreção de fármacos https://docplayer.com.br/docs-images/78/77054440/images/37-3.jpg Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Excreção renal Excreção de fármacos GOLAN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Excreção renal o Filtração glomerular (20%) → limita a filtração à moléculas com baixo peso molecular (↓ 20.000 Da), a albumina não é filtrada o Secreção tubular → substâncias não filtradas, há transportadores ativos Excreção de fármacos Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Fármacos que inibem a secreção tubular Excreção de fármacos https://image.slidesharecdn.com/aula-bsica-eliminaodefrmacos-171119045240/95/aula-farmacologia-bsica- eliminao-de-frmacos-17-638.jpg?cb=1511068078 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Efeito do pH Excreção de fármacos RITTER et al., 2020 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Parâmetro que descreve a eficiência da eliminação de uma droga da corrente sanguínea ▪ Mais relevante dentro da terapêutica → determina o esquema de manutenção de dose necessária para atingir a concentração plasmática desejada → estado de equilíbrio Depuração ou clearance Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Estado de equilíbrio (steady state) → a taxa de administração do fármaco é igual à taxa de eliminação do fármaco ▪ Dose de manutenção (mg/h) = concentração desejada (mg/L) x depuração (L/h) Depuração ou clearance Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Depuração ou clearance BRUTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2012 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 ▪ Tempo necessário para que a quantidade original da dose seja reduzida à metade ▪ Reflete o declínio das concentrações sistêmicas do fármaco durante um intervalo entre duas doses no estado de equilíbrio Tempo de meia-vida BRUTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2012 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Tempo de meia-vida LULLMANN; MOHR; HEIN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Tempo de meia-vida LULLMANN; MOHR; HEIN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética BRUTON; HILAL-DANDAN; KNOLLMANN, 2019 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética LULLMANN; MOHR; HEIN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética LULLMANN; MOHR; HEIN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética LULLMANN; MOHR; HEIN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética GOLAN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Aplicabilidade farmacocinética GOLAN, 2017 Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 A excreção é uma etapa farmacocinética caracterizada pela exteriorização corporal do fármaco. Nesse contexto, os órgãos que predominam na exteriorização são os rins, utilizando a filtração glomerular, a secreção tubular e a difusão através do epitélio tubular. Na terapêutica, a intoxicação causada por um fármaco ácido, como o ácido acetilsalicílico pode ser revertida através da modulação da etapa de excreção farmacocinética. Com base nessa informação, assinale a alternativa que auxiliaria a reverter uma intoxicação por fármacos com natureza ácida: a) Neutralização da urina. b) Alcalinização da urina. c) Acidificação da urina. d) Promover anúria. e) Promover oligúria. Atividade prática supervisionada Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza, 2023 Na terapêutica, alguns fármacos apresentam uma pequena diferença entre as concentrações que promovem efeitos terapêuticos e tóxicos. Nesses casos, é necessário monitorar com cuidado a administração da dose e os efeitos clínicos, com a finalidade de assegurar a eficácia farmacológica, minimizando a toxicidade. Na farmacocinética clínica, qual é o parâmetro que relaciona as concentrações terapêuticas e tóxicas do fármaco? a) Índice terapêutico. b) Clearance. c) Dose letal 50% (DL50). d) Biodisponibilidade. e) Volume de distribuição. Atividade prática supervisionada Processos farmacocinéticos Processos farmacocinéticos e farmacodinâmicos Processos de excreção e farmacocinética clínica Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza iara-04@hotmail.com Slide 1 Slide 2 Slide 3 Slide 4 Slide 5 Slide 6 Slide 7 Slide 8 Slide 9 Slide 10 Slide 11 Slide 12 Slide 13 Slide 14 Slide 15 Slide 16 Slide 17 Slide 18 Slide 19 Slide 20 Slide 21 Slide 22 Slide 23 Slide 24