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1 | P á g i n a UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA LICENCIATURA DE ENFERMERÍA MÓDULO: ENFERMERÍA EN LA SALUD INFANTIL Y DEL ADOLESCENTE TARJETERO DE FÁRMACOS ALUMNA: E.L.E. NAVA CEPEDA JOSELIN ESMERALDA . GRUPO: 2501 PROFESOR:HERNANDEZ MOGUEL ROBERTO 5° SEMESTRE FECHA DE ENTREGA: 08 DE MARZO DEL 2019 2 | P á g i n a ÍNDICE ANTIHIPERTENSIVOS 8 ALFAMETILDOPA 9 NIFEDIPINO 10 CAPTOPRIL 11 HIDRALAZINA 12 ANTICONVULSIONANTES 13 DIFENILHIDANTOÍNA 14 ACIDO VALPROICO 15 CARBAMAZEPINA 16 DIAZEPAM 17 LORAZEPAM 18 FENOBARBITAL 19 ANTIMICROBIANOS 20 AMPICILINA 21 PENICILINA PROCAÍNICA ¡ERROR! MARCADOR NO DEFINIDO. PENICILINA BENZATINICA ¡ERROR! MARCADOR NO DEFINIDO. PENICILINA SÓDICA CRISTALINA ¡ERROR! MARCADOR NO DEFINIDO. AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO. 25 AMIKACINA 26 CEFALOTINA 27 CEFOTAXIMA 28 CEFTAXIDIMA 29 CEFUROXIMA 30 LEVOFLOXACINO 31 CIPROFLOXACINO 32 ERITROMICINA 33 3 | P á g i n a CLARITROMICINA 34 IMIPENEM 35 MEROPENEM 36 VANCOMICINA 37 METRONIDAZOL 38 TRIMETROPIN CON SULFAMETOXAZOL 39 BRONCODILATADORES Y MUCOLÍTICOS 40 AMINOFILINA 41 TEOFILINA 42 SALBUTAMOL 43 AMBROXOL 44 BROMURO DE IPRATROPIO 45 ACETILCISTEÍNA 46 FACTOR SURFACTANTE EXOGENO 47 ANTILEUCOTRIENOS 48 MONTELUKAST 49 ZORFILUKAST 50 ANTINEOPLÁSICOS 52 CICLOFOSFAMIDA 53 CITARABINA 54 VINCRISTINA 55 METOTREXATO 56 CISPLATINO 57 MESNA 58 L-ASPARGINASA 59 CASPOFUNGINA 60 MERCAPTOPURINA 61 4 | P á g i n a VIGABATRINA 62 FILGASTRÍN 63 IFOSFAMIDA 64 ANTIHISTAMÍNICOS 65 HIDROCORTISONA 66 DIFENHIDRAMINA 67 LORATADINA 68 AMANTADINA 69 HIDROXICINA 70 METILPREDNISOLONA 71 PREDNISOLONA 72 MISCELÁNEOS 73 ÁCIDO FÓLICO 74 ERITROPOYETINA 75 ALOPURINOL 76 CARBÓN ACTIVADO 77 GAMMAGLOBULINAS 78 ALBÚMINA 79 CARDIOXANE 80 BULSULFÁN 81 CICLOSPORINA 82 TOPIROVATO/TOPIRAMATO 83 FÁRMACOS EN LA REANIMACIÓN 84 ADRENALINA 85 ATROPINA 86 BICARBONATO DE SODIO 87 GLUCONATO DE CALCIO 88 5 | P á g i n a PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA 89 RANITIDINA 90 OMEPRAZOL 91 PANTOPRAZOL 92 CISAPRIDA 93 VITAMINAS 94 VITAMINA A 95 VITAMINA B 96 VITAMINA C 97 VITAMINA D 97 MULTIVITAMÍNICO A, C Y D 98 VITAMINA E 99 VITAMINA K 100 ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGÉSICOS 101 IBUPROFENO 102 NAPROXENO 103 METAMIZOL SÓDICO 104 KETOROLACO 105 DEXAMETASONA 106 FLUTICASONA 107 CLORHIDRATO DE LISINA 108 PARACETAMOL 109 DICLOFENACO 110 NUBAIN 111 TRAMADOL 112 6 | P á g i n a ANTIESPASMÓDICOS Y ANTIHEMÉTICOS 113 BUTILHIOSINA 114 TRIMEBUTINA 115 METOCLOPRAMIDA 116 ONDANSETRÓN 117 BENZODIACEPINAS Y SEDANTES 118 DIAZEPAM 119 MIDAZOLAM 120 FENTANILO 121 PROPOFOL 122 VECURONIO 123 DIURÉTICOS 124 FUROSEMIDE 125 ESPIRINOLACTONA 126 ELECTROLITOS DE ALTO RIESGO 127 SULFATO DE MAGNESIO 128 CLORURO DE POTASIO 129 CLORURO DE SODIO 17.7% 130 ALTO RIESGO 131 LIDOCAÍNA 2% 132 DEXTROSA 50% 133 ELECTROLITOS VÍA ORAL 134 7 | P á g i n a AMINAS 135 DOPAMINA 136 DOBUTAMINA 137 AMIODARONA 138 MILRINONA 139 ANTIMICÓTICOS 140 ANFOTERICINA 141 NISTATINA 142 FLUCONAZOL 143 TERBINAFINA 145 KETOCONAZOL 145 MICONAZOL 147 CORTICOESTEROIDES 148 BUDENOSIDA 149 MOMETASONA 150 BETAMETASONA 151 BECLOMETASONA 152 GLOSARIO 153 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 154 8 | P á g i n a ANTIHIPERTENSIVOS 9 | P á g i n a ALFAMETILDOPA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN DOSIS Aldomet y Aldomet forte. ALFAMETILDOPA (Metildopa) TABLETA Cada tableta contiene: Metildopa 250 mg. Envase con 30 tabletas. Oral. Dosis inicial de 10 mg/Kg/día, dividida en 2-4 dosis. Aumentar dosis cada 2 días, hasta un máximo de 65mg/Kg/día. Dosis máxima: 3 g/día. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Ésta entra al cerebro a través de un transportador de aminoácidos aromáticos. La dosis usual de la metildopa produce su efecto antihipertensivo máximo en 4 a 6 h y puede persistir hasta 24 h. Excreción: Urinaria Metabolización: Hígado Antihipertensivo de acción central. En el SNC es metabolizado hasta formar a- metilnoradrenalina. Siendo un falso neurotransmisor así se libera a- metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina. Este compuesto “activa” receptores a2 centrales y disminuyen la presión arterial. *Hipertensión Medicamento de elección para la *Hipertensión en el embarazo (preeclampsia y eclampsia) *Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. *Hepatitis aguda, cirrosis activa * Uso concomitante con IMAO *Cardiovasculares: hipotensión, bradicardia, edemas *Digestivos: náuseas, vómitos, diarrea, xerostomía. *Hepáticos: hepatitis, elevación de las enzimas hepáticas, ictericia, cirrosis. *SNC: somnolencia (En particular al inicio del tratamiento.), cefalea, vértigo. 10 | P á g i n a NIFEDIPINO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN DOSIS Adalat, Anhiten-A y Nifedel. Nifedipino CÁPSULA DE GELATINA- BLANDA Cada cápsula contiene: Nifedipino 10 mg. Envase con 20 cápsulas. COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA Cada comprimido contiene: Nifedipino 30 mg. Envase con 30 comprimidos. Emergencia hipertensiva: Cápsulas de liberación inmediata 0,1-0,5 mg/Kg/dosis (máximo 10 mg/dosis). Puede repetirse cada 4-6 horas. Dosis máxima 1-2 mg/Kg/día. Hipertensión arterial (tratamiento crónico) Comprimidos de liberación prolongada 0,25-0,5 mg/Kg/día, dividido en una o dos tomas. Ajustar dosis según efectos antihipertensivos/adversos. Dosis máxima: 3 mg/Kg/día (hasta 120 mg/día). Algunos autores consideran el aumento de dosis hasta un máximo de 180 mg/día FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS *Metabolismo hepático, excreción urinaria. Vida media de eliminación 2-5 horas. *Inicio del efecto hipotensor 30- 60 min con efecto pico a 30-120 min. Actividad durante 8 h (comprimidos de liberación rápida). *Distribución amplia, eliminación por la leche materna *Buena absorción oral (90 %), pero biodisponibilidad del 50 % por importante metabolismo hepático de primer paso. Se unen a la subunidad a2 de los conductos de calcio tipo L (estos median la penetración de calcio extracelular al musculo liso o miocitos del corazón y células de nódulos) Disminuyendo el flujo del ion. Como el calcio desencadena la contracción, así se permite la relajación del músculo liso vascular *Angina de pecho *Arritmias cardiacas *Hipertensión *Shock cardiogénico *Hipotensión severa < 90 mmHg. *Estenosis aórtica severa *Precaución en enfermos con función ventricular seriamente deprimida ya que es mayor el riesgo de insuficiencia cardíaca. *En pacientes que están tratados con ß bloqueantes puede precipitar insuficiencia cardíaca. *Lactancia *Cefalea *Mareo *Edema *Vasodilatación *Estreñimiento *Sensación de malestar. *Hipotensión *Sensación de calor rubefacción *Náuseas *Vértigo *Edema en extremidades inferiores. *Excepcionalmente puede aparecer dolor anginoso, insuficiencia cardíaca debiéndose suprimir el tratamiento. 11 | P á g i n a CAPTOPRIL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN DOSIS Captopril TABLETA Cada tableta contiene: Captopril 25 mg. Envase con 30 tabletas. Niños: Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a 0.30 mg/ kg de peso corporal/ cada 8 horas. Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg de peso corporal. En Insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg de peso corporal/día e ir incrementando hasta 3.5 mg/kg de peso corporal cada 8 h FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS *Biodisponibilidad deun 75% que se reduce de 20 a 30% con alimentos. Se debe ministrar 1 hr antes de cualquier alimento. *Semivida de 2 hrs. *Alcanza concentraciones plasmáticas 1hr después *Excreción vía urinaria Inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I. Disminuye la resistencia vascular periférica y reduce la retención de sodio y agua. Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia cardiaca. Nefropatía diabética *Hipersensibilidad a captopril, *Insuficiencia renal, *Inmunosupresión, *Hiperpotasemia *Tos crónica *Tos seca *Dolor torácico, *Proteinuria *Cefalea *Disgeusia *Taquicardia, *Hipotensión *Fatiga *Diarrea. 12 | P á g i n a HIDRALAZINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN DOSIS Yfrapres Apresoline Hidralazina Clorhidrato de hidralazina TABLETA Cada tableta contiene: Clorhidrato de hidralazina 10 mg. SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene o frasco ámpula: Clorhidrato de hidralazina 20 mg. Envase con 5 ampolletas o 5 frascos ámpula con 1.0 ml. *IM, IV: Dosis inicial 0.1-0.2 mg/kg/dosis (máximo 20 mg) cada 4- 6 horas según sea necesario; incrementar hasta 1.7-3.5 mg/kg/día o de 50-100 mg/m2/día dividido en 4-6 dosis. Máximo: 20 mg. Generalmente la mayoría de los pacientes pueden pasar a tratamiento por vía oral en las primeras 24-48 horas *Oral: Dosis inicial 0.75-1 mg/kg/día dividido en 2-4 dosis (máximo 25 mg/dosis); incrementar durante 3-4 semanas hasta un máximo de 5 mg/kg/día en lactantes y 7.5 mg/kg/día en niños, divididos en 2-4 dosis; dosis diaria máxima: 7’5 mg/Kg/día o 200 mg/día. FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS *Se excreta por orina y heces. Semivida de 1hr con efecto máximo de 30-120 min con duración de hasta 12hr, que se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. Vasodilatador activo metabolizado por NAT2 (N-acetiltransferasa). Relaja el musculo liso de las arteriolas (selectivamente en -Coronarias - Cerebral- Renal.) Se acompaña de la estimulación del SNS, aumentando la FC y contractibilidad del miocardio aumentando la actividad de renina plasmática y retención de líquidos *Hipertensión *Hipersensibilidad al fármaco *Insuficiencia cardiaca y coronaria *Aneurisma disecante de la aorta y valvulopatía mitral. *Hipotensión excesiva *Taquicardia *Rubor *Cefalea *Edema 13 | P á g i n a ANTICONVULSIONANTES 14 | P á g i n a DIFENILHIDANTOÍNA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN DOSIS Epanutin Fenitoina Combino Pharm Fenitoina Generis Fenitoína TABLETA O CÁPSULA Cada tableta o cápsula contiene: Fenitoína sódica 100 mg. Envase con 50 tabletas o cápsulas. Niños: 5 a 7 mg/kg de peso corporal /día, dividir dosis cada 12 horas FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS *La absorción después de su ingestión oral es lenta; a veces variable y ocasionalmente incompleta. *La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 a 12 horas posteriores. Una vez absorbida, se distribuye rápidamente en todos los tejidos y concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. Estabiliza la membrana neuronal y limita la actividad convulsiva al inhibir los canales de sodio. *Epilepsia. *Crisis generalizadas y parciales. *Dolor neuropático *Hipersensibilidad al fármaco *Insuficiencia hepática cardiaca o renal *Anemia aplástica *Lupus eritematoso Linfomas *Náusea *Vómito *Nistagmus *Anemia megaloblástica *Ictericia *Ataxia *Hipertrofia gingival *Hirsutismo *Fibrilación ventricular *Hepatitis. 15 | P á g i n a ACIDO VALPROICO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Cryoval 2. Depakene 3. Leptilan 4. Valprosid 5. Epilim 6. Depakine Ácido Valproico Tabletas (liberación prolongada): 200 y 500 mg Tabletas (triturables) : 100 mg Suspensión: 200 mg/5 ml Dosis: 30 mg/kg/día cada 12-24 horas Dosis inicial: 15 a 20 mg/kg Dosis de mantenimiento: 30-60 mg/kg. N° de tomas: 2-3 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Inhibe los canales de sodio y facilita la acción de GABA a través de un doble mecanismo: aumentando su síntesis y reduciendo su degradación Concentraciones plasmáticas del orden de 50 a 150 mcg/ml. Alcanza las concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 4 horas. Absorción rápida y casi por completo por la mucosa gastrointestinal UPP de 85 al 95% Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina Vida Media: 8.5 A 15 horas Epilepsia simple parcial (pequeño mal) Epilepsia tónico- clónico (gran mal) Epilepsia mioclónica. Tratamiento adyuvante en epilepsia parcial (focal). Manías Hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes Disfunción hepática Discrasias sanguíneas Insuficiencia renal Embarazo Enfermedad Orgánica del SNC Molestias gastrointestinales: dolor, nauseas, diarrea, incremento de peso, daño hepático(principalmente en niños), cambios en pruebas de funcionamiento hepático, trombocitopenia, reacciones alérgicas, vasculitis, alopecia (transitorio, relacionado con dosis), amenorrea, menstruación irregular, ovario poliquístico, somnolencia, temblor, parestesias, anorexia, vómitos, calambres abdominales, aumento del apetito, Hiperamonemía (con o sin síntomas que incluyen letargia, coma, vómitos, ataxia, obnubilación). 16 | P á g i n a CARBAMAZEPINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Tregetol 2. Neugeron 3. Carbazina 4. Carbazep 5. Carpin 6. Clostedal 7. Neurolep 8. Sepibest Carbamazepina Tabletas:100 y 200 mg Tabletas (liberación controlada): 200 y 400 mg; Suspensión: 100 mg/5Ml Inicio con 10 - 20 mg/kg/día. Subir hasta 100 - 400 mg/día (≤ 5 años) ó 400 - 1000 mg/día (> 5 años) Cada 8 - 12 h. Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/kg/dia N° de tomas: 2-3 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Bloquea las descargas de alta frecuencia, inhibiendo la entrada de sodio Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noraadrenalina Alcanza las concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 4 horas Absorción rápida y casi por completo por la mucosa gastrointestinal UPP de 70% Se metaboliza en el hígado Vida Media: 10 A 40 horas Epilepsia tónico- clónico (gran mal) Convulsiones parciales (complejas o simples) Convulsiones mixtas (tónico- clónicas y parciales) Neuralgia de trigémino y del glosofaríngeo Manías, trastorno bipolar En casos de hipersensibilidad Glaucoma Arritmias cardiacas Agranulocitosis Trombocitopenia Insuficiencia cardiaca y renal Tratamiento con antidepresivos tricíclicos Embarazo Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma- GT y fosfatasa alcalina, náuseas, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática, nistagmo, visión borrosa 17 | P á g i n a DIAZEPAM NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Valium 2. Alboral 3. Antenex 4. Diazepam DP 5. Diazepam elixir Diazepam Tabletas: 2, 5 y 10 mg Comprimidos: 5 y 10 mg Ampolletas: 10 mg/2 ml. Elixir: 10 mg/10 ml. Jarabe: 2mg/5 ml Ansiedad, Crisis convulsivas: Niños > 6 meses: 1-2.5 mg. Tétanos: Niños >30 días a 5 años: 1-2 mg Niños > 5años 5-10 mg Estado epiléptico: Niños >5 años 1 mgNiños > 30 dias a 5 años : 0.2-0.5 mg FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Se unen a receptores específicos en el SNC ya sea por potenciar la inhibición mediada por GABA o por afección directa de los potenciales de acción. Absorción rápida UUP: 98% Vida media: 96 horas Acción máxima: 1-2 h Ansiedad (manejo a corto plazo). Estado epiléptico (IV). Espasmo por tétanos (IV). Insomnio. Espasmos musculares, espasticidad Crisis convulsivas Hipersensibilidad a las benzodiazepinas Psicosis Glaucoma agudo de ángulo estrecho Niños < 6 meses Flebitis, irritación local, hinchazón, trombosis venosa, dolor, hipersensibilidad, dolor local, eritema, fatiga, mareos debilidad muscular, ataxia, cefalea, temblores, confusión, amnesia transitoria, insomnio, lenguaje mal articulado, trastornos visuales, estado de alerta disminuido, depresión, irritabilidad, pesadillas, emociones alteradas, náuseas, estreñimiento, diarrea, boca seca, retención/incontinencia urinaria, libido alterada, exantema, riesgo de dependencia (física y psicológica) y tolerancia, hipotensión, depresión respiratoria, reacción paradójica (p. ej., excitación, furia, agitación), discrasias sanguíneas e ictericia. 18 | P á g i n a LORAZEPAM NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Ativan 2. Sinestron 3. Lozam Lorazepam Cada tableta contiene: Lorazepam 1 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Dosis: Inicial: 0.05 – 0.1 mg/kg/dia Mantenimiento: 0.2 – 0.6 mg/kg/dia Vía de administración: Oral Cada tableta contiene: Lorazepam 1 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Dosis: Inicial: 0.05 – 0.1 mg/kg/dia Mantenimiento: 0.2 – 0.6 mg/kg/dia Vía de administración: Oral FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Se unen a receptores específicos en el SNC ya sea por potenciar la inhibición mediada por GABA o por afección directa de los potenciales de acción. Benzodiazepina de corta duración sin metabolitos activos. UUP: 85% Absorción buena y completa acción máxima: 1-3 h Vida media de 12 a 16 h. Ansiedad Premedicación Alteraciones del comportamiento psíquico. Enfermedades psicosomáticas. Enfermedades orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Neurosis Hipersensibilidad a las benzodiazepinas Psicosis Glaucoma agudo de ángulo estrecho Niños < 12 años Flebitis, irritación local, hinchazón, trombosis venosa, dolor, hipersensibilidad, dolor local, eritema, fatiga, mareos debilidad muscular, ataxia, cefalea, temblores, confusión, amnesia transitoria, insomnio, lenguaje mal articulado, trastornos visuales, estado de alerta disminuido, depresión, irritabilidad, pesadillas, emociones alteradas, náuseas, estreñimiento, diarrea, boca seca, retención/incontinencia urinaria, libido alterada, exantema, riesgo de dependencia (física y psicológica) y tolerancia, hipotensión, depresión respiratoria, reacción paradójica (p. ej., excitación, furia, agitación), discrasias sanguíneas e ictericia. 19 | P á g i n a FENOBARBITAL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Alepsal 2. Fenabbott 3. Sevenaleta 4. Sevenal 5. Luminaletas 6. Gardenal 7. Luminal Fenobarbital Tabletas: 15, 30 y 100mg Ampolletas: 200 mg/ml Suspensión 15 mg/5 ml. Comprimidos: 1 - 6 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h Intravenoso: 10 - 20 mg/kg/dosis. Dosis Máxima: 300 mg. Convulsiones:1-6 mg/kg/dia VO o 4-6 mg/kg/día IM o IV Epilepsia: 10-20 mg/kg/dia IV sobre un periodo de 10-15 min (no exceder de 60 mg/min) Sedante: 8-32 mg/día VO Sedación precirugía: 1-3 mg/kg IM o IV 60-90 min antes de la cirugía FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA Biodisponibilidad: 100% UUP: 40- 60% Metabolismo hepático y excreción urinaria Epilepsia (gran mal y psicomotora). Tratamiento de urgencia de las convulsiones agudas. Sedación Hipersensibilidad al fármaco a sus componentes Insuficiencia hepática renal Asma Diabetes mellitus Hipertiroidismo Depresión Reacciones cutáneas, problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia, depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA, mareo, depresión, letargia, efectos de cruda, confusión, agotamiento, irritabilidad. exantema, bulas (ampollas de la piel), dependencia (física y psicológica), tolerancia, síndrome de abstinencia si se suspende abruptamente, fibromas, contracturas de Dupuytren, hombro congelado y dolor en las articulacion 20 | P á g i n a ANTIMICROBIANOS 21 | P á g i n a AMPICILINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS ANGLOPEN BINOTAL FLAMICINA Ampicilina Antibiótico bactericida de amplio espectro Dosificación (I.M. o I.V.) A. respiratorio: 25-50 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas. T. gastrointestinal: 50 mg/kg/día en dosis iguales c/6 horas. A. genitourinario: 50 mg/kg/día en dosis iguales. Meningitis bacteriana: 100-200 mg/kg/día. Neonatos: intravenoso o intramuscular. Dosis de 25-50 mg/kg/dosis. La frecuencia de administración se ajusta en función de la edad gestacional del paciente y días de vida. Lactantes y niños: Oral 50 mg/kg/día, cada 6 horas. La biodisponibilidad oral es baja (40%) por lo que no se suele emplear esta forma de administración. Intramuscular- Intravenosa 100-200mg/kg/día, cada 6 horas. En casos de meningitis dosis de 200-400mg/kg/día, cada 6 horas FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: Gastrointestinal Excreción: vía renal Unión a proteínas y se distribuye en bilis y fluidos tisulares. Actúa a nivel de la pared celular de las bacterias. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina G, estrep-tococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumococos. Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos. Meningitis: N. meningitidis. Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina. En infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa. En pacientes sensibles a cefalosporinas. Con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales; así como en pacientes con leucemia. Glositis, estomatitis, náusea, vómito, enterocolitis, colitis seudomembranosa y diarrea. 22 | P á g i n a PENICILINA PROCAÍNICA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS SIN NOMBRE COMERCIAL: ANTIBIOTICOS MÉXICO PISA FARMACIAS DEL AHORRO Bencilpenicilina procaínica con bencilpenicilina cristalina Cada frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U o 800,000 U La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml. Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días. Niños de 2 a 10 años: 400,000 U cada 12 horas durante 10 días. Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Efecto bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias susceptibles. Su espectro de acción principal son los cocos grampositivos, en especiallos estreptococos, los neumococos y los estafilococos no productores de penicilinasa. Cubre a otros microorganismos sensibles como son: Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium, Actinomyces bovis, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria y Leptospira. Es absorbida rápidamente desde el sitio de inyección, logrando concentraciones séricas entre 15 y 30 minutos después de su adminis- tración. Se libera en 12 a 24 horas en forma constante desde el sitio de inyección.La asociación de estas penicilinas permite lograr niveles rápidos y sostenidos en sangre y tejidos. Cerca del 60% de la se une a las proteínas plasmáticas con una distribución amplia a los tejidos y líquidos corporales; la penetración a ojos y meninges es escasa. La bencilpenicilina se elimina mediante secreción tubular y filtración glomerular a través del riñón. Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio infe-rior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina. Hipersensibilidad a la penicilina, nefritis intersticial, edema angioneurótico, enfermedad del suero. Reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo, urticaria, eritema multiforme hasta la anafilaxia. En forma ocasional puede presentar anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. 23 | P á g i n a PENICILINA BENZATINICA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS BENZETACIL Bencilpenicilina-Benzatina (PENICILINA G BENZATINA) Cada frasco ámpula contiene: Penicilina G benzatínica equivalente a............................................................ 1’200,000 U Cada ampolleta con diluente contiene: Agua inyectable................................................................. 5.0 ml Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades. Niños de mayor edad: Una sola inyección de 900,000 unidades. Sífilis congénita: Niños menores de 2 años de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal. Niños de 2-12 años de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posológico para adultos. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS La bencilpenicilina ejerce acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa mediante inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Se unen a las proteínas plasmáticas en 50%. Se metaboliza 25% de la dosis administrada; es eliminada a través de la orina con 75% de la dosis sin modificar. Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por estreptococos sen-sibles. Infecciones venéreas como sífilis. Pian, frambesia y mal del pinto. Hipersensibilidad a la penicilina. Erupciones cutáneas (que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfrío, fiebre, edema, artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte. 24 | P á g i n a PENICILINA SÓDICA CRISTALINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS PENICILINA SODICA CRISTALINA BENCILPENICILINA Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina................ 1’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina................ 5’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. Prematuros y niños de hasta una semana de edad: Se recomienda 30 mg/kg cada 12 horas. Niños de 2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas. Niños menores de 12 años: Las dosis recomendadas de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA son de 25,000 a 400,000 U.I./kg por día, administradas cada 4 a 6 horas. Mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6 horas. La dosis máxima recomendada en pacientes pediátricos es de 500,000 U.I./kg/día. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACI ONES EFECTOS SECUNDARIOS Casi 30% se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por riñón (79-85%), siendo la excreción biliar muy baja. La vida media es de 20 a 50 minutos, aumentándose hasta 10 horas en insuficiencia renal. En caso necesario se puede dializar. Inhibe la síntesis de pared celular al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina. Con ello, la penicilina inhibe el paso final de transpeptidación en la síntesis de proteoglucano de la pared celular. Es probable que esta acción implique un paso de acilación y la consecuente inhibición de la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo tiempo el enlace CO-N del anillo betalactámico. Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una serie de enzimas autolíticas (autolisinas y mureína-hidrolasas). A ctinomicosis, ántrax, artritis gonocócica, bacteriemia por neumococos y estreptococos sen- sibles; infecciones por clostridios, difteria activa y prevención del estado de portador; empiema por neumococos, endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones por Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles; infecciones por Pasteurella, pericarditis neumo- cócica, faringitis estreptocócica, Hipersensibilidad a la penicilina. No se debe administrar con historia de alergia a este antibiótico ni en infecciones por gérmenes resistentes a la penicilina. Anemia hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y defectos en la coagulación. Inducir la aparición de erupción, urticaria, síndrome de Stevens- Johnson, dermografía,. 25 | P á g i n a AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS AUGMENTINE AMOXICILINA-ÁC. CLAVULÁNICO _____________________________________ INDICACIONES Está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles. Susp. 100/12,5 mg/1 ml (0,4-0,8 ml/kg/día) Sob. 500 y 875 mg Comp. 500 y 875 mg _______________________________________ 40-80 mg/kg/día c. 8-12 h Ad.: 1,5-2,6 g/día ________________________________________ Amoxicilina-clavulanico suspensi6n oral 100 mg/12,5 mg/ml: Dosis recomendada 40 mg/5 mg/kg/dia a 80 mg/10 mg/kg/dia. DMx: 3000 mg/375 mg al dia. Amoxicilina-clavulanico 500 mg/125 g: En < 40 kg, 20 mg/5 mg/kg/dia a 60 mg/15 mg/kg/día. DMx: 2400 mg/600 mg/día. Amoxicilina-clavulanico 875 mg/125 mg: 25 mg/3,6 mg/kg/día a 45 mg/6,4 mg/kg/día. DMx: 70 mg/10 mg/kg/día, en caso de infección neumococica. En general, las guías de practica clínica recomiendan una dosificación de 80-90 mg/kg/dia en caso de enfermedad neumococica: neumonía, otitis, sinusitis, etc. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIO S Bactericida. Bloquea síntesis de pared celular bacteriana e inhibe ß-lactamasas. Amplio espectro. Asociación de penicilina semisintética (bactericida, amplio espectro) y de molécula inhibidora de ß- lactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ß- lactamasas. Absorción: 90 a 75 % Distribución: líquidos y tejidos corporales. Vida media: 1.3 horas y clavulanato1 hora. Eliminación: renal Hipersensibilidad a amoxicilina o ác. clavulánico; antecedente de hipersensibilidad a ß-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenem, monobactam); antes de iniciar tto. investigar reacción alérgica previa. Mononucleosis infecciosa y leucemia linfoide (mayor riesgo de exantema). I.H. grave, antecedente de ictericia o antecedente de I.H. grave con tto. previo. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, candidiasis mucocutánea. 26 | P á g i n a AMIKACINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS KARMIKIN AMIKACINA Caja con 1 ampolleta de 100 y 500 mg en 2 ml. Caja con 5 ampolletas de 100 y 500 mg en 2 ml. Dosis IM: En adultos, niños y preescolares con función renal normal la dosis recomendada es de 7.5 a 15 mg/kg/día divididos en dos o tres aplicaciones durante 7 a 10 días, sin sobrepasar 1.5 g diarios. IV: La misma dosificación y esquema que en la administración intramuscular. Es recomendable disolver cada dosis en 100 ml de solución fisiológica para administrar en un lapso de 30 minutos y de una o dos horas en niños. En pacientes con alteraciones en la función renal: la dosis inicial es la misma que en otros y las dosis sucesivas se ajustan de acuerdo con la disminución de la depuración renal de cada paciente. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Farmacocinética: Vía intramuscular es absorbida rápida y completamente logrando Distribución: importante en el líquido extracelular incluyendo suero, abscesos, los líquidos ascítico, pleural, pericárdico, sinovial y linfático. Alcanza niveles más elevados en el líquido cefalorraquídeo de los recién nacidos. Eliminación: Se produce principalmente a través de la orina sin cambios y una pequeña parte se realiza a través de la bilis. Farmacodinamia: La amikacina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles. Está indicado en el tratamiento de la septicemia producida por bacilos gramnegativos aerobios resistentes a la gentamicina y a otros aminoglucósidos. . Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o de reacciones tóxicas graves a la amikacina o a otros aminoglucósidos. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. Efectos ototóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o por periodos más prolongados (> 14 días) que los recomendados a los pacientes a los que se administra al mismo tiempo otro aminoglucósido. 27 | P á g i n a CEFALOTINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS KEFLIN CEFALOTINA Solución inyectable frasco ámpula de 1 gr con diluyente de 5 ml Neonatos y niños: 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones (una cada 6 horas). Para la profilaxis preoperatoria en niños: pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía, y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas. Adolescentes: 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, vía intravenosa FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Antibiótico betalactámico inhibe las transpeptidasas impidiendo la biosíntesis del peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da consistencia y rigidez a la pared bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido hace que la pared celular bacteriana pierda su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y se produzca la muerte de los microorganismos susceptibles. Concentración plasmática máxima por vía intramuscular en 30 min y por vía intravenosa en 15 a 30 min. La vida media plasmática, es de 30 min a 1 h; con función renal alterada, de 3 a 18 h. En recién nacidos, de menos de una semana, es de 1.5 a 2 h. Por esta vía tiene una biodisponibilidad del 98%, excreción por orina. Infecciones del tracto respiratorio causadas por S. neumonae estafilococos, S. pyogenes, especies de Klebsiella y H.influenzae. Infecciones anaerobias Infecciones gastrointestinales causada por Salmonella y Shigella. Alergias a las cefalosporinas Insuficiencia renal grave Diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, candidiasis bucal, fiebre medicamentosa, rash cutáneo, prurito vulvar, eosinofilia, anafilaxia, neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, elevación de enzimas hepáticas, aftas bucales, colitis pseudomembranosa, prurito genital y anal, moniliasis genital, vaginitis. 28 | P á g i n a CEFOTAXIMA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS CLAFORAN CEFOTAXIMA PRESENTACIÓN Solución intravenosa: Frasco ámpula con polvo que contiene cefotaxima sódica equivalente a 1 g. de cefotaxima. Cada ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 4 ml. Solución intramuscular: Cada frasco ámpula contiene: cefotaxima sódica equivalente a 500 mg /1 g de cefotaxima. Con diluyente de 2 ml. DOSIS En neonatos de 0 a 1 semana: La dosis ponderal es de 50 mg/kg cada 12 horas. En recién nacidos de 1 a 4 semanas: Se usan 50 mg/kg cada 8 horas. En niños de 1 mes a 12 años con peso menor a 50 kg: Se emplean de 50 a 180 mg/kg, divididos entre 4 a 6 tomas iguales. En niños con peso mayor a 50 kg: 1 g de cefotaxima cada 12 horas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACION ES EFECTOS SECUNDARIOS Se alcanzan rápidamente concentraciones máximas de ceftazidima de 18 y 37 mg/l respectivamente. Cinco minutos después de la inyección en bolo I.V. de 500 mg, 1 ó 2 g, los niveles séricos son respectivamente de 46.87 y 170 mg/l. Distribución: Las concentraciones terapéuticamente efectivas están presentes en el suero aun a las 8-12 horas después de la administración I.V. o I.M. La unión a proteínas es de 10%. Está indicado en el tratamiento de infecciones simples o complicadas ocasionadas por microorganismos susceptibles. Puede ser utilizada como medicamento de primera elección antes de que los resultados de las pruebas de sensibilidad estén disponibles. Pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas, hipersensibilidad a la ceftazidima pentahidratada o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. Candidiasis Trastornos sanguíneos y del sistema linfático eosinofilia y trombocitosis. 29 | P á g i n a CEFTAXIDIMA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS FORTUM CEFTAXIDIMA Caja con frasco ámpula con 1 g de polvo y ampolleta con 3 ml de diluyente. Niños > 2 meses: 30-100 mg/kg/día administrados en 2-3 dosis. Dosis de hasta 150 mg/kg/día (máximo 6 g/día) en tres dosis se han administrado a niños inmunocomprometidos, con fibrosis quística o con meningitis. Neonatos (0-2 meses): 25-60 mg/kg/peso en 2 dosis. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Después de la administración de inyecciones intramusculares de 500 mg o 1 g, se alcanzan rápidamente concentraciones máximas de ceftazidima de 18 y 37 mg/l respectivamente. Cinco minutos después de la inyección en bolo I.V. de 500 mg, 1 ó 2 g, los niveles séricos son respectivamente de 46.87 y 170 mg/l. Distribución: Las concentraciones terapéuticamente efectivas están presentes en el suero aun a las 8-12 horas después de la administración I.V. o I.M. La unión a proteínas es de 10%. Está Está indicado en el tratamiento de infecciones simples o complicadas ocasionadas por microorganismos susceptibles. Puede ser utilizada como medicamento de primeraelección antes de que los resultados de las pruebas de sensibilidad estén disponibles Hipersensibilidad a las cefalosporinas, hipersensibilidad a la ceftazidima pentahidratada o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. Candidiasis Trastornos sanguíneos y del sistema linfático eosinofilia y trombocitosis 30 | P á g i n a CEFUROXIMA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS ZINNAT CEFUROXIMA Frasco ámpula con 750 mg En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis. En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Inhibe el septum bacteriano y la síntesis de la pared celular mediante acetilación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. sto evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para que la pared celular bacteriana conserve su fuerza y rigidez. Después de una inyección de 750 mg por vía intramuscular, la cefuroxima sódica alcanza una concentración pico de aproximadamente 27 mcg/ml a los 45 minutos con cantidades cuantificables hasta por 8 horas. Cerca del 50% de la cefuroxima se une a las proteínas plasmáticas y la vida media en plasma es de aproximadamente 70 minutos. Sin embargo, ésta se prolonga en pacientes con insuficiencia renal y en los recién nacidos. La cefuroxima se distribuye prácticamente en todo el cuerpo incluyendo el líquido pleural, esputo, líquido sinovial y humor acuoso. No obstante alcanza concentraciones terapéuticas en el LCR sólo cuando las meninges están inflamadas. Se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y se ha llegado a detectar en la leche materna. La cefuroxima es excretada prácticamente sin cambios mediante filtración glomerular y secreción tubular renal, por lo que se alcanza una alta concentración en orina. Tratamienyo de amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis, sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas, infecciones intraabdominales; tratamiento de las 1 eras fases de la enfermedad de Lyme; profilaxis antibiótica en cirugía gastrointestinal (incluyendo esofágica), ortopédica, cardiovascular y ginecológica (incluyendo cesárea). En pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas. Puede presentar reacción cruzada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En pacientes con insuficiencia renal (con depuración de creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir la dosis de CEFUROXIMA sódica. La forma axetilo no requiere de dicho ajuste. Sobrecrecimiento de Cándida; neutropenia, eosinofilia, descenso de Hb; cefalea, mareo; diarrea, náuseas, dolor abdominal; aumento de enzimas hepáticas; reacción en lugar de inyección. 31 | P á g i n a LEVOFLOXACINO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS -Elequine Levofloxacino -Elequine: Caja con 7 tabletas ya sea de 250mg, 500mg o 750mg. -Levofloxacino 50 mg/ml Suspensión oral. Dosis Vía oral o Intravenosa, durante 7-14 días. Lactantes > 6 meses y niños < 5 años: 10 mg/kg cada 12 oral (oral o IV). Niños > 5 años: 10 mg/kg/dosis cada 24 h (dosis máxima 500 mg/día). FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción rápida con biodisponibilidad al 99%. Unión entre 24 a 38% a proteínas del plasma (albúmina). Eliminación 87% renal. Semivida de 6 a 8 horas, aumenta en pacientes con disfunción renal. Inhibe la DNA girasa bacteriana bacteriana impidiendo la replicación en bacterias sensibles; enzimas necesarias para la replicación, transcripción reparación y recombinación del ADN bacteriano como: -Topoisomerasa IV -Topoisomerasa II girasa. Sinusitis bacteriana aguda. Exacerbaciones bacteriana agudas de la bronquitis crónica. Neumonía adquirida en la comunidad. Infecciones piel y tejidos blandos (debe evitarse su uso en infecciones por SARM, por su resistencia). Infecciones complicadas del tracto urinario incluyendo pielonefritis. Hipersensibilidad a levofloxacino otras quinolonas o a alguno de los excipientes. Pacientes con historia de trastornos en los tendones asociada al tratamiento con quinolonas. Pacientes con epilepsia. El tratamiento con quinolonas puede provocar convulsiones. No datos específicos en niños. Se describen sólo frecuentes (1-10%), muy frecuentes (> 10%) y/o de relevancia clínica. -Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. -Trastornos hepatobiliares: Aumento de transaminasas. 32 | P á g i n a CIPROFLOXACINO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS -Ciploxin-D (ótico) -Ciprodex (ótico) -Ciproval (ótico) -Ciprodex (oftálmica) -Ciproval (oral) -Ciproxina (inyectable) -Ciproxina (solución oral) -Ciproflox (inyectable) -Ciproflox (oral) Ciprofloxacino -Ciploxin-D (ótico): 3mg + 1mg/ml (Dexametasona). -Ciprodex (ótico):7.5 ml gotas óticas. -Ciproval (ótico): 5ml gotas óticas. -Ciprodex (oftálmica): Solución oftálmica: Envase de 5 mL. Ungüento oftálmico: Envase de 3,5g. -Ciproval (oral): Caja con 10 o 20 comprimidos de 500mg. -Ciproxina (inyectable): Caja con frasco ámpula con 200ml. -Ciproxina (solución oral): 250mg//5ml. Frasco con 93 ml de diluyente. -Ciproflox (inyectable): 200mg/100ml. -Ciproflox (oral): Caja con 7 tabletas de 500mg. *Vía oftálmica: Tratamiento de la úlcera corneal y conjuntivitis por microorganismos sensibles en niños > 1 año. *Vía ótica: Tratamiento de la otitis externa. Fibrosis quística: Oral: 40mg/kg/día divididos cada 12 horas; dosis máxima 1500 mg/día. IV: 30mg/kg/día divididos cada 8-12h; dosis máxima: 1200mg/día. ITU complicada: IV: 18-30mg/kg/día dividido cada 8h durante 10-21 días; dosis máxima: 1200mg/día. Oral: 20-40mg/kg/día divididos cada 12h durante 10-21días; dosis máxima: 1500mg/día. 10 mg/kg/dosis, cada 12 horas, iv para infecciones Gram-. En caso de Pseudomonas o Staph Aureus: 10-60 mg/kg/día FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Bactericida. Interfiere en la replicación de ADN bacteriano por inhibición de la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas. En ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones, el hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático, el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. Tratamiento de 2ª-3ª línea de infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis en niños > 1 año. Tratamiento de la exacerbación pulmonar aguda por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quística en niños > 5 años. Profilaxis-tratamiento tras inhalación de B anthracis. Infecciones por gérmenes Gram negativos. Infecciones gastrointestinales con indicación de tratamiento antibiótico. Gonorrea no complicada. Hipersensibilidad a ciprofloxacino, a alguno de sus componentes, u otras quinolonas; administración concomitante con tizanidina. -Cardiovascular: arritminas, síncope, hipertensión, hipotensión, angina de pecho. -SNC: cefalea, insomnio, vértigo, confusión, alucinaciones, agitación, somnolencia, fiebre, pesadillas, depresión, paranoia, temblores, convulsiones. -Endocrinos y metabólicos: elevación de triglicéridos, colesterol y lipasa. Hiperglucemia. -Gastrointestinales: nauseas, diarrea, vómitos, sangradoGI, dolor abdominal, estreñimiento, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, anorexia. -Hematológico: anemia, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis. -Hepáticos: elevación de las enzimas hepáticas, colestasis, hepatitis. 33 | P á g i n a ERITROMICINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS -Pantomicina -Eritrogobens -Pantomicina/ Eritrogobns -Iretron -Ilosone -Ilosone Líquido -Loderm/ Eridosis Eritromicina -PANTOMICINA: Suspensión 500mg/5ml -ERITROGOBENS: Suspensión 125mg/5ml. - ILOSONE LÍQUIDO Suspensión: Frasco con 120 ml de suspensión oral con 125 mg/5 ml con cucharita dosificadora. -PANTOMCINA/ ERITROGOBENS: Comprimidos 500mg. DOSIS: *Neonatos Prematuros: (Oral o intravenoso) Peso recién nacido menor 1 Kg Menores 14 días: 10 mg/kg/dosis cada 12 horas Mayores de 14 días: 10 mg/kg/dosis cada 8 horas Peso recién nacido de mayor 1 Kg Menores 7 días: 10 mg/kg/dosis cada 12 horas De 8 a 28 días: 10 mg/kg/dosis cada 8 horas En neonatos mayores de 14 días: Pauta de dosis baja oral: 1,5-2,5 mg/kg/dosis cada 6 horas. Pauta de dosis intermedia oral: 5 mg/kg/dosis cada 6 horas, durante 14 días. Pauta de dosis alta oral: 10-12,5 mg/kg/dosis cada 6 horas, la mayoría de estudios no han demostrado su eficacia. *Resto población pediátrica VO: 30-50mg/kg/día cada 6-12h. IV: 15-50mg/kg/día cada 6h (administrada en al menos 1 hora disuelta en SSF). *Dosis máxima recomendada: 4g/día. Tos ferina: 50mg/kg/día cada 6h durante 14 días. -Tópico: 1 aplicación cada 12h. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA CONTRAIND ICACIONES INDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 horas. Se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y LCR. Su vida media es de 1 a 2 horas. Es metabolizada en estómago e hígado y eliminada por orina, bilis y heces fecales. Antibiótico macrólido que actúa a nivel de la subunidad 50S del ribosoma. Su acción antibacteriana es similar a la de la penicilina G. Pacientes tratados con terfenadina o astemizol. Hipersensibili dad a macrólidos. Infecciones del tracto respiratorio superior Tos ferina Otitis media, externa, y mastoiditis Infecciones oculares (Conjuntivitis= Infecciones de la piel y tejidos blandos. Enfermedad por arañazo de gato (Bartonella henselae). Infecciones gastroinestinales: colecistitis, enterocolitis. Es el macrólido peor tolerado a nivel de sistema digestivo. Dolor local y tromboflebitis por vía IV Ictericia colestásica. Pancreatitis por posible espasmo del esfínter de Oddi. Alargamiento del intervalo QT. Algún caso excepcional de taquicardia ventricular polimórfica. Reacciones de hipersensibilidad (exantema, fiebre, eosinofilia); muy raramente anafilaxia. A dosis elevadas, pérdida reversible de audición y tinitus. 34 | P á g i n a CLARITROMICINA NOMBRE COMERCIAL Y PRESENTACIÓN NOMBRE GENÉRICO DOSIS -KLARICID 12H: Caja con frasco con granulado para reconstituir. -ADEL: Caja con 10 tabletas de 500 mg. Caja con 10 tabletas de 250 mg. ADEL Suspensión: Caja con frasco con gránulos para reconstituir 60 ml. Claritromicina Niños 6 meses-12 años: 7,5 mg/kg, 2 veces al día, hasta un máximo de 500 mg, 2 veces al día. Ajuste por Peso-Edad-Dosis 8 – 11 kg; 1 – 2 años: 2,5 ml dos veces/día 12 – 19 kg; 2 – 4 años: 5,0 ml dos veces/día 20 – 29 kg; 4 – 8 años: 7,5 ml dos veces/día 30 – 40 kg; 8 – 12 años: 10,0 ml dos veces/día Niños > 12 años: 250 mg / dos veces al día La duración habitual del tratamiento es de 5 a 10 días dependiendo del germen y de la gravedad de la infección. En el caso de faringitis estreptocócica será de 10 días. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS La claritromicina se absorbe rápidamente, la biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg es, aproximadamente del 50%. Se distribuye adecuadamente en todos los tejidos excepto en el SNC. Después de la administración, aproximadamente el 38% de la dosis se excreta por vía urinaria y el 40% se elimina por heces fecales. La claritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. La claritromicina ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente a aislados clínicos. Niños > 6 meses: Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis/ amigdalitis. Infecciones del tracto respiratorio inferior: neumonías bacterianasadquiridas de la comunidad en niños > 3 años. Otitis media aguda. (*Recomendado por la Academia Americana dePediatría en el caso de alérgicos a penicilina). Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como impétigo, foliculitis,celulitis o abscesos. Profilaxis postexposición y tratamiento de la tos ferina (síndrome pertusoide). En mayores de 12 años: Sinusitis y exacerbación aguda de bronquitis crónica. Claritromicina está contraindicada en enfermos con antecedentes de hipersensibilidad a la claritromicina, a los excipientes incluidos y/o a los antibióticos macrólidos en general. Está contraindicada la administración concomitante con astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina. Dicha asociación podría aumentar el riesgo de provocar arritmias cardiacas graves. Está contraindicada la administración concomitante con ergotamina, dihidroergotamina y lovastatina o simvastatina. No datos específicos en niños. Se describen sólo las frecuentes (1-10%) ,muy frecuentes (> 10%) y/o de relevancia clínica. -Trastornos de la sangre: leucopenia, trombocitopenia. -Trastornos del sistema inmunológico: reacciones alérgicas. -Trastornos de sistema nervioso: cefalea, perversión del sabor, convulsiones, desvanecimiento, alteración del olfato. -Trastornos gastrointestinales: diarreas, vómitos, náuseas, pancreatitis, glositis, estomatitis, dolor abdominal, dispepsia, coloración de la lengua y de los dientes (reversible con la limpieza profesional). 35 | P á g i n a IMIPENEM NOMBRE COMERCIAL/ PRESENTACIÓN NOMBRE GENÉRICO DOSIS -ARZOMEBA: Caja con 1 ó 25 frasco(s) ámpula con polvo liofilizado con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina. -IMISERV: Imipenem y cilastatina se presentan en caja con un frasco ámpula con 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina. Imipenem *Neonatos Peso al nacimiento < 1000 g: < o = 14 días: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas. 15-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas. Peso al nacimiento 1000-2000 g: < o = 7 días: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas. 8-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas. Peso al nacimiento > 2000 g: < o = 7 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas. 8-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 8 horas. *Lactantes 1 mes-3 meses: 25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM. ≥ 3meses y < 1 año: 15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM. *Niños ≥1 año 15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM. *Adolescentes Pacientes con peso corporal ≥70 kg: 500 mg/6 h o 1.000 mg/ 8 o 6 h. Pacientes con peso corporal <70 kg, ajustar y calcular dosis según fórmula: peso corporal real (kg) x dosis estándar/70 (kg). Por ej: paciente de 50 kg: 50 (kg) x 500 (mg)/70 (kg) ≈ 360 mg. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Se degrada naturalmente por una enzima dehidropeptidase renal, presente en el tubo proximal renal. El imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de unión de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. 1 año de edad: Infecciones intra-abdominales complicadas. Neumonía grave. Infecciones durante y después del parto infecciones complicadas del tractourinario. Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos Tratamiento de pacientes con bacteriemia asociada. Pacientes neutropenicos con fiebre. -Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. -Hipersensibilidad a cualquier otro agente antibacteriano carbapenemico. -Hipersensibilidad grave (por ejemplo, reaccion anafilactica, reacción grave en la piel) a cualquier otro agente antibacteriano betalactamico (por ejemplo, penicilina o cefalosporina). -Gastrointestinales: nauseas (2,0%), diarrea (1,8%), nauseas y vómitos (1,5%). Por lo general, los efectos sobre el aparato digestivo son transitorios y desaparecen al acabar o suspender el tratamiento. Las nauseas y vómitos se producen en particular tras la administración rápida, por lo que se puede evitar disminuyendo el ritmo de perfusión. -Reacciones locales: flebitis/tromboflebitis (3,1%). Neurológicos: convulsiones (0,4%), en especial si se administran a dosis altas y/o existe insuficiencia renal. -Otros: erupción cutánea (0,9. 36 | P á g i n a MEROPENEM NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Zieman Meropenem SOLUCIÓN INYECTABLE Cada frasco ámpula con polvo contiene: Meropenem trihidratado equivalente a 500 mg de meropenem. Niños mayores de 3 meses hasta 50 kg de peso corporal. 20 a 40 mg/kg de peso corporal, cada 8 horas. Dosis máxima: 2 g cada 8 horas. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS L: IM o IV A: Después de la administración IM, su absorción es buena 95% D: Se distribuye ampliamente en el organismo. Atraviesa la placenta; pasa a la leche materna. M: Hepático E: Renal alrededor del 70% Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de unión de las penicilinas que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. El meropenem se une a la pared bacteriana y provoca la muerte celular. Tratamiento de infecciones de las vías respiratorias bajas, infecciones de las vías urinarias, infecciones abdominales, infecciones de la piel, infecciones Oseas y articulares, bacteriemia, endocarditis e infecciones polimicrobianas. Hipersensibilidad al fármaco y a otros antibióticos betalactámicos, menores de 3 meses de edad, epilépticos Tromboflebitis, prurito, urticaria, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa, cefalea, convulsiones y candidiasis. 37 | P á g i n a VANCOMICINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Vancocín Vancoled Vancomax Vancoti Vancomicina SOLUCIÓN INYECTABLE: Cada frasco ámpula con polvo contiene: Clorhidrato de Vancomicina equivalente a 500 mg de vancomicina. Niños: 10 – 15 mg/kg de peso corporal/día; dividir la dosis cada 12 horas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS L: A: Se absorbe mal a través del aparato de GI. D: Ampliamente distribuido. Cierta penetración (20-30%) del LCR; atraviesa la placenta Semivida: Neonatos: 6 a 10h; niños de tres meses a tres años: 4h; niños> 3 años: 2 a 2.3h, M: Hepático E: renal Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose con alta afinidad a los terminales D- alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. La vancomicina -al igual que la teicoplanina- inhibe el proceso de la transglicosilación de estos precursores Tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en infecciones causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: enfermedades estafilocócicas, endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos. Pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad a este antibiótico. •Dolor de garganta, fiebre, escalofríos y •signos de otro tipo de una infección •Urticarias •Sarpullido (erupciones en la piel) •Prurito (picazón) •Dificultad para respirar o tragar muscular del pecho y la espalda 38 | P á g i n a METRONIDAZOL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Flagyl Metocrea Metrogel LAbimblit Metronidazol Presentación •Comprimidos oral de 250 o 500 mg de metronidazol. Caja con 20 o 30 comprimidos •Suspensión. Cada 100 ml contiene 2.5 o 5 g de metronidazol. Frasco con 120 ml o 180 ml dosificado a 125 ml/cucharada-medida. Frasco con 120 ml o 180 ml dosificado a 250 mg/cucharada-medida. •Solución inyectable. 250, 500 o 1 500 mg de metronidazol o vehículo cbo 50, 100 o 300 ml, •Óvulos vaginales, de 500 mg de metronidazol. Caja con 10 óvulos Dosis •Oral: Amebiasis, 30 a 40 mg/kg/día divididos en 3 dosis. 1 c/8h, durante 10 días. No exceder de 750 mg/dosis •Infecciones anaeróbicas, 15 a 35 mg/kg/días divididos en 4 dosis, 1 c/6h, durante 7 días. No exceder de 750 mg/dosis. •Tricomonas y giardiasis, 15 a 30 mg/kg divididos en 3 dosis, 1 c/8h, durante 5-7 dias. No exceder 750 mg/dosis. •Infusión intravenosa: infecciones anaeróbicas, 30 mg/kg/día divididos en 4 dosis, 1 c/6h FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACION ES EFECTOS SECUNDARIOS L: A: Tras administración oral la absorción es del 80% D: Se disminuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y líquidos, incluido el LCR. Atraviesa la placenta y penetra con rapidez en la circulación fetal; pasa por la leche, donde alcanza concentraciones similares a las del plasma. M: Hepático (30-60%) E: Renal y Biliar 6 al 15% Semivida: Recién nacidos 25 a 75 h; niños y adultos 6 a 12 h. Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. •Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático amebiano. •Tricomoniasis. Infecciones por anaerobios susceptibles, en especial Bacteroides. •Como profiláctico en la cirugía de colon •Hipersensibilidad al fármaco •Discrasias sanguíneas •Primer trimestre del embarazo •Nauseas •Malestar gastrointestinal •Diarrea •Estreñimiento •Vómito •Sabor metálico •Resequedad de la boca 39 | P á g i n a TRIMETROPIN CON SULFAMETOXAZOL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Bactrim, Novidrine, Cotimoxazol Austral, Bacticel, Netocur, Septra Trimetoprima + Sulfametoxazol Presentación Presentación: Tabletas. 160/800 mg en envase frasco con 14 tabletas. 80 mg, 400 en envase caja con 20 tabletas. Solución inyectable. 160 mg/800 mg en envase con 6 ampolletas 3 ml. Dosis VO: En niños de 2 meses o mayores, es de 8-10mg/kg/día, divididos en 4 dosis. IV: Cada ampolleta de 3 ml debe diluirse en 250 ml de solución glucosada al 5%y se debe administrar en un periodo de 60 a 90 min. Debe administrarse en un periodo no mayor de 4 hrs. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Es un medicamento a base de una asociación sinérgica de trimetoprima y sulfametoxazol. L: VO A: ambas sustancias se absorben en forma rápida y casi completa en la porción superior del tracto GI tras la administración oral. D: ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria. M: Sulfametoxazol en el hígado. La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 hrs. E: Renal, se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales. La vida media es de 6 a 12 hrs, de 20 a 50 hrsen el estadio final de la insuficiencia renal. Los dos componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico, intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). •Infecciones urinarias: pielonefritis, cistitis, uretriris, protatitis aguda y crónica, bacteriuria asíntomática y profilaxis de infecciones recurrentes. •Infecciones gastrointestinales: enteritis, gastroenteriris, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea. •Infecciones respiratorias superiores e inferiores: Otitis media aguda, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica. •Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos. •ITS: Causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis yHaemophilus ducreyi. •Osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos. Hipersensibilidad Anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos, Lactantes de 1 mes, en lactancia con deficiencia de glucosas-6-fosfato- deshidrogenasa, Prematuros, Niños menores de 3 meses de edad, Embarazadas o en periodo de lactancia. •náuseas, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash. Es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. Ocasionalmente, se han reportado casos de síndrome de Stevens-Johnson, neutropenia y trombocitopenia. La aplicación intravenosa puede ocasionar irritación e inflamación local. 40 | P á g i n a BRONCODILATADORES Y MUCOLÍTICOS 41 | P á g i n a AMINOFILINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Apolo, A. Bioquim, A. Richmond, A. Biocrom, A. Experientia, Cardirenal, Fadafilina, Larjanfilina Aminofilina Presentación Solución inyectable. 250 mg/10 ml en caja con 5 ampolletas de 10 ml. Comprimido. 100 mg y de 200 mg. Comprimido de liberación retardada. 225 mg. Solución oral. 105 mg/ml. Dosis Vía parenteral: Niños y adultos: administración IV lenta o por venoclisis. Impregnación: 5-6 mg por kg de peso corporal, en infusión intravenosa, durante 20-30 min. Mantenimiento: de 0.4 a 0.9 mg por kg de peso corporal en infusión intravenosa. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS l.: IV u Oral A: Se alcanzan efectivas concentraciones de aminofilina en sangre y un rápido efecto después de la administración I.V. D: a través del cuerpo es muy amplia pero no incluye el paso a los eritrocitos Inicio de acción I.V: 3 a 4 minutos V.O: unos 30 minutos. Efecto máximo I.V: 1 hora. V.O: 1 a 2 horas La vida media en recién nacidos es mayor de 24 horas. No es recomendable utilizarla en menores de 6 meses de edad. Duración 4 a 8 horas M: Hepático E: Hepática y renal Broncodilatador y relajante del músculo liso, además, presenta otras actividades típicas de los derivados de las xantinas, como: vasodilatador coronario, estimulante cardiaco, diuresis, estimulante cerebral y estimulante del músculo liso. Terapia para disminuir el Broncoespasmo en: •Asma bronquial •Relajante del músculo liso bronquial •Bronquitis •Enfisema •Alivia disnea en el tratamiento de EPOC •Insuficiencia cardiaca congestiva •Angor pectoris y como diurético •Bloqueo auriculoventricular, posinfarto En pacientes con hipersensibilidad a la aminofilina, en la administración concormitante con derivados de las xantinas. En niños menores de 6 meses de edad no se recomienda el uso. No debe utilizarse en intervalos menores a 6 hrs. Gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea y hematemesis. SNC: Irritabilidad, cefalea, insomnio, crisis convulsivas y coma. Cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión, arritmias ventriculares. Sistema respiratorio: Taquipnea. Sistema renal: Albuminuria, microhematuria y diuresis. Otros: Hiperglucemia, salpullido. 42 | P á g i n a TEOFILINA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS TEOFILINA ELIXIR Cada 100 ml contienen: Teofilina anhidra 533 mg. Envase con 450 ml y dosificador Oral Niños de 6 meses a 9 años: Inicio: 6 mg/kg de peso corporal, seguidos por 4 mg/kg de peso corporal cada 4 horas (3 dosis). Sostén: 4 mg/kg de peso corporal cada 6 horas FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Inhibe la fosfodiesterasa, enzima que degrada al monofosfato de adenosina cíclico (mediador que produce broncoconstricción) y por ello tiene un efecto relajante del músculo liso bronquial, reduce la resistencia vascular pulmonar y facilita la contractilidad del diafragma. Liberación retardada 4 -6hrs Atraviesa barrea hematoencefálica, placenta y de la leche materna. Unión a proteínas plasmáticas 50 – 65%, eliminación por el hígado y el riñón 7 – 13%, metabolización hepática saturable. -Asma bronquial -Broncoespasmo -Hipersensibilidad al fármaco -Hipersensibilidad a las xantinas (cafeína) -Arritmias cardiacas -úlcera péptica activa -Crisis convulsivas no controladas Precaución -Insuficiencia renal y hepática -Hipertiroidismo -Diabetes mellitus Nauseas Vómito Anorexia Diarrea Urticaria Palpitaciones Taquicardia Bochorno Hipotensión Mareos Cefalea Insomnio Convulsiones 43 | P á g i n a SALBUTAMOL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS VENTOLIN Inh./SALBUTAMOL ALDO UNIÓN /SALBUTAMOL SANDOZ/VENTOALDO inhalada SALBUTAMOL CLICKHALER Salbultamol Inhalado: 1-2 Inh/6-8hrs.(Mx. 8 Inh/día) Ad. 1-2 Inh/6-8hrs Inh. 100mcg/Inh. MID (Suspensión para inhalar en envase a presión) Inh. 110mcg/Inh. Polvo seco FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Cuando la administración del es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos. Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas. Por inhalación actúa de forma local pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5- 15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas. 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina -Asma bronquial -Bronquitis -Enfisema -Hipersensibilidad al fármaco -Arritmias cardiacas -Insuficiencia coronaria Naúseas Taquicardia Temblores Nerviosismo Palpitaciones Insomnio Mal sabor de boca Resequedad orofaringea Dificultad a la micción Aumento o disminución de la presión arterial Raramente - Anorexia - Palidez - Dolor torácico. 44 | P á g i n a AMBROXOL NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS AMBROXOL marca/MUCOSAN pediátrico/MOTOSOL/DINOBROXOL NAXPA/MUCIBRON Ambroxol Tabletas 30mg. Envase con 20 tabletas Solución oral 15mg/ 5ml. Caja con frasco de 120ml Frasco gotero 7.5mg/ml. Envase con frasco gotero 30ml DOSIS De 2-5 años: 15 a 30 mg/ día De 5 – 12 años: 30 a 45 mg / día Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg / día C: 8 – 12 horas FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Actúa en el epitelio ciliado. Tiene efecto sobre las secreciones bronquiales fragmentandoy disgregando su organización filamentosa. Tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe rápidamente después de la administración oral. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de 2 horas; la vida media de distribución es de 1.3 horas; la eliminación es bifásica. Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por la orina sin cambios y su depuración renal es de 53 ml/min. -Bronquitis -Neumonía -Hipersensibilidad al fármaco -Enfermedad acido péptica activa -Menores de dos años Nauseas Vómito Diarrea Cefalea Reacciones alérgicas 45 | P á g i n a BROMURO DE IPRATROPIO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS ATROVENT / ATROALDO Bromuro de ipratropio Inh. 20 mcg/Inh. Solución Inh. Nebulizador 250 – 500 mcg Dosis 1-2 Inh./4-8 hrs <30 kg: 250 mcg >30 kg o >5 a: 500 mcg c. 20 minutos, Max 3 dosis en 1 hr FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Anticolinérgico que actúa inhibiendo los reflejos vagales pos antagonismo sobre el receptor de la acetilcolina. Los efectos aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas. Debido a su carácter polar penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas. Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral. -Broncoespasmos en caso de asma bronquial -Broncoespasmo en caso de enfermedad pulmonar obstructiva crónica -Hipersensibilidad al fármaco -Glaucoma -Hipertrofia prostática -Obstrucción del cuello vesical Cefalea Nauseas Sequedad de la mucosa oral 46 | P á g i n a ACETILCISTEÍNA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS ACETILCISTEINA Gen. /FLUMIl Oral Inf./FLUMIL oral MUCOALIV Acetilcisteína Sol. 100, 200 y 600 mg Sol. 100 mg/5 ml y 200mg/5 ml Iny. 2g /10 ml Comp. 200 y 600 mg Comp. 600 mg DOSIS 2 – 7 a: 100 mg/8hrs >7 a y ad: 600 mg/día c. 8-24 hrs FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Despolimeriza los complejos mucoproteicos (puentes de di solfuro) de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado, favoreciendo la expectoración; citoprotector del aparato respiratorio, precursor de glutatión, normaliza sus niveles. Vía oral. Metabolismo hepático Unión a proteínas 50% Semivida de 6 hrs Eliminación renal -Hipersecreción mucosa excesiva o espesa -Enfermedades broncopulmonares -Fibrosis quística -Hipersensibilidad a compuestos relacionados con cisteína -Úlcera gastrointestinal -Asma -Insuficiencia respiratoria grave -Niños < 2 años. Reacciones de hipersensibilidad Prurito Urticaria Rash Broncoespasmo Cefalea Tinnitus Dolor abdominal, Náuseas Vómitos Diarrea. 47 | P á g i n a FACTOR SURFACTANTE EXOGENO NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Survanta Factor surfactante exógeno SURVANTA,®viales con una dosis única conteniendo 8 mL y 4 mL. Cada mililitro contiene 25 mg de fosfolípidos suspendidos en solución de cloruro de sodio al 0,9% 100 mg de fosfolípidos/kg, de más de cuatro dosis, de una dosificación con mayor frecuencia que cada 6 horas, o de la administración después de 48 horas del nacimiento FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Reduce la tensión superficial en la interfase aire-agua de los alvéolos, aumenta la distensibilidad y la ventilación pulmonar, estabiliza el alvéolo y previene el colapso durante la respiración, mejora la oxigenación y mantiene el intercambio gaseoso adecuado. Síndrome de dificultad respiratoria (SDR). Síndrome de aspiración de líquido amniótico meconial (SALAM). No se encuentran Consolidación pulmonar, sangre desde el tubo endotraqueal, deterioro después del destete, descompensación respiratoria, estenosis subglótica, diafragma paralizado, insuficiencia respiratoria. hipotensión, hipertensión, taquicardia, taquicardia ventricular, trombosis aórtica, insuficiencia cardíaca, paro cardio-respiratorio, aumento del pulso apical, la circulación fetal persistente, distensión abdominal, hemorragia, perforación intestinal, vólvulo, infarto intestinal, intolerancia a la alimentación, insuficiencia hepática, y úlcera de estrés. 48 | P á g i n a ANTILEUCOTRIENOS 49 | P á g i n a MONTELUKAST NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Sansibast pediatrico APOTEX Montelukast Cada tableta masticable contiene: -Montelukast sódico equivalente a 4 o 5 mg de Montelukast. -vía oral Pacientes de 2 a 5 años: 4 mg al dia administración en la noche , una hora antes o dos después del alimento. Pacientes de 6 a 14 años: pastilla masticable de 5mg al dia por las noches FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Es un antiasmático de uso sistémico, antagonista de los receptores de leucotrienos. Los cisteinil-leucotrienos son eicosanoides inflamatorios potentes liberados por diversas células incluyendo cebadas y eosinofilos. Inhibe la broncoconstruccion en sus fases temprana y tardia por el desafio del antígeno. -Profilaxis y tratamiento del asma. -Alivia los síntomas de rinitis y alergias Hipersensibilidad al fármaco a sus componentes Menores de 2 años. Cefalea Dolor abdominal. Diarrea. Boca seca. Dispepsia, nauseas, vomito. Convulsiones Engiodema Urticaria , prurito , rash . 50 | P á g i n a ZORFILUKAST ZORFILUKAST NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Accolateb Zorfilucast Adultos y niños > 12 años: 20 mg por vía oral dos veces al día. Niños 7-11 años . 10 mg por vía oral dos veces al día. Niños entre 5 -6 años: se recomiendan dosis de 5-10 mg por vía oral dos veces al día Adultos y niños > 12 años: 0.2 mg a través de un inhalador. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Antagonista del receptor de leucotrienos. Reduce la contracción del músculo liso, el edema de las vías respiratorias, la actividad celular inflamatoria, incluyendo la migración de eosinófilos en el pulmón; efectos relacionados con los signos y síntomas del asma. Profilaxis y tratamiento. crónico del asma como terapia adicional de mantenimiento Hipersensibilidad al fármaco daño hepático incluyendo cirrosis hepática. Infecciones; nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; aumento de los niveles de transaminasas séricas; mialgia; cefaleas; erupciones 51 | P á g i n a 52 | P á g i n a ANTINEOPLÁSICOS 53 | P á g i n a CICLOFOSFAMIDA NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS 1. Cryofaxol, 2. Ledoxina, 3. Formitex CICLOFOSFAMIDA Grageas: - 50 mgde ciclofosfamida solución inyectable :Cada frasco ámpula contiene: - 100, 200, 500 y 1,000 mgde ciclofosfamida Oral: - inducción: 2 a 8 mg/kg/día en dosis divididas; por 6 o másdías. - Mantenimiento: 2 a 5 mg/kg/día Intravenosa:
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