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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. *TARJETERO DE FARMACOS* 1 Contenido Antieméticos................................................................................................................................................................................................................. 7 CISAPRIDA................................................................................................................................................................................................................. 8 ONDANSETRÓN...................................................................................................................................................................................................... 10 HIDROXIZINA.......................................................................................................................................................................................................... 13 Antihipertensivos........................................................................................................................................................................................................ 15 ALFA METILDOPA.................................................................................................................................................................................................... 16 CAPTOPRIL.............................................................................................................................................................................................................. 17 HIDRALAZINA.......................................................................................................................................................................................................... 18 Anticonvulsivos........................................................................................................................................................................................................ 19 DIFENILHIDANTOINA.............................................................................................................................................................................................. 20 ÁCIDO VALPROICO.................................................................................................................................................................................................. 22 Carbamacepina (Carbamazepina)...........................................................................................................................................................................24 Antimicrobianos........................................................................................................................................................................................................ 27 AMPICILINA............................................................................................................................................................................................................ 28 AMIKACINA............................................................................................................................................................................................................. 30 CEFALOTINA............................................................................................................................................................................................................ 33 CEFOTAXIMA.......................................................................................................................................................................................................... 35 CEFTAZIDIMA.......................................................................................................................................................................................................... 37 2 ERITOMICINA.......................................................................................................................................................................................................... 39 IMIPENEM............................................................................................................................................................................................................... 41 Vancomicina........................................................................................................................................................................................................... 45 Metronidazol.......................................................................................................................................................................................................... 47 Trimetoprima con sulfametoxazol..........................................................................................................................................................................49 BENZODIACEPINAS Y SEDANTES....................................................................................................................................................................52 DIAZEPAM............................................................................................................................................................................................................... 53 FENOBARBITAL....................................................................................................................................................................................................... 55 Midazolam.............................................................................................................................................................................................................. 56 Diuréticos.................................................................................................................................................................................................................. 58 FUROSEMIDA.......................................................................................................................................................................................................... 59 ESPIRONOLACTONA................................................................................................................................................................................................ 62 Antineoplásicos........................................................................................................................................................................................................ 64 CICLOFOSFAMIDA................................................................................................................................................................................................... 65 METROTEXATO....................................................................................................................................................................................................... 67 CITARABINA............................................................................................................................................................................................................ 70 VINCRISTINA........................................................................................................................................................................................................... 72 CISPLATINA............................................................................................................................................................................................................. 74 ANTIHISTAMINICOS..............................................................................................................................................................................................76 Hidrocortizona........................................................................................................................................................................................................ 77 DIFENHIDRAMINA................................................................................................................................................................................................... 79 3 Misceláneos.............................................................................................................................................................................................................. 82 CARBÓN ACTIVADO................................................................................................................................................................................................ 83 ERITROPOYETINA.................................................................................................................................................................................................... 86 FILGRASTIM............................................................................................................................................................................................................ 89 Corticosteroides....................................................................................................................................................................................................... 92 FOSFATO SODICO DE DEXAMETASONA..................................................................................................................................................................93 Broncodilatadores y mucolítico..............................................................................................................................................................................96 Aminofilina............................................................................................................................................................................................................. 97 Acetilcisteína.......................................................................................................................................................................................................... 99 Teofilina................................................................................................................................................................................................................ 101 SALBUTAMOL....................................................................................................................................................................................................... 103 AMBROXOL........................................................................................................................................................................................................... 105 BROMURO DE IPRATROPIO..................................................................................................................................................................................107 MONTELUKAST..................................................................................................................................................................................................... 109 Reblandecedores de heces..................................................................................................................................................................................111 Psyllum plantago.................................................................................................................................................................................................. 112 Aceite Mineral...................................................................................................................................................................................................... 114 Aceite de ricino..................................................................................................................................................................................................... 116 Supositorio de Glicerina........................................................................................................................................................................................117 Antiespasmódicos.................................................................................................................................................................................................. 119 BUTILHIOSCINA..................................................................................................................................................................................................... 120 4 Protectores de la mucosa gástrica......................................................................................................................................................................122 RANITIDINA........................................................................................................................................................................................................... 123 Omeprazol............................................................................................................................................................................................................ 125 Antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos....................................................................................................................................................127 Diclofenaco........................................................................................................................................................................................................... 128 Ibuprofeno............................................................................................................................................................................................................ 130 metamizol............................................................................................................................................................................................................. 132 Naproxeno............................................................................................................................................................................................................ 134 ketorolako............................................................................................................................................................................................................ 136 clonixinato de lisina.............................................................................................................................................................................................. 138 paracetamol.......................................................................................................................................................................................................... 139 BUDESONIDA........................................................................................................................................................................................................ 141 Fármacos de Reanimación Cardio Pulmonar................................................................................................................................................144 Adrenalina............................................................................................................................................................................................................ 145 Atropina................................................................................................................................................................................................................147 LIDOCAÍNA............................................................................................................................................................................................................ 148 Antimicóticos.......................................................................................................................................................................................................... 150 ANFOTERICINA...................................................................................................................................................................................................... 151 NISTATINA............................................................................................................................................................................................................ 152 MICONAZOL.......................................................................................................................................................................................................... 154 FLUCONAZOL........................................................................................................................................................................................................ 156 5 Electrolitos concentrados (de alto riesgo.).........................................................................................................................................................159 CLORURO DE POTASIO 2meq/ml – 10ml..............................................................................................................................................................160 GLUCONATO DE CALCIO 10%/10 ml.....................................................................................................................................................................161 FOSTATO DE POTASIO.......................................................................................................................................................................................... 163 Cloruro de sodio 0.177g / ml. Solución inyectable al 17.7% (G)...........................................................................................................................164 SULFATO DE MAGNESIO SOLUCION INYECTABLE.................................................................................................................................................166 BICARBONATO DE SODIO.....................................................................................................................................................................................167 Vitaminas................................................................................................................................................................................................................ 169 Fitomenadiona (Vitamina K).................................................................................................................................................................................170 Acido Fólinico....................................................................................................................................................................................................... 172 Polivitamínico....................................................................................................................................................................................................... 174 GLOSARIO................................................................................................................................................................................................................. 176 Referencias Bibliográficas:........................................................................................................................................................................................179 6 Antieméticos. 7 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Pulsar CISAPRIDA VÍAS DE ADMINISTRACION: Vía oral PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 5 mg. Caja con 30 tabletas de 10 mg. DOSIS: Niños: 0.6—0.8 mg/kg/día sin pasar de 10 mg por dosis y de 40 mg/día Recién nacidos: 0.6 mg/kg/día sin pasar de 0.2 mg/kg/dosis Neonatos: 0.6 mg/kg/día sin exceder 0.2 mg/kg/dosis. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: La cisaprida se absorbe bien y rápidamente por vía oral, aunque sufre un importante efecto de primer paso intestinal y hepático, que reduce la biodisponibilidad a valores del 35-50%. El Tmax por vía oral es de 1-2 horas, aunque los efectos aparecen ya a los 30 minutos. Alimentos: La administración de alimentos Útil en el tratamiento de los trastornos de hipomotilidad gástrica, mejora el vaciamiento gástrico, incrementa el tono del esfínter esofágico inferior y estimula el peristaltismo Hipersensibilidad al principio activo. Está contraindicada la administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, dado que esto puede resultar en un incremento de los Las reacciones adversas más frecuentes asociadas a la cisaprida con cefaleas, náuseas/vómitos, dolor abdominal, rinitis, diarrea y constipación. Estas reacciones adversas son más frecuentes cuando las dosis de cisaprida son de 20 mg/toma. Otros efectos adversos atribuidos a la 8 junto con cisaprida amplía de forma significativa su biodisponibilidad oral. Esta biodisponibilidad es máxima cuando se administra 15 minutos antes de las comidas. Distribución: Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (97.5%), fundamentalmente a la albúmina. La cisaprida alcanza concentraciones altas en mucosa digestiva e hígado, aunque apenas atraviesa barrera hematoencefálica. Metabolismo: La cisaprida sufre un importante metabolismo en el hígado, a través del sistema microsomal enzimático de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Eliminación: Se elimina fundamentalmente por vía hepática, metabolizándose hasta el 95% de la dosis administrada. Estos metabolitos se eliminan por orina y por heces en cantidades similares. Vida Media: es de 9-10 horas Estimula la liberación de la acetil-colina de las terminaciones nerviosas postgangliónica del plexo mientérico correspondientes a los músculos longitudinales del tracto digestivo, promoviendo de esta manera la motilidad gastrointestinal. No se conoce con exactitud el mecanismo de la acción procinética de la cisaprida. Actúa como agonista y antagonista de los receptores serotoninérgicos del tracto digestivo, siendo un agonista frente a los receptores 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3. esofágico; útil contra la enfermedad por reflujo gastroesofágico, eficaz contra gran variedad de trastornos gastroparéticos y puede ser útil para tratar el estreñimiento idiopático crónico y la hipomotilidad del colon. niveles plasmáticos de CISAPRIDA y puede aumentar el riesgo de prolongación del Q-T. Embarazo y lactancia, insuficiencia cardiaca congestiva, alteraciones orgánicas múltiples, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cáncer avanzado. cisaprida son flatulencia, dispepsia, sinusitis, tos, infecciones por virus, infecciones del tracto respiratorio superior, frecuencia urinaria, insomnio, ansiedad, nerviosismo, rash, prurito, artralgia, alteraciones de la visión, vaginitis, mareos, faringitis, deshidratación y mialgia. 9 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Cetrón; Dantenk; Dismolán; Emivox; Espasevit; Finaber; Zofrán ONDANSETRÓ N VÍAS DE ADMINISTRACION: Vía Oral y Vía Intravenosa PRESENTACION: Solución inyectable 2 mg/ ml Comprimidos recubiertos con película 4y 8 mg: Liofilizado oral 4 y 8 mg Comprimidos bucodispersables 4 y 8 mg: DOSIS: Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimio/radioterapia IV: niños 6 meses-18 años: 0,15 mg/kg/dosis, Máximo: 16 mg/dosis ORAL: Niños < 4 años: <0,3 m2: 1 mg (3 veces al día) 0,3-0,6 m2: 2 mg (3 veces al día) 10 0,6-1 m2: 3 mg (3 veces al día) >1 m2: 4 mg (3 veces al día) Niños 4-11 años: 4 mg 3 veces/día Niños >11 años: 8 mg 2 veces al día, o 24 mg en dosis única diaria. Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios: IV: Niños ≥ 2 años y <40 kg: 0,1 mg/kg Niños >40 kg: 4 mg/dosis FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Biodisponibilidad: oral de un 60% Tiempo de pico sérico: 1-2 h tras su administración. Metabolismo: Sufre una extensa metabolización hepática, aunque no se han descrito metabolitos clínicamente importantes. Eliminación Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma inalterada) Unión a Proteínas: Se une moderadamente a proteínas plasmáticas (70-76%) y es ampliamente distribuido en el organismo. Vida media: Es de alrededor de 3 hrs, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 hrs, al igual que el aclaramiento renal. Es un antagonista competitivo, altamente Está indicado en la prevención de náuseas y vómito inducidos por la quimioterapia citotóxica y la radioterapia. Además, se emplea para la prevención y tratamiento de náuseas y vómito postoperatorio. Hipersensibilidad a ondansetron o a alguno de los excipientes. Cefalea, mareos, escalofríos, debilidad, dolor neuromuscular, palpitaciones, estreñimiento o diarrea, elevación de las transaminasas, hipersensibilidad. En administración i.v. rápida: visión borrosa y vértigo. Raros: convulsiones, dolor torácico, arritmias, hipotensión y bradicardia. 11 selectivo, de los receptores para serotonina (5-HT3) (formalmente conocidos como receptores M). Los receptores 5-HT3 están presentes periféricamente en las terminales del nervio vago y centralmente en el quimiorreceptor de la zona del gatillo del área postrema del cerebro; no está claro si la acción del ondansetrón es mediada periféricamente, centralmente, o ambas. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Ataraxone; Hyderax; Hidroxicina ICN Arg. HIDROXIZINA VÍAS DE ADMINISTRACION: Vía Oral PRESENTACION: Comprimidos: 10-25 mg Jarabe: 2 mg/ml DOSIS: Niños: 2 mg/kg/día cada 6-8 hrs. 12 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: Hidroxizina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Tiempo de Pico Sérico: El nivel plasmático pico (Cmax) se alcanza aproximadamente dos horas después de la ingestión oral. Distribución: La hidroxizina se distribuye ampliamente en el cuerpo y en general está más concentrado en los tejidos que en el plasma. El volumen aparente de distribución es de 7 a 16 l/kg en adultos. Metabolismo: La hidroxizina se metaboliza en una gran medida. La formación del metabolito mayor cetirizina, un metabolito tipo ácido carboxílico (aproximadamente el 45% de la dosis oral), está mediado por el alcohol deshidrogenasa. Dicho metabolito tiene propiedades antagonistas del H1 periférico significativas. Vida Media: La vida media de hidroxizina en adultos es de aproximadamente 14 horas (rango: 7-20 horas). Eliminación: El aclaramiento corporal total aparente calculado a lo largo de los estudios es de 13 ml/min/kg únicamente el 0.8% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. El metabolito cetirizina mayor se excreta principalmente sin cambios en la orina (25% y 16% de la dosis de hidroxizina oral e IM, respectivamente). Su acción puede ser debida a una supresión de actividad en determinadas regiones del área subcortical del SNC. Tiene actividad Ansiedad leve y moderada, crisis generalizada de ansiedad, estrés, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, cardiopatías emocionales. Antihistamínico, prurito, trastornos gástricos de origen emotivo. Hipersensibilidad al principio activo (cetirizina, a otros derivados de la piperazina, a aminofilina o a etilendiamina. Hidroxizina) Pacientes con porfiria. En pacientes con prolongación del intervalo QT congénito o adquirido o con factores de riesgo predisponentes para la prolongación del mismo: enfermedad cardiovascular preexistente, historia familiar de muerte súbita, alteraciones del balance electrolítico como hipomagnesemia e hipokaliemia, bradicardia significativa y uso concomitante de medicamentos con potencial reconocido para producir prolongación del intervalo QT del electrocardiograma o torsade de pointes.. Depresión de SNC (sedación) o estimulación paradójica del SNC Actividad anticolinérgica o reacciones de hipersensibilidad. Se han notificado más casos de convulsiones en niños que en adultos. 13 ansiolítica, antiemética, antihistamínica y broncodilatadora, efectos antiespasmódicos y simpaticolíticos. Antihipertensivos. 14 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS DUTRIEC ALFA METILDO PA 10mg/kg repartidos en 2 a 4 dosis diarias FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIO NES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Estimulación de los receptores alfaadrenérgicos centrales mediante su metabolito, la -metil-noradrenalina; de esta manera inhibe la transmisión simpática hacia el corazón, riñones y sistema vascular periférico. Se absorbe aproximadamente 50% en el nivel del tracto gastrointestinal y tiene una escasa unión a proteínas (menos de 20%). Se convierte en -metil-noradrenalina en las neuronas centrales adrenérgicas. La metildopa que no se absorbe, se elimina inalterada por las heces. Hipertensión arterial Hepatopatías activas, como hepatitis aguda y cirrosis, así como en caso de hipersensibilidad a la droga Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo y agravación de la angina de pecho, Náusea, vómito, distensión abdominal, Erupción eccematoide o liquenoide y necrólisis epidérmica tóxica. 15 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS BIOXIL CAPTOP RIL Tabletas 25 o 50mg 0.1-0.5ug/kg/dosis FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIO NES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS La inhibición de la ECA la logra en 15 minutos en el estado postabsortivo y llega a un pico después de 60 a 90 minutos. Su biodisponibilidad es del 60 al 75%, los alimentos pueden disminuir la absorción del captopril entre 25-40% por lo que se deberá administrar antes de las comidas. Captopril cruza la placenta en humanos y pasa a la leche materna en concentraciones de aproximadamente el 1% no atraviesa barrera hematoencefalica La vida media de eliminación del captopril inactivado parece ser menor a 2 horas en los pacientes con función renal normal Hipertensión Insuficiencia cardiaca Infarto agudo al miocardio Nefropatía diabetica Angioedema Insuficiencia hepática Hipercalemia Estenosis arterial renal prurito, atralgias y eosinofilia, urticaria, taquicardia, palpitaciones y dolor torácico, anemia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis, angioedema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria, proteinuria, irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, anorexia, constipación, cefalea, fatiga, boca seca, disnea, alopecia y parestesias. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS 16 DILATEC HIDRALAZINA Ámpula de 20 mg 0.75-1mg/kg/dia iv 0.1-0.2 mg/kg/dosis FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS La hidralazina es un vasodilatador periféricoque debe sus efectos a una acción relajante sobre el músculo liso arteriolar mediante un efecto directo Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20-30 minutos de la administración oral, a los 5-20 minutos de la administración intravenosa y a los 10-30 minutos de la administración intramuscular Hipertensión Insuficiencia cardiaca congestiva l Lupus Enfermedad coronaria En neonatos: diarrea, vómitos, agranulocitosis temporal. En adultos: taquicardia, hipotensión postural, cefalea, síndrome lupus-like 10-20%. Infrecuentes: irritación digestiva, sangrado, fiebre, rash, conjuntivitis, supresión de medula ósea. Anticonvulsivos. 17 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Epamín; Fenigramón; Fenitenk; Opliphón DIFENILHIDA NTOINA VIAS DE ADMINISTRACION: Vía Oral y Vía Intravenosa PRESENTACION: Ampollas de 2 ml: 50 mg/ml. 18 Cápsulas: 100 mg. Jarabe: 25 mg/ml DOSIS: Status epilepticus - Anticonvulsivante: I.V. Dosis de carga: (lento 50 mg/minuto). Neonatos: 15-20 mg/kg. Lactantes, niños y adultos: 15-20 mg/kg. Dosis máxima: 1500 mg. I.V. y V.O. Mantenimiento: (12 horas después de la dosis de carga). Neonatos: inicial 5 mg/kg/día cada 12 hs; usual 5-8mg/kg/día cada 12 horas (algunos pacientes requieren dosis cada 8 horas). Lactantes y niños: inicial 5 mg/kg/día cada 8-12 horas. Adultos: usual 300 mg/día o 4-6 mg/kg/día cada 8-12 horas. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: V.O. baja, depende la formulación (base o sal); disminuye en neonatos y se altera con alimentos. Tratamiento de convulsiones tónico-clónicas Hipersensibilidad a la droga. 19 Tiempo de pico sérico: V.O. cápsulas de liberación prolongada: 4-12 horas. Preparación de liberación inmediata: 2-3 horas. Vida media: rango 7-42 horas (promedio 22 horas). Unión a proteínas: adultos 90-95%; disminuye en neonatos (hasta 20% libre), lactantes (hasta 15% libre). Aumenta la fracción libre en pacientes con hiperbilirrubinemia, hipoalbuminemia, disfunción renal o uremia Metabolismo: enterohepático. Debido a que es un proceso saturable, pequeños aumentos en las dosis pueden producir aumentos sustanciales en las concentraciones plasmáticas. Eliminación: se elimina por orina como glucorónido, < del 5% sin cambios. El clearance tiene gran variabilidad, dependiendo de la función hepática y de la dosis administrada. Aumenta con la Hipertermia. Estabiliza la membrana neuronal y disminuye la actividad de las convulsiones por aumento de eflujo o disminución de influjo de iones sodio a través de la membrana en la corteza motora durante la generación del impulso nervioso; prolonga el período refractario efectivo generalizadas, parciales simples y complejas. Prevención de convulsiones post traumáticas. Arritmias ventriculares, incluyendo las asociadas con Intoxicación digitálica, intervalo Q-T prolongado y cirugía reparadora de enfermedades cardíacas congénitas. Epidermólisis bullosa. Dolor neuropático Bloqueo cardíaco. Bradicardia sinusal (si administración i.v). Síndrome de Stokes-Adams. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS 20 Logical; Depakene; Exibral; Valcote ÁCIDO VALPROICO PRESENTACION: Jarabe: 50 mg/ml ; cáps. de 250 mg; comp. de 200-400-500 mg; comp. de 200-400 mg; comp. de 125-250-500 mg, comp. de liberación controlada de 500 mg. DOSIS Vía oral: 10-15 mg/kg/día administrado en dos o tres tomas con incrementos semanales de 5- 10 mg/kg/día hasta control. Para el mantenimiento de la dosis se recomienda 30-60 mg/kg/día.: Los niños en tratamiento con más anticonvulsivantes pueden necesitar dosis mayores a 100 mg/kg/día en 3-4 tomas. Vía intravenosa: Estatus epiléptico: Dosis de carga: 20-40 mg/kg a pasar en 5-10 minutos. Mantenimiento: perfusión a 1-5 mg/kg/hora dependiendo de si está o no en 21 tratamiento con inductores o inhibidores enzimáticos. Profilaxis de migraña: 250 mg 2 veces al día. Dosis máxima 1000 mg/día FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: Rápida por vía oral con una biodisponibilidad aproximada de 80 %. Tiempo de pico sérico: Se observa entre 1 a 4 horas y se demora con estómago lleno. El volumen de distribución se encuentra entre 0,1 y 0,4 L/kg. La concentración del valproato en plasma con efecto terapéutico, está entre 50 y 100 ug/ml. Vida media es de aproximadamente 15 horas Unión a proteínas: Se liga a las proteínas plasmáticas en un 90%. La concentración en el LCR alcanza el 10% de la plasmática. Metabolismo: En el Hígado por conjugación, en menor medida por oxidación y por el sistema Citocromo P 450 CYP2C9. Eliminación: Se excreta por orina, heces y leche materna. Potencia la neurotransmisión dependiente del GABA al impedir la destrucción de este neurotrasmisor y estabilizar la membrana neuronal. Inhibe la activación repetitiva sostenida, inducida por la despolarización de neuronas corticales o de la médula espinal. Su acción se basa en la recuperación prolongada de los canales de sodio activados por voltaje, a partir de la inactivación. Anticonvulsivant e. Prevención de migraña. Uso en psiquiatría: enfermedad bipolar- manía. Hipersensibilidad a valprotato sódico o alguno de sus excipientes. Hepatitis aguda y crónica. Antecedentes personales o familiares de hepatitis grave, especialmente la relacionada con fármacos. Porfiria hepática. Hepatopatía previa o actual y/o disfunción actual grave de hígado o páncreas. Trastornos del metabolismo de aminoácidos ramificados y del ciclo de la urea. 22 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Tegretol; Actinerval; Carbagramón; Conformal; C.M.P.200 Carbamacepi na (Carbamazepi na) VIAS DE ADMINISTRACION: Vía Oral PRESENTACION: Comprimidos: 200-400 mg Comprimidos de liberación controlada: 400 mg Jarabe: 20 mg/ml DOSIS: Tx. Epilepsia Niños < de 4 años se recomienda una dosis inicial de 20-60 mg/día aumentándola de 20-60 mg cada dos días. Niños > de 4 años, el tratamiento puede iniciarse con 100 mg/día incrementándolo en 100 mg a intervalos semanales. Dosis de mantenimiento: Se administrarán dosis de 10-20 mg/kg de peso al día, en dosis divididas. Niños hasta 1 año: 100-200 mg diarios Niños de 1-5 años: 200-400 mg diarios 23 Niños de 6-10 años: 400-600 mg diarios Niños de 11-15 años: 600-1000 mg diarios FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: Se absorbe lentamente por vía oral. Tiempo de Pico Sérico: se logra en 6 a 8 horas. Unión a proteínas: se aproxima a 75 % Metabolismo: Se metaboliza en el sistema Citocromo P450 CYP3A4 y se convierte en 10-11 epoxidos que son metabolitos activos cuyas concentraciones pueden alcanzar hasta el 50 % de la lograda por la Carbamazepina en el Sistema Nervioso Central. Luego este metabolito activo es transformado en componentes glucurónidos inactivos que se eliminan por orina. La Carbamacepina induce el sistema CYP2C, CYP 3A y la UDP Glucuronil transferasa. Por lo tanto genera interacciones con las drogas que se metabolizan por esta vía como los Anticonceptivos. La Carbamazepina inhibe la descarga repetitiva de alta frecuencia en cultivos de neuronas. El mecanismo es través de un Anticonvulsivant e Adyuvante en el tratamiento del dolor neuropático. Uso en psiquiatría: estabilizador del ánimo, antirrecurrencial. Está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática y cardíaca y alteraciones sanguíneas (depresión medular), hipersensibilidad a la droga y shock, glaucoma, retención urinaria. Se debe actuarcon suma precaución en embarazadas, especialmente en los tres primeros meses y en la lactancia. 24 bloqueo de los canales de Sodio voltaje dependiente (2-3). Se relaciona quimicamente con los antidepresivos tricíclicos. Antimicrobianos. 25 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS AMPICILIN AMPICILINA VíAS DE ADMINISTRACION: La ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente. PRESENTACION: Frasco de gotas pediátricas: Polvo para reconstituir a 10 ml, potencia 100 mg por ml. Frasco de suspensión oral: Polvo para reconstituir a 60 ml, potencia 125 mg y 250 mg por cada 5 ml. Cápsulas: Caja por 20, cápsulas de 500 mg. Frascos viales de 250 mg, 500 mg y 1 g con ampollas de agua destilada. 26 DOSIS: Niños: 25 a 50 mg por kg de peso en dosis iguales fraccionadas cada 6 horas. Para obtener la máxima absorción, tomar la dosis ½ a 1 hora antes de las comidas. Parenteral Niños: Con peso inferior a 20 kg: 6,25 a 25 mg por kg de peso corporal cada 6 horas. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe. Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se debe administrar una hora antes o dos horas después de las comidas. La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc. No cruza la barrera placentaria. Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 1-1.5 horas. Esta indicado en el tratamiento de infecciones causadas por agentes patógenos sensibles Gram positivos y gramnegativos. Septicemia, meningitis, endocarditis bacteriana, infecciones de las vías respiratorias, infecciones genitourinarias, infecciones gastrointestinal es, infecciones de la piel y tejidos blandos. Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas. Infecciones oca- sionadas por organismos productores de penicilinasa. Entre las graves manifestaciones alérgicas están el shock anafiláctico y edema de glotis. También rubor, prurito, urticaria, exantema, náuseas, diarrea, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica y colitis pseudo membranosa. 27 Los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Amikafur, amikayect, biokacin, oprad. AMIKACINA VíAS DE ADMINISTRACION: IM o IV adultos y niños PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE: ampolleta o frasco ámpula con 500 mg de amikacina. Envase con 1 ampolleta o frasco ámpula con 2 ml. SOLUCIÓN INYECTABLE: ampolleta o frasco ámpula con 100 mg de amikacina. Envase con 1 ampolleta o frasco ámpula con 2 ml. 28 DOSIS: IM o IV adultos y niños: 15 mg/ kg de peso corporal/día, dividido cada 8 o 12 horas. Por vía intravenosa, administrar en 100 a 200 ml de solución glucosada al 5 %. En pacientes con disfunción renal disminuir la dosis o aumentar el intervalo de dosificación de acuerdo a la depuración renal. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Se absorbe rápidamente después de la administración intramuscular. En adultos las máximas concentraciones séricas promedio de cerca de 12, 16 y 21 mcg/ml, se obtienen una hora después de la administración intramuscular de 250 mg (3.7 mg/kg); 375 mg (5 mg/kg); 500 mg (7.5 mg/kg) en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles séricos son de 0.3 mcg/ml, 1.2 mcg/ml y 2.1 mcg/ml, respectivamente. AMIKACINA es bien tolerado localmente, después de dosificación intramuscular repetida; y cuando se administra a las dosis máximas recomendadas, no se ha reportado ototoxicidad o nefrotoxicidad. No existe evidencia de acumulación del medicamento con dosificaciones repetidas por 10 días, cuando se administra de acuerdo con las dosis recomendadas. Cerca de 91.9% de una dosis intramuscular se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 8 horas; y 98.2% a las 24 horas. Las Gramnegativos: in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter- Serratia sp, Acinetobacter (anteriormente Mima- Herellea) sp y Citrobacter freundii. Efectivo en la septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infección intraabdominal, Hipersensibilidad al fármaco. Durante el embarazo puede causar efectos teratogenicos Bloqueo neuromuscular, ototóxicidad, nefrotóxicidad, hepatotóxicidad. 29 concentraciones urinarias promedio a las 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg; 697 mcg/ml luego de una dosis de 375 mg, y 823 mcg/ml después de una dosis de 500 mg. En recién nacidos de diferente peso (menos de 1.5 kg, 1.5 a 2.0 kg) con una dosis de 7.5 mg/ la vida media sérica se correlaciona de manera inversa con la edad posnatal, y con la depuración renal del sulfato de AMIKACINA. Se mantiene principalmente en el espacio extracelular en los neonatos. Las dosificaciones repetidas cada 12 horas en los grupos mencionados no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días. incluyendo peritonitis; y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo cirugía vascular. 30 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS FALOT, LORIKEN CEFALOTINA VíAS DE ADMINISTRACION: Intravenosa, intramuscular PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene: Cefalotina............ 1 g Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 5 ml. DOSIS: Intravenosa (venoclisis), intramuscular: 80 a 100 mg/kg/dia cada 4 a 6 horas. Dosis máxima, 160 mg/kg/dia (10 a 12 g/dia). Para su administración en infusión continua, reconstituir 1g/10ml de agua inyectable y mezcla con solución glucosada (5%) o salina normal e infundir en 30 a 60 minutos. Administración en bolo, diluir a razón de 100 mg/ml de agua inyectable y administrarse 1 g en 3 a 5 minutos. Preparar la solución como indica el fabricante. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: La concentración mínima inhibitoria de cefalotina es de 0.2 a 10 mcg/ml. Después de su aplicación intramuscular, la concentración máxima se alcanza entre 30 a 45 minutos. Por esta vía tiene una biodisponibilidad del 98%. Por vía oral su absorción es muy pobre. CEFALOTINA es una cefalosporina de primera generación, útil en infecciones serias causadas por microorganismos susceptibles, en especial contraindicada de manera absoluta enpacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. 31 Distribución: Entre 65 a 80% de cefalotina se une a proteínas. Se distribuye bien en tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, sistema reproductor; líquidos cefalorraquídeos (muy poco), peritoneal y sinovial, así como en las articulaciones, la pleura y el ojo. Metabolismo: cefalotina sufre metabolismo hepático en un porcentaje no determinado, produciendo un metabolito activo: la desacetilcefalotina, cuya actividad alcanza 50% de cefalotina. Excreción: cefalotina casi no se excreta en la leche; el riñón elimina entre 50 y 70% del medicamento administrado. La vida media es de 0.5 a 1 hora, aunque puede alargarse en pacientes con insuficiencia renal hasta 5 ó 18 horas. Es dializable por medio de hemodiálisis y diálisis peritoneal. Antibiótico cefalosporínico de espectro amplio con acción bactericida, actúa sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidos la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. las producidas por bacterias grampositivas, y ha demostrado ser efectiva en tratamientos contra infecciones de vías urinarias, gine- cológicas, cardiacas, gastrointestinales y otras. Sin embargo, no es activa contra la mayoría de las bacterias gramnegativas. Indicada en infecciones de huesos y articulaciones causadas por estafilococos; infecciones gastrointestinales, en especial las causadas por Salmo-nella y Shigella susceptibles; meningitis; infecciones del tracto respiratorio causadas por estreptococos, estafilococos, cepas de Klebsiella y Haemophilus susceptibles; infecciones de la piel y tejidos blandos por las bacterias mencionadas, así como por E. coli y Proteus sensibles; se ha usado en profilaxis para Es posible que CEFALOTINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones en el paciente pueden ser indicación para suspender su uso 32 intervenciones cardiovasculares, gastrointestinales, ginecológicas, ortopédicas, torácicas y vasculares; infecciones de vías urinarias. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS BIOSINT, FOTEXIMA, TECNOXIMA, XENDIN CEFOTAXIMA VÍAS DE ADMINISTRACION: I.V e I.M PRESENTACIÓN: 0.500 g (I.V) frasco ámpula y diluyente agua inyectable, 2 ml 1g (I.V) frasco ámpula y diluyente agua inyectable, 4 ml. 10 g (I.V) frasco ámpula y diluyente agua inyectable, 40 ml. 500 mg (I.M) con lidocaína al 1% 2 ml 1g (I.M) con lidocaína al 1% 4 ml DOSIS: Lenta durante 3 a 5 min en I.V Niños lactantes y RN: 50- 100 mg(kg/día (2 a 4 aplicaciones) Niños y RN < 4 semanas la dosis puede aumentar hasta 200 mg/kg/día Niños con peso corporal superior a 50 kg recibirán dosis para adultos (promedio de 3 g/día) Para infusión venosa en 500 o 1000 ml de solución de cloruro de sodio a 0.9% o dextrosa a 5%. Durante 20 a 60 min. 33 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: 20 a 50 % se fija a la albumina y entre 40% a proteínas plasmáticas. Distribución: vol. de 0.3 +- 0.04 L/kg de peso en tejidos y líquidos corporales Metabolismo: parcial en el hígado da resultado la desacitilfefotaxima y metabolitos inactivos. Eliminación: 40% a 60% inalterada por los riñones en 24 hr. Más 20% en metabolito desacetilado. 20 % en heces Vida Media: en niños de 0.75 a 1.5 hr. RN y prematuros de 1.4 a 6.4 hr. (antibiótico de amplio espectro) Antibiótico bactericida; Familia: B-lactámicos; Cefalosporina sintetica de 3° generación. Inhibe la síntesis de la pared celular llegando a autolisis. Los microorganismo susceptibles son aerobios Gram + (S. aureus, S. epidermidis, S. B- hemolítico, S. pneumoniae, S. agalactiae). Gram – (E. coli, H. influenzae, Nisseria miningitidis, acinetobacter, P. aeroginosa) Aerobios (fragilis, fusobacterias) Infecciones graves por Gram + y – . Infección vías respiratoria, genitourinaria, abdominal (peritonitis, inf. En vías biliares y aparato gastrointestinal), ginecológica, osteoarticular, piel y tejidos blandos, neonatales, septicemia, endocartidis, meningitis, inf. Del SNC. Profilaxis quirúrgica. Hipersensibilidad. Suspender la lactancia. En vía I.M si hay hipersensibilidad a la lidocaína Hipersensibilidad, flebitis, manifestaciones digestivas (diarrea, colitis seudomembranosa), hepática (aumento transitorio de TGO, TGP y fosfatasas alcalinas) y hematológicas (en Tx prolongados). Reacciones cruzadas con penicilina No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringa. No administrar productos favorecedores de estasis fecal. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS cefa 3, teczidima, zadolina VÍAS DE ADMINISTRACION: 34 CEFTAZIDIMA I.M e I.V PRESENTACIÓN: 1g. en frasco ámpula y diluyente agua inyectable, 3 ml DOSIS: Neonato y RN hasta 4 semanas: 25-60 mg/kg de peso c/12 hr. Niños de 1 a 12 años: 30-60 mg/kg c/8 hr. Niños gravemente enfermos 30-100 mg/kg/día fraccionados en 2 o 3 tomas; máximo 6 g/día fraccionado en 3 tomas FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: Se une a proteínas en 10 %, concentraciones plasmáticas max. De 17-39 microgramos/ml aprox en 1 hr, semivida plasmática de 2 hr, prolongada en px con insf. Renal y RN. Distribución: de 0.21-0.28 L/kg a todo el organismo, mayor concentración en liquidos organicos y tejidos. Fácil distribución en hueso, miocardio, vesicula biliar, piel y tejidos blandos, cruza barrera feto placentaria. Metabolismo: no tiene biotrasformacion hepática. ni renal Eliminación: 80-90% /24 hr por orina, se excreta pasivamente por la bilis, puede ser retirada por diálisis y hemodiálisis. Se elimina Infecciones intraabdominales (peritonitis, del tracto biliar, septicemias), infecciones ginecológicas, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones o seas y de articulaciones, del SNC Hipersensibilidad No se recomienda durante el primer trimestre de embarazo. Precaución durante la lactancia. Cuando se administra cefotaxima con vancomicina se reporta precipitación. Reacciones alérgicas, anafilaxia (broncoespasmo, hipotensión, eritema síndrome Stevens-johnson, alteraciones de la función renal, hipersensibilidad, convulsiones, tromboflebitis, raras ocasiones candidiasis oral y vaginal, diarrea, nauseas, vomito, dolor abdominal, vaginitis, ictericia, cefalea y mal sabor 35 por lecha materna Vida Media: 2 hr con función renal normal. Cefalosporina de 3° generación, grupo de antibióticos betalactamicos. Es activida in vitro frente a Gram – y + , se une aproteinas ligadoras de penicilina localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana, inhibe la síntesis de la pared bacteriana, inhibe la división y crecimiento celular, creea lisis y elongación de bacterias susceptibles Actividad importante frente a pseudomona aeruginosa Nota: todas las cefalosporinas pueden inhibir la síntesis de vit. K al suprimir la flora intestinal. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS paramix, Emoxin, Pantomicina, Optomicina ERITOMICINA VÍAS DE ADMINISTRACION: V.O, I.V, oftálmica PRESENTACIÓN: Tabletas 250, 500, 600 mg. Ámpula de 125, 250 ó 500 mg con diluyente 5 ml Cápsula 250 mg. Gel 4 g/ 100 ml. 5 mg. Ungüento oftálmico. DOSIS: V.O Niños: 20-50 mg/kg/dia dividida en 4 dosis c/6 hr. 36 Neonatos > 7 dias, peso > 1200g: 30 mg/kg/día c/8 hr. Neonatos > 7 días, peso < 1200 g: 20 mg/kg/día c/12. Neonatos > 7 días: 20 mg/kg/día c/12 hr. I.V. Neonatos > 15 días peso >1500 g: 25-40 mg/kg/día c/6 hr Oftálmica: Neonatos: pomada al 0.5%: 0.5-2 cm de largo en el saco oftálmico. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción: se une a proteínas de 73- 81% Variable en el duodeno tras administración oral. Tópico u oftálmicos la absorción es mínima Alimentos: en ayunas o antes de los alimentos alcanza niveles óptimos. Distribución: Se distribuye ampliamente en líquidos del organismo, atraviesa barrera hematoencefalica placenta. Metabolismo: en el hígado Eliminación: bilis y 5% en orina. Si se administra por V.O se excreta en orina. Se excreta en leche materna. Vida Media: 2.1 hr Antibiótico de espectro medio. Familia de los Infecciones de vías respiratorias altas y bajas (tos ferina, neumonía por gérmenes atípicos, estadio catarral de la tos ferina). Difteria, fiebre reumática. Profilaxis de endocarditis bacteriana y fiebre reumática y en el tx de la sífilis primaria Conjuntivitis neonatal. Infección de la piel y estructuras cutáneas Hipersensibilidad Embarazo. Precaución durante la lactancia. Vómito, irritabilidad con los alimentos, nausea, dolor abdominal, diarrea, anorexia, disfunción hepática, reacciones alérgicas. Puede inhibir el metabolismo de otros fármacos aumentando sus concentraciones séricas y causando toxicidad 37 macrolidos Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico. Se une a subunidad 50s del ribosoma y suprime la síntesis de proteínas. Es activada frente S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, S aureus, H. influenzae, Bordetella pertussis. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS IMIPENEM. vías de administración: IV o IM. Presentación: Caja con frasco ámpula con polvo liofilizado con 250 mg de imipenem y 250 mg de cilastatina. Caja con un frasco ámpula con polvo liofilizado con 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina. Dosis: para pacientes pediátricos >3 meses de edad, la dosis recomendada para infecciones que no sean del sistema nervioso central son de 15-25 mg/ kg administradas cada seis horas. La dosis máxima diaria para el tratamiento de las infecciones debidas a microorganismos susceptibles es de 2,0 g por día y en el caso de infecciones por organismos moderadamente susceptibles es de 4,0 g/día. Las dosis más altas (hasta 90 mg/kg/día en niños mayores) se han utilizado en pacientes con fibrosis quística. Para pacientes menores de tres meses con un peso >1500g la pauta de dosificación recomendada para las infecciones que no afecten al SNC es: <1 semana de edad: 25 mg / kg cada 12 horas 1-4 semanas de edad: 25 mg / kg cada 8 horas 4 semanas, 3 meses. de edad: 25 mg / kg cada 6 horas. Las dosis inferiores o iguales a 500 mg deben ser administradas por infusión intravenosa durante 15 a 30 minutos. Las dosis mayores de 500 mg debe ser administradas por infusión intravenosa durante 40 a 60 minutos. FARMACOCINETICA Y INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS 38 FARMACODINAMIA Farmacocinética: Los niveles plasmáticos máximos ocurren en los 20 minutos después de una dosis IV. El 20% de imipenem y 40% de cilastatina se encuentran unidos a las proteínas del plasma. Alcanza niveles bajos en el LCR, no estando indicado en el tratamiento de la meningitis. Tanto el imipenem como la cilastatina atraviesan la placenta. La cilastatina se metaboliza en los riñones. Cuando se administra con cilastatina, el 70% de una dosis de imipenem se excreta en 10 horas inalterada en la orina . Farmacodinamia: Antibiótico beta-lactámico derivado de la tienamicina y es el primer miembro de la familia de los antibióticos carbapenem. La cilastatina se agrega como un inhibidor de la deshidropeptidasa-1, una enzima que se encuentra en el túbulo renal y que metaboliza el imipenem. Sin la cilastatina, imipenem se metaboliza rápidamente y causa efectos tóxicos en el túbulo proximal. La cilastatina por sí misma no tiene actividad antibacteriana. Se usa para tratar infecciones graves o resistentes, especialmente aquellas que son de origen nosocomial. El imipenem posee varias características que lo convierten en un antibiótico muy efectivo, incluyendo: a) la penetración más eficiente a través de la pared celular bacteriana, b) la resistencia a las enzimas bacterianas, y c) la afinidad por todas las PBPs (Proteínas de Infecciones de las vías respiratorias, incluyendo la neumonía y la bronquitis como la exacerbación de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) causada por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae. Infecciones intra- abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la apendicitis con peritonitis, causadas por estreptococos del Grupo D, incluyendo Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans grupo, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; especies de Bacteroides, incluyendo B. fragilis, B. distasonis, B. intermedius y B. thetaiotaomicron; especies de ,Fusobacterium y especies Peptostreptococcus . La relación riesgo beneficio deberá evaluarse en pacientes con trastornos del SNC (lesiones cerebrales o antecedentes de crisis convulsivas) y disfunción renal. no se recomienda en pacientes pediátricos <30 kg con función renal alterada. Rash cutáneo, urticaria, prurito, sibilancias, confusión. Rara vez se presentan: mareos, náuseas, vómitos, calambres, diarreas y cansancio o debilidad no habituales 39 unión a las Penicilinas) bacterianas Infecciones de la piel y anexos, incluyendo abscesos, celulitis, úlceras infectadas de la piel e infecciones de heridas causadas por Staphylococcus aureus incluyendo cepas productoras de penicilinasa, Streptococcus pyogenes, Streptococcus del grupo D incluidos Enterococcus faecalis, Acinetobacter spp incluyendo A. calcoaceticus; especies de Citrobacter, Escherichia coli , Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; y especies de Bacteroides incluyendo B. fragilis. Infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis posparto causadas por estreptococos del Grupo D incluyendo Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius 40 y especies Peptostreptococcus. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS VANAURUS (sol. Inyectable) VANICAM (sol. Inyectable) VANCOCIN ESTABAM Vancomicina Antibiótico de amplio espectro Frasco ámpula con polvo liofilizado, equivalente a 500 mg y 1 g de vancomicina base. Dosis, Oral. Niños: De 10 mg/kg de peso corporal, cada 6 horas, cada dosis debe administrarse al menos en el trascurso de 60 minutos. Lactantes y neonatos: dosis inicial de 15 mg/kg seguida por 10 mg/kg cada 12 hrs en la primera semana de vida y cada 8 hrs de ahí en adelante hasta cumplir en primer mes de edad. Administrar cada dosis en el transcurso de 60 min FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Farmacocinética: se administra por vía intravenosa para tratamiento de infecciones sistémicas, produce concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 63mg/lt.. la infusión de dosis múltiples de 500 mg durante 30 min. Produce concentraciones Está indicada para el tratamiento de las infecciones graves causadaspor cepas susceptibles de microorganismos en las Hipersensibilidad conocida a la vancomicina. Administración masiva rápida (causa hipotensión y raramente paro cardiaco) Generales: reacción anafilactoide. Cardiovasculares: paro cardiaco, rubefacción, hipotensión, choque. generalmente por infusión rápida. Gastrointestinales: nausea y colitis pseudomembranosa. 41 plasmáticas medidas de aproximadamente 49 mg/lt. Al completar la infusión. Después de la administración intravenosa de vancomicina, se encuentran concentraciones inhibitorias en los tejidos pleural, pericárdico, apéndice auricular, en la orina y en líquidos ascítico, sinovial y peritoneal. La vancomicina pasa con facilidad al lcr. su promedio de vida media de eliminación es de 7.5 días. Farmacodinamia: es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del Amcolaptosis orientalis. La acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a la inhibición de la biosentesis de pared celular. Además, la vancomicina puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos. condiciones siguientes: *Endocarditis *Septicemia *Infecciones óseas y de articulaciones *Infecciones de las vías bajas *Infecciones de pie y tejidos blandos *Profilaxis en endocarditis Si el microorganismo probable o demostrado es grampositivo: *Pacientes alérgicos a la penicilina *Paciente que dejaron de responder a otros medicamentos: penicilina, cefalosporinas. Hematológicas: agranulositosis, eosinofilia, neutropenia y trombocitopenia. Renales: nefritis intersticial, pruebas de función renal anormales y falla renal. Piel y anexos: dermatitis exfoliativa, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, síndrome del hombre rojo o de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica toxica, vasculitis. Sentidos especiales: perdida de la audición y ototoxicidad. Otros: escalofríos, fiebre, necrosis en el sitio de inyección, dolor y tromboflebitis NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS 42 EPAQ FLAGENASE FLAGYL METRIBAX METROCREAM METROGEL NIDROZOL NOVADERM OTROZOL SERVIZOL VALPAR VERTISAL Metronidazol Caja con 2 ampolletas de 10 ml. Caja con 50 ampolletas de 10 ml. Bolsa Viaflex con 100 ml. Caja con tubo con 30 g. Frasco con 250 ml, contenidendo 100 ml de solución equivalente a 500 mg listo para su aplicación. Frasco de plástico con 100 ml/500 mg. Dosis Adultos y niños. Dosis de impregnación: 7.5 a 15 mg/kg de peso en infusión continua durante 1 hora. Dosis de mantenimiento 6 horas después, 7.5 a 15 mg/kg de peso en infusión continua durante 1 hora; en caso necesario se repite cada 6 a 8 horas Nunca debe excederse 4g en 24 hrs. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS El metronidazol se absorbe rápidamente y su biodispinibilidad es aproximadamente de 100% alcanzando concentraciones plasmáticas máximo en una hora después de su administración. Se distribuye en la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, incluyendo LCR, bilis, saliva, líquido pleural y peritoneal, secreciones vaginales, leche, liquido del oído medio, líquido seminal, abscesos cerebrales y huesos. El metronidazol se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucurónidos. La vida media de eliminación plasmática es de 8 hrs. Casi 60-80% se excreta como compuesto Indicado para el tratamiento de la amibiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático amibiano. Tricomoniasis. Infecciones bacterianas causadas por microorganismos anaerobios, y contra bacilos gramnegativos, incluyendo especies bacteroides y bacilos anaerobios esporulados Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metronidazol. Discrasias sanguíneas. Lesiones orgánicas activas del SNC. Malestar gastrointestinal, nauseas, diarrea, estreñimiento, vomito, anorexia, sabor metálico, resequedad de boca, prurito, rubor, urticaria, leucopenia, neuropatía periférica, tromboflebitis después de venoclisis, oscurecimiento de la orina, poliuria y disuria. 43 de origen o sus metabolitos. Un 20% se excreta por orina ; y 6-15% por heces. Su acción antiprotozoaria depende de su reducción química intracelular, en estas condiciones interacciona con el DNA y produce pérdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la síntesis de acidos nucleicos y producen muerte celular. El fármaco es activo en sitios intestinales y extraintestinales contra la mayor parte de las baterías anaerobias y protozoarias, incluyendo Bacteroides fragilis, B. melaninogenicua, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Entamoeba histolitica, Trichocomas vaginalis, guardia lambia y Balantidium coli gramnegativos. como profil rofilácticorugias� colorrectales contaminadas o potencialmente contaminadas NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS Trimetoprima con sulfametoxaz ol. Cada 100 ml contiene: Trimetoprima: 0.8 g Sulfametoxazol: 4,0 g Tabletas de 100 mg de sulfametoxazol + 20 mg de trimetoprima, 400 mg + 80 mg, 800 mg + 160 mg Suspensión oral de 200 mg + 40 mg en 5 ml Sulfametoxazol/trimetoprima. IM profunda y lenta o perfus. IV tras dilución. Ads. y niños > 12 años. Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h. Niños de 6-12 años: 400/80 mg/12-24 h. 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 h; 6 sem-5 meses: 100/20 mg/12 h, 5-7 días. 44 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Farmacocinética: Absorción se absorben en la porción superior del tracto gastro intestinal. El sulfametoxazol se absorbe más lentamente que el trimetoprim y se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria. La unión a proteínas es variable, menor en pacientes con disfunción renal severa. Metabolismo se metaboliza en el hígado. La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal. La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas. Excreción vía renal. La excreción aumenta en la orina alcalina. Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales. Mecanismo de acción: Los dos componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico, intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procaína y tetraciclina. Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía. Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas. Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar. Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas. Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis. Estados sépticos. Antecedente de hipersensibilidad. Alteración hematológica grave. Prematuros, neonatos, embarazo. Alteración renal o hepática avanzada. Náuseas, vómitos, glositis, exantema, urticaria, prurito, indicio de anemia megaloblástica en tto. prolongado. IM: aumento de transaminasas y CPK. 45 BENZODIACEPINAS Y SEDANTES. 46 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS DIAZEPAM. Benzodiacepina de acción prolongada Vías DE ADMINISTRACION: Oral Rectal 47 Parenteral PRESENTACIONy DOSIS: Comp. 5 y 10 mg Amp. 5mg/ml Supositorio 5mg/ml FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Absorción completa en el TGI Oral Absorción rápida Intramuscular Absorción lenta 1-5 minutos Unión a proteínas plasmáticas 99% Metabolismo hepático Se metaboliza a desmetildiazepan, un metabolito mayor activo con una vida media de 50 – 100 horas Semi – vida: 30 – 60 horas Excreción renal Farmacodinamia: 1. Facilita la acción inhibidora del neurtransmisor GABA en el S.N.C 2. Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABA 3. Actua en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica Depresor del SNC a) Ansiolítico b) Sedación moderada para procedimientos cortos c) Opción terapéutica para los espamos musculares del tétanos (Miorrelajante) d) Anticonvulsivant e Hipersensibilidad al medicamento Insuficiencia Hepática grave Glaucoma de ángulo cerrado Administración intraarterial EPOC Miastenia grave Hipercapnia crónica severa Insuficiencia cardiaca o respiratoria 1º Trimestre del embarazo Durante la lactancia Somnolencia. Mareos. Cansancio. Debilidad. Sensación de sequedad en la boca. Diarrea. Anorexia. 48 Potencian la respuesta al GABA al facilitar la apertura de los canales de cloruro y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS FENOBARBIT AL. Barbiturico de acción prolongada, hipnótico, anticonvulsive y sedante. PRESENTACION: Tabletas 100mg Tabletas de 25 mg Tabletas de 15 mg Sol Inyectable 50 mg/ml FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Biodisponibilidad: 80 % - 100 % Absorción rápida en TGI Unión a las proteínas: 45% - 60% Estados Convulsivos a) Epilepsia (convulsiones tónico – clónicas) Hipersensibilidad a barbitúricos Intoxicación aguda por alcohol Administración de somníferos o analgésicos Respiración lenta o dificultad para hacerlo. Eritema. Fiebre. Confusión. 49 Vida media: 75 – 120 horas Metabolismo y excreción a) Biotransformación hepática b) Eliminación por vía renal Farmacodinamia: Actúa como estabilizante de la membrana neuronal por afinidad fisicoquímica por los lípidos de membrana, afecta su permeabilidad y al flujo iónico reduce la entrada de calcio en la neurona y con ello la exocitosis de neurotransmisores Limita la propagación de la descarga epiléptica y aumenta el umbral epileptógeno Aumenta la actividad del receptor GABA, prolongando la apertura del receptor del CL y por tanto la hiperpolarización b) Manejo de emergencia de convulsiones agudas Tratamiento de 1º elección en Síndrome de Abstinencia Neonatal a no Opiáceos o a los recién nacidos expuestos a múltiples drogas Hiperbilirrubinemia Inducción de enzimas microsomales hepáticas, lo que acelera el aclaramiento de la billirrubina Insificiencia respiratoria grave Porfiria Depresión Insuficiencia Renal Insuficiencia Hepática Lesiones graves de miocardio Embarazo Lactancia NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS DORMICUM Midazolam Caja con 5 ampolletas de 50 mg en 10 ml. Caja con 5 ampolletas de 15 mg en 3 ml. Caja con 5 ampolletas de 5 mg en 5 ml. Dosis IM Niños: .1-.15 mg/kg administrarse en 10ª 15 min. IV 50 6meses-5años: 0.05 a 0.1 mg/kg (no exceder 6mg) 6-12 años: .05- .1 mg/kg (máximo 6mg) FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos (la iniciación es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos). La recuperación total es en menos de 2 horas. Después de la administración intramuscular, al iniciación se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la administración intramuscular. La vida media de eliminación es de 1-12 horas, y el volumenn de distribución grande (.95-6.6 L/kg). El midazolam es rápidamente metabolizado en el hígado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina. Su acción se caracteriza por un rápido inicio de efecto. Tratamiento a corto plazo del insomnio. Sedación como premedicación antes de un procedimiento quirúrgico o diagnóstico. Premedicación antes de la inducción a la anestesia. Inducción y mantenimiento de la anestesia. Ataralgesia en combinación con ketamina en los niños. Sedación a largo plazo en unidad de cuidados intensivos Hipersensibilidad a los benzodiacepinas o a cualquier componente del producto Trastornos en el SNC y SNP, psiquiátrico: confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, vértigo, ataxia, amnesia anterógrada. Alteración el aparato gastrointestinal: nausea, vomito, hipo. Edema, urticaria, prurito, eritema. 51 Diuréticos. NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACION Y DOSIS 52 FUROSEMIDA. VíAS DE ADMINISTRACION: I.M O I.V ,V.O. PRESENTACION: Tabletas 40mg 40mg frasco o envase con 20 tabletas 40mg caja con frasco con 40 tabletas Inyectable:20 mg/2 ml con 5 ampolletas. DOSIS: Tabletas La dosis usual inicial de FUROSEMIDA en pacientes pediátricos es de 2 mg/kg de peso corporal, administrada como una dosis única. Si la respuesta diurética no es satisfactoria después de la dosis inicial, la dosis se puede aumentar en 1 ó 2 mg/kg después de 6 a 8 horas de la dosis previa. No se recomiendan dosis mayores de 6 mg/kg de peso corporal. Para la terapia de mantenimiento en pacientes pediátricos, la dosis se debe ajustar al nivel mínimo efectivo. Inyectable La dosis usual inicial es de 1 mg/kg de peso corporal, y se debe administrar lentamente bajo supervisión médica rigurosa.Si la respuesta diurética a la dosis inicial no es satisfactoria, la dosis se puede aumentar en 1 mg/kg después de 2 horas de la última dosis,. No se recomiendan dosis mayores de 6 mg/kg de peso corporal. No se use si la solución está decolorada FARMACOCINETICA Y INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS 53 FARMACODINAMIA El inicio de la diuresis después de la administración oral ocurre en 1 hora. El efecto máximo ocurre dentro de la primera o segunda hora y la duración del efecto diurético es entre 6 a 8 horas. Las concentraciones plasmáticas se encuentran desde 1 a 400 µg/ml, Se une en 90% a la albúmina. El metabolismo realiza en hígado. Se eliminada: orina a las 4 horas en su forma original . 6- 8% de la dosis se excreta a través de las heces. Farmacodinamia: La furosemida es un diurético de asa que produce una diuresis de inicio rápido, comparativamente potente y de corta duración. La furosemida bloquea el sistema de cotransporte de Na+K+2Cl– localizado en la membrana de las células luminales de la rama ascendente del asa de Henle: la eficacia de la acción salurética de la furosemida, por lo tanto, depende del fármaco que alcanza el lumen tubular por un mecanismo de transporte de aniones. La acción diurética resulta de la inhibición de la reabsorción del cloruro de sodio en este segmento del asa de Henle. FUROSEMIDA Inyectable: La terapia parenteral se debe reservar para los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, o para pacientes en situaciones clínicas de emergencia. FUROSEMIDA está indicada como terapia adjunta en el edema pulmonar agudo. La administración intravenosa de FUROSEMIDA está indicada cuando se requiere un inicio rápido de la diuresis, como en el edema pulmonar agudo.Si hay trastornos en la absorción gastrointestinal, o no es práctica la administración
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