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Prof. Fabio F. Perazzo Retirar, da forma mais seletiva e completa possível, as substâncias ativas contida em drogas de origem natural, utilizando um líquido ou mistura de líquidos tecnologicamente apropriados e toxicologicamente seguros. sem esgotamento Extração Exaustiva Esgotamento da matéria-prima Maceração / Turbo extração Percolação / Contra-corrente / Fluído Supercrítico Extração Parcial Fatores Interferentes Granulometria. Meio extrator. Metodologia. Características específicas. Eficiência da extração. Compactos Raízes e Caules Macios Folhas e flores Penetração do Solvente Maior rigidez Menor granulometria Maior Seletividade Possível Polaridade Extração Dirigida Solvente Tipos de substancias preferencialmente extraídas Éter de petróleo, hexano Lipídeos, pigmentos, ceras, furanocumarinas Tolueno, CH2Cl2,CHCl3 Bases livres de alcalóides, antraquinonas livres, óleos voláteis, glicosídeos EtAc, n- butanol Flavonoídes, cumarinas simples EtOh, MeOH Heterosídeos em geral Misturas HE, água Saponinas, taninos Água acidificada Alcalóides Água alcalinizada Saponinas EtOH 70% - 80% Uso freqüente Toxicidade Riscos de Manuseio. Estabilidade. Disponibilidade. Custo. Temperatura Solubilidade Compostos Termoinstáveis Utilizada somente ou em misturas. Potabilidade; Livre de patógenos ou substâncias danosas a saúde; Naturalmente livre de bactérias; Gosto e sabor aceitáveis; Incolor, inodora, limpa e fresca; Não conter muitos sais; Não causar corrosão; Baixa radioatividade. O que se deve avaliar? Eficiência / Estabilidade. Disponibilidade de meios. Custo do Processo. Finalidade do Extrato. Diversas substâncias ativas ou não. As soluções conservantes são adicionadas na proporção de 0,5% em extratos. Devem ser solúveis em EtOH 95%. Não devem reagir com as substâncias presentes no extrato. Metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno. A frio Maceração Turbolização Percolação A quente Sistema Aberto: Turbolização, infusão, digestão, decocção. Sistema Fechado Refluxo, Soxhlet. Operação na qual a extração da matéria-prima é realizada em recipiente fechado, em temperatura ambiente, por períodos longos (horas / dias), sob agitação ocasional e sem renovação do líquido extrator. 40o – 60 oC Dinâmica Sob agitação constante Remaceração: Renovação do líquido extrator. Sistema aquecido São obtidos atuando um solvente sobre uma droga, durante tempo variável, quando não houver indicação contrária. Quantidade. Natureza. Umidade. Granulometria. Capacidade de intumescimento. Líquido extrator Seletividade e quantidade. Material Vegetal Sistema Proporção Droga:Solvente; Temperatura; Agitação; pH; Tempo de Extração. Drogas Vegetais Indicadas Substâncias ativas que não apresentam estrutura celular. Extração com simultânea redução do tamanho. Rompimento celular Dissolução de substâncias ativas Tempo menor, esgotamento maior. Vantagens: Simplicidade, rapidez e versatilidade. Inconvenientes: Difícil separação por filtração; geração de calor; tecidos compactos. Substância a empregar................... 20g Água.................................................. 1000g # contudir, cortar ou pulverizar. macerar por 2 horas - filtrar MACERADOS (CHÁS) SOLUÇÕES EXTRATIVAS, À TEMPERATURA AMBIENTE, SOBRE UMA SUBSTÂNCIA PREVIAMENTE SUBMETIDA A UM PROCESSO DE DIVISÃO GROSSEIRA#. # Contudido, cortado ou pulverizado grosseiramente. # Infusão por 1 hora. # Na presença de alcalóides, coloca-se ácido cítrico. INFUSOS São soluções extrativas obtidas colocando sobre uma droga água em geral previamente aquecida à ebulição, mantendo o sólido e o líquido, dentro de um recipiente fechado, em contato durante um determinado período de tempo . Droga a empregar ........... 50g Água fervente ................... 1000g # Contudido, cortado ou pulverizado grosseiramente, conforme a natureza da droga. # Ferver até reduzir a 1000g, deixar esfriar e filtrar. # Na decocção concentrada a quantidade de droga a empregar será de 150g. # Drogas vegetais com P.A. muito ativo contra-indicado a decocção sem formula que expresse a relação dos componentes. COZIMENTO OU DECOCTOS Soluções extrativas obtidas fazendo atuar água à ebulição, durante certo tempo, sobre uma droga dividida grosseiramente de acordo com a sua textura. Droga a empregar .................... 100g Água ........................................... 1500g Extração Exaustiva. Percolador Recipiente cilíndrico de metal ou vidro cônico. Percolado Indicado na extração de substâncias muito ativas, em pequenas concentrações ou pouco solúveis. Intumescimento. Empacotamento homogêneo e não compacto. Velocidade de fluxo. Separação de primeiras frações. 75% - 80% substâncias ativas. Percoladores em série: Frações diluídas alimentam outros percoladores. “Bateria de Percolação” Art. 2o. “As tinturas serão preparadas por maceração ou deslocação ou, ainda, em certos casos, por dissolução de um extrato oficinal padronizado”. Art. 23o. Não se dará o nome de tintura a simples soluções de substâncias químicas” INTERVENÇÃO INTERNACIONAL DE BRUXELAS “Soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de drogas vegetais, animais e minerais, no estado seco” - (outros solventes - éter, clorofórmio, acetona, etc.). RELAÇÃO ENTRE DROGA E ÁLCOOL: 10:100 OU 1:10 PARA DROGAS HERÓICAS (LIXIVIAÇÃO): CONCENTRAÇÃO 10% EM RELAÇÃO A TINTURA. Vantagens: 1 - Riqueza em P.A.; 2 - Excelente conservação; 3 - Facilidade de medição posológica. PARA AS DROGAS NÃO HERÓICAS (MACERAÇÃO): 20g DE DROGA PARA 100g DE ÁLCOOL. DISSOLVENTE O SOLVENTE HABITUAL É O ETANOL DE GRADUAÇÃO VARIÁVEL ENTRE 30 E 90%. # ÁLCOOL MAIS CONCENTRADO PARA DROGAS COM P.A. MENOS HIDROSSOLÚVEIS (ALCALÓIDES BASES, ESSÊNCIAS, RESINAS, BÁLSAMOS, etc.). # PARA AS DROGAS RICAS EM SUBSTÂNCIAS HIDROSSOLÚVEIS (SAIS DE ALCALÓIDES, HETEROSÍDEOS, TANINOS, FLAVONAS, etc.) USA-SE O ÁLCOOL DE BAIXA GRADUAÇÃO. Álcool 65%: tintura de droga seca, pouco ativa. Álcool 70%, tintura de droga heróica; Álcool 85%, tinturas contendo bálsamos e substâncias resinosas. Álcool 50% ou mesmo 42% - Para diminuir a quantidade de clorofila a extrair juntamente com os P.As. UTILIZAÇÃO DOS AGENTES TENSOATIVOS, COMO COADJUVANTES PARA FACILITAR O CONTATO ENTRE O ÁLCOOL E AS DROGAS VEGETAIS - POLISSORBATOS 20 E 80 CONCENTRAÇÃO 0.2% A 0.5% EM ÁLCOOL. EFEITO DO POLISSORBATO 80, A 0.5%, NO RENDIMENTO EXTRATIVO DE VÁRIAS TINTURAS DROGA Quantidade de P.A (mg) em 100mL de tintura (Maceração em EtOH). Grau alcoólico maceração (EtOH + 0.5% de polissorbato 80) genciana 16.8 (xantonas) 75% 26.4 (xantonas) camomila 30.1 (apiina) 65% 42.7 (apiina) 5.7 (apigenina) 65% 8.0 (apigenina) dedaleira 70.9 (glucoluteolina) 70% 81.6 glucoluteolina) 15.1 (luteolina)70% 17.8 (luteolina) laranja 538.0 (hesperidina) 45% 1182.2 (hesperidina) 1100.8 (hesperidina) 80% 1679.3 esperidina) PROSPECÇÃO FITOQUÍMICA; IDENTIFICAÇÃO CARACTERES ORGANOLÉPTICOS; DENSIDADE; TÍTULO ALCOÓLICO; INDICES (acidez, permanganato, formol, água e iodo); TEOR DE EXTRATIVOS (RESÍDUO SECO); MEDICAMENTOS ALOPÁTICOS E HOMEOPÁTICOS SISTEMA TERAPIA MATÉRIAS PRIMAS MEDICAMENTOS ALOPÁTICO HOMEOPÁTICO Homeoterapia Quimioterapia orgânica Quimioterapia inorgânica Fitoterapia Opoterapia Fármacos sintéticos orgânicos Fármacos naturais orgânicos parcialmente sintéticos Quimioterápicos Quimioterápicos Fitoterápicos Opoterápicos Homeoterápicos Compostos inorgânicos naturais e sintéticos Plantas, drogas e produtos obtidos diretamente de vegetais Animais, drogas e produtos obtidos diretamente de animais Vegetais, animais e Minerais Tintura, xarope, pomada, infuso, emplastro, etc... FÓRMULA FITOTERÁPICA Composição de um medicamento, onde se observa a somação, potenciação, sinergismo ou antagonismo dos princípios ativos das drogas e adequada apresentação e boa estabilidade do produto. ATROVERAM Cada 30 gotas (1,5mL) contém: Papaverina............................................ 0.01g Tintura de beladona............................. 0.25mL Tintura de Illicium verum..................... 0.20mL Tintura de Hyoscyamus niger............... 0.25mL Tintura de boldo.................................... 0.30mL (Fitocomplexo) FORMAS FITOTERÁPICAS OBTIDAS POR DIVISÃO MECÂNICA DAS DROGAS Forma farmacêutica sólida Transformação das drogas ou substâncias em pó. Dispensação direta ou aglutinada em diversos estados Representam a maioria dos medicamentos fitoterápicos. Formas derivadas, como cápsulas, granulados, comprimidos e emplastros. Maior estabilidade medicamentosa, devido ao teor reduzido de umidade, ficando desta forma mais protegido; Ocupa o menor volume e torna mais fácil o seu transporte; A sua preparação é geralmente mais rápida; Menor sensorialidade que fitoterápicos líquidos; Não necessita de utensílios de medida (colheres); Possibilidade de se executar revestimento externo resistente à ação do suco gástrico. CIGARROS MEDICINAIS São formados por folhas secas de plantas medicinais que se introduzem em um invólucro de papel adequado, ao qual dá- se a forma de um cigarro. Na maioria dos casos, as folhas são previamente impregnadas com solução de nitrato de potássio (cerca de 2%) que se destina a facilitar a combustão das folhas. Cigarro antiasmático (estramônio composto) Folha de estramônio ...................................... 60g Folha de beladona .......................................... 20g Folha de lobélia .............................................. 18g Nitrato de potássio ......................................... 2g Àgua destilada ............................................... 10g Álcool .............................................................. 10g Modo de preparo: Dissolve-se o nitrato de potássio na mistura de água e álcool. Umedece com essa solução as folhas das plantas cortadas e misturadas. Depois, por processo de secagem (ar ou estufa, T < 40 oC). CONCENTRAÇÕES DOS FITOEXTRATOS PARA FORMA FARMACÊUTICA TÓPICA * DE ACORDO COM O TIPO DE EXTRATO EXTRATO FLUÍDO (1:1) E GLICÓLICO (2:1) 2 - 10% EXTRATO MOLE EXTRATO SECO COMPOSTOS ATIVOS PUROS 2 - 3% 1 - 2% 0.25 - 1% CRITÉRIOS DE ESCOLHA DOS SOLVENTES ALCALÓIDES XANTINAS PURINAS GLICOSÍDEOS SAPONINAS ANTRAQUINONAS TANINOS RESINAS ENZIMAS H2O, H2O/CHCl3, EtOH, H2O/EtOH (60-80%),H2O/H + H2O/EtOH 1:2 EtOH H2O/EtOH/ -OH, (NaOH OU NaCO3) H2O/CHCl3, H2O/EtOH EtOH # H2O H2O/ -OH, EtOH 40-80% PERCOLADOR EXTRATO EXTRATO FLUÍDO DROGA PULVERIZADA 1000g TÉCNICA DO PROCESSO A 1- umedecer c/liq. extrator 2 - meceração/6h (recipiente fechado) 3 - passar a mistura pelo tamis III 1 - concentrar em temp. < 600c 1 - adicionar liq. extrator 2 - escoar vagaro/e 10 gts/min. TÉCNICA DO PROCESSO B DROGA PULVERIZADA 1000g PERCOLADOR EXTRATO II EXTRATO FLUÍDO EXTRATO I 1 - umedecer c/extrator I 2 - maceração/6h 3 - tamis III 1 - mais extrator I 2 - aos poucos extrator II concentrar temp. < 600c TÉCNICA DO PROCESSO C DROGA PULVERIZADA (1000g) I II III 500g 300g 200g PERCOLADOR EXT. I, II, III, IV e V EXT. I, II, III, e IV 1 - umedecer 1 - umedecer 2 - macerar p/6h c/ext. I 1 - escoar vagar/e 1 - obter 800ml 2 - obter 1500ml separada/e (porções 200ml) (porções 300ml) 200 ml 500 ml EXTRATO FLUÍDO 300 ml PERCOLADOR TÉCNICA DO PROCESSO D DROGA PULVERIZADA 1000g EXTRATO FLUÍDO 1 - 5l água fervente 2 - maceração p/ 2h 1 - esgotar 2 - evaporar em banho-maria 3 - esfriar e juntar álcool PERCOLADOR Fluído: Proporção 1:1 Fluído Tintura Diluição 1:10 Preparações líquidas mais concentradas que as aquosas. Mole / Espesso: forma semi-sólida. Massa maleável; % umidade variável; Evaporação parcial. Seco: sem solventes, 5% de umidade. Extrato evaporação Resíduo seco Adição de lactose ou dextrana Concentração em rotaevaporador. Teor de Extrativos Adição de lactose ou dextrana Secagem em estufa Cálculo do Fator de Correção SOLVENTES EXTRATORES H20 ETANOL PROPILENOGLICOL ESTERES DE AC. GRAXOS TRIGLICERÍDEOS MAIS INDICADO SOLVENTE SOLÚVEL NA H20 - INCORPORADOS NA FASE AQUOSA DAS PREPARAÇÕES. PROPORÇÃO EXTRATO DROGA (EXTRATO GLICÓLICO) - 2:1 ESPÉCIES VEGETAIS DE GRANDE INTERESSE FARMACOLÓGICO NO MUNDO Gingko biloba Vitex agnus castus Solanum melongena Primula veris Gentiana lutea Piper methysticum Hypericum perforatum Centella asiatica Echinacea angustifolia Aesculus hippocastanus Allium sativum Aloe vera Arctostaphylos uva ursi Arnica montana Calendula officinalis Capsicum annuum Cynara scolymus
