Antibióticos

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TRIMETOPRIM-SULFA
- Mecanismo de acción
El trimetoprim bloquea la producción del ácido tetrahidrofólico a partir del del dihidrofolato mediante la inhibición de forma reversible, de la enzima requerida para este proceso, la dihidrofolato reductasa. Esta unión es mucho mas fuerte hacia la enzima bacteriana, que para la enzima correspondiente en mamíferos. Por lo tanto, trimetoprim interfiere selectivamente con la biosíntesis de los ácidos nucleicos y las proteínas de las bacterias. El sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana de la dihidrofolato compitiendo por el sitio de unión de la enzima con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Por lo tanto, el sulfametoxazol y el trimetoprim bloquean dos pasos consecutivos y esenciales en la biosíntesis de los ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.
- Clasificación
Grupo Anatómico: J - Antiinfecciosos de uso sistémico 
Grupo Terapéutico: ANTIBACTERIANOS DE USO SISTEMICO 
SG Químico/Terapéutico: TRIMETOPRIM Y DERIVADOS (ANTIINFECCIOSOS SISTEMICOS)
- Espectro de acción: muy bueno
• Algunas cepas de cocos grampositivos
• Bacilos grampositivos y gramnegativos
• Cocobacilos gramnegativos
• Chlamydia trachomatis
• Pneumocytis carinni
- Utilidad clínica 
• Infecciones urinarias
• Infecciones respiratorias altas y bajas
• Otitis
• Infecciones cutáneas y de tejidos blandos
• Infecciones GIT por Shigella
• Infecciones por Pneumocytis carinii
• Infecciones genitales
• Osteomielitis aguda y crónica
• Toxoplasmosis y brucelosis
- Efectos adversos
• Anorexia, náuseas, vómitos y diarrea.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Sx de Steven Johnson.
• Anemia aplásica.
• Agranulocitosis.
• Trombocitopenia.
• Hemólisis.
• Necrosis hepática fulminante
- Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a las sulfonamidas o al TMP
• Px con lesiones hepáticas graves e IRC
• No administrar a prematuros ni neonatos durante las primeras 8 semanas de vida
• En embarazo deben evaluarse los eventuales riesgos frente a los beneficios esperados
• Usar con precaución en px con discrasias sanguíneas
RIFAMPICINA.
- Mecanismo de acción
La actividad biológica de la rifampicina se basa en la inhibición de la síntesis de ARN dependiente de ADN, lo cual se debe a la alta afinidad de esta por la ARN polimerasa de las células procariotas. Los datos obtenidos mediante la cristalización de la unión del fármaco con la ARN polimerasa, indican que la rifampicina bloquea la síntesis de la cadena de ARN, provocando fuertes conflictos con los enlaces esféricos del oligonucleótido en crecimiento. Su naturaleza lipofílica hace que sea un buen candidato para el tratamiento de las meningitis producidas por Mycobacterium tuberculosis, que requieren de distribución a través del sistema nervioso central y una buena penetración a través de la barrera hematoencefálica.
- Clasificación
Grupo Anatómico: J - Antiinfecciosos de uso sistemico 
Grupo Terapéutico: ANTIMICOBACTERIANOS 
SG Químico/Terapéutico: ANTIBIOTICOS TUBERCULOSTATICOS
- Espectro de acción: 
Agente bactericida de amplio espectro que impide la síntesis de ácidos nucleicos en las bacterias al unirse con la polimerasa de RNA dependiente del DNA. Es activa contra
• Bacterias grampositivas
• Algunas micobacterias (Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. leprae)
• Algunas bacterias gramnegativas, incluyendo N. gonorrhoeae y N. meningitidis.
 
- Utilidad clínica
La rifampicina pertenece a una clase de medicamentos llamados antimicobacterianos. Funciona matando la bacteria que ocasiona la infección. Se usa con otros medicamentos para tratar la tuberculosis (TB; una infección grave que afecta los pulmones y algunas veces otras partes del cuerpo). La rifampicina también se usa para tratar a algunas personas que tienen Neisseria meningitidis (un tipo de bacteria que puede causar una infección grave llamada meningitis), infecciones en la nariz o garganta. 
 
- Efectos adversos
• Decoloración temporal (color amarillo, rojo anaranjado o marrón) de la piel, dientes, saliva, orina, heces, sudor y lágrimas)
• Picazón
• Rubor
• Dolor de cabeza
• Somnolencia
• Falta de coordinación
• Dificultad para concentrarse
• Confusión
• Cambios en el comportamiento
• Debilidad muscular
• Entumecimiento
• Dolor en los brazos, las manos, los pies o las piernas
• Acidez
• Calambres estomacales
• Pérdida de apetito
• Náuseas, vómitos, pérdida de apetito, orina oscura, o ictericia en la piel u ojos
• Diarrea, heces líquidas o con sangre, cólicos estomacales o fiebre durante el tratamiento o hasta dos o más meses después de suspender el tratamiento
• Gases
• Períodos menstruales dolorosos o irregulares
• Cambios en la vista
• Sarpullido; urticaria; fiebre; escalofríos; inflamación de los ojos, el rostro, los labios, la lengua o la garganta; dificultad para tragar o respirar; dificultad para respirar; sibilancia; inflamación en los ganglios linfáticos; dolor de garganta; conjuntivitis; síntomas parecidos a los de la gripe; sangrado o moretones inusuales; o inflamación o dolor de las articulaciones.
- Contraindicacionescncgz<vdchg kfdsdhs
• Hepatitis previa asociada a rifampicina
• Utilizarse con precaución en el embarazo, lactancia y en consumidores habituales de alcohol y aquellos con enfermedad hepática pre-existente.
• Aumenta el metabolismo de teofilina
• Disminuye la actividad anticoagulante mediante estimulación del metabolismo de warfarina; vigilar el tiempo de protrombina.
• Puede interferir con la acción de anticonceptivos orales, aumentando el riesgo de embarazo no deseado
• Incrementa el metabolismo de corticosteroides
• Aumenta el metabolismo de ciclosporina
• Aumenta el metabolismo hepático de digitoxina