LIGAÇÃO DROGA COM PROTEÍNA PLASMÁTICA

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LIGAÇÃO DROGA – PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
Uma droga quando cai no sangue, ela foi absorvida e começará a ser distribuída, desse modo, quando disponível 
no sangue ela pode estar na forma livre (dissolvida no plasma) ou ligada as proteínas plasmáticas, porque 
terá afinidade por algum grupamento de proteínas plasmática, quando ela está ligada a essas proteínas estará 
temporariamente indisponível, inativa, em reserva, pelo fato de que para que a droga consiga deixar o vaso e 
passar para o tecido ela precisa estar na forma livre; as proteínas plasmáticas nunca saem da corrente 
sanguínea para levar a droga até o tecido alvo, mesmo algumas proteínas escapando dessa corrente (quem 
devolve as proteínas é o sistema linfático). 
ALBUMINA: é a principal proteína plasmática, responsável por manter a pressão oncótica e colodosmótica em 
níveis adequados; ela transporta várias coisas, entre elas ácidos fracos, penicilinas e salicilatos; 
TRANFERRINA: transporta ferro; 
TRANSCORTINA: transporta esteroides; 
TRANSCOBALAMINA: transporta vitamina B12; 
CERULOPLASMINA: transporta cobre; 
ALFA - 1 - GLICOPROTEÍNA ÁCIDA (AGP): ela deve ficar de 41,0 a 121 mg/dl no sangue, essa proteína é elevada 
na artrite reumatoide, na doença de Crohn, em queimaduras, infarto do miocárdio, Lupus Eritematoso 
Sistêmico, neoplasias (especialmente com metástase, sendo considerada um importante marcador para 
identificação dessa doença), e presente em exercício físico vigoroso. 
Por outro lado, ela é diminuída na desnutrição por falta de aminoácidos para serem sintetizados, hepatopatias 
graves, enteropatias com perda proteica. Importante destacar que o resultado alterado dessas proteínas não 
deve ser usado isoladamente como diagnostico de doenças. 
 
Entre as drogas ligadas as proteínas plasmáticas e aquelas que estão livre, existe um equilíbrio dinâmico, ou 
seja, a medida que as moléculas vão deixando o plasma e passando para os tecidos, as moléculas de drogas 
que estavam ligadas as proteínas, se desligam e se tornam livres, podendo também passar para os tecidos em 
algum momento. O papel das proteínas, principalmente a albumina, é funcionar como um armazém, a medida 
que algumas vão sendo distribuídas, elas vão liberando outras moléculas, ou seja, drogas que se ligam em 
grandes quantidades as proteínas plasmáticas tendem a possuir uma maior tempo de ação/meia vida 
plasmática maior do que drogas que não se ligam. RESUMIDAMENTE, QUANTO MAIOR A LIGAÇÃO DA DROGA A 
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS, MAIOR SERÁ SEU TEMPO DISPONÍVEL NO ORGANISMO E CONSEQUENTEMENTE MAIOR SEU 
TEMPO DE AÇÃO. 
Para serem metabolizadas as drogas também precisam estar livres. 
 
Com relação a taxa de ligação às proteínas plasmáticas, elas são divididas em 3 níveis: 
• Porcentagem baixa de ligação às proteínas: quando ela é menor que 30%; 
• Porcentagem média de ligação às proteínas: de 30 a 75% de ligação; 
• Porcentagem elevada de ligação às proteínas: acima de 80% de taxa de ligação. 
Isso é importante pois existem taxas de ligação extremamente variáveis. 
 
 
Como as moléculas ligadas as proteínas não conseguem chegar até os tecidos, considera-se que apenas as 
moléculas livres produzem a ação e consequentemente o efeito farmacológico, por exemplo, o Diazepam que 
apresenta apenas 1% não ligada as proteínas, isso significa que apenas esse valor é a quantidade necessária 
para produzir o efeito ansiolítico objetivado pelo medicamento. Variação maiores ou menores desses valores 
apresentados significam alterações na resposta do medicamento, valores menores representam redução da 
resposta e valores maiores representam um aumentam que podem causar intoxicações, será estudado como 
esses valores podem ser influenciados por outros fatores que ocorrem no organismo, pois os valor 
considerados acima são baseados em pessoas saudáveis, com ausência de patologias.