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Classificação Mecanismo de ação Espectro de ação Fármaco Mecanismo de resistência Efeito adverso Interação farmacológica Sulfonamidas Inibidor do metabolismo São inibidores competitivos da enzima bacteriana diidropteroato sintase, a qual cataliza reações necessárias para a síntese de acido fólico. Assim, na ausência de folato, inibe se a síntese ácidos nucleicos e proteínas. A trimetropina, antagonista de folato, bloqueia as redutases que reduzem o ácido fólico a ácido folínico impedindo a formação dos ácidos nucleicos. Altas concentrações no pulmão, rim, LCR. GRAM +, GRAM -, protozoários e alguns fungo Sulfadiazina, sulfadimidina, sulfametoxazol (curta ação) Cotrimoxozol: sulfametoxazol + trimetoprima (atravessa barreira placentária e HEC) Superprodução de ácido p- aminobenzóico Diminuição da afinidade da enzima Diidropteroato sintase pela sulfonamida Diminuição da permeabilidade da bactéria ao fármaco Síndrome d Steven Johnson Kernicterus no RN Anemia hemolítica Prurido, dor articular, fotossensibilidade Ciclosporina: há aumento da nefrotoxicidade Aumento do nível sérico da varfarina, clorpropamida, tolbutamida, triazidicos, fenitoina, por competirem pela albumina. Quinolonas Inibidores da síntese de ácidos nucleicos Bactericida Atuam sobre a topoisomerase e DNA girase alterando a replicação do DNA bacteriano, conduzindo para a morte. infecções do trato urinário, infecções respiratórias por Pseudomonas e H.influenzae, prostatite, gonorréia, otite e osteomielite bacilar Amplo espectro Gram – Gram + Organismos resistentes a penicilinas e cefalosporinas Amplo espectro ciprofloxacina , levofloxacina, Menor espectro: ácido nalidíxico e a cinoxacina Mutação cromossômica: alteração nas enzimas alvos Mudança na permeabilidade da celula Possível existência de um mecanismo de efluxo do fármaco, como a bomba Ruptura do tendão de Aquiles Erupção cutânea Cefaleia Alteração do TGI Artralgia Antiácidos interferem na absorção Teofilina e derivados podem ocasionar em intoxicação, e convulsão Amiodarona, domperidona, aumentam o intervalo QT Cálcio diminui a a absorção do ciprofloxano Penicilinas beta Bactericida Inibidores da síntese da parede celular Interferem na síntese da parede celular da bactéria ao inibirem a enzima de transpeptidação, assim impossibilitando a síntese de peptideoglicano. Elas causam lise da bactéria ao inibir um inativador de enzimas autoliticas da parede celular Parte gram – Gram + N. meningitidis N. gonorrhea Treponema palidum Penicilinas b lactamase resistentes: Sensíveis a penicilinase: peni G, V, carbenicilina Resistente a penicilinase: meticilina, nafcilina, Diminui influxo Aumento da bomba de efluxo Inativação enzimática Hipersensibilidade causada pelos metabolitos Superinfecção Probenecida, urosúricos diminui secreção de peni Peni diminui o efeito dos ACO Tetraciclinas (ATB que afeta Ao ATB mais utilizados por sua alta eficácia, baixa toxicidade, aparente não efeito teratogênico, mas TODAS atravessam placenta. Strphylococcus sp Gram+ Aminopenicilina: (Amoxicilina) H. influenza, E. coli, Proteus, salmonella, shigella Ureidopenicilinas: Piperacilina + tazobactam: gram – e + anaerobicos oxacilina Amplo espectro: amoxacilina, ampicilina Antipseudom oas: carboxipenicilin as, ticarcilina 4ª geração: azlocilina síntese de proteína) diminuem ação das penicilina Peni de espectro expandido interage com aminoglicosideo Cefalosporina Cefamicina Beta v.o. cefalexina IM ou IV Interferem na síntese do peptídeo da parede celular da bactéria ao inibindo a transpeptidação. Pela ação inibitória na síntese da parede celular, a bactéria sofre lise osmótica. Indicação: sepsemia, pneumonia Primeira geração: Cefalexina, , Cefalotina bactérias gram + StreptococcusStap hylococcu Não são recomentadas para gram – Segunda: Cefuroxima, Cefoxitina Bac gram - , straphylococcu Streptococcus Terceira: Ceftriaxone, Cefotaxime, mais potentes contra gram-, p.aeruginosa pseudômonas, straphylococc Quarta: ecfepime Produção de enzimas, principalmente pela gram-, de enzimas que hidrolizam o fármaco Produção de b- lactamases por estrafilococos e gram- Hipersensibilidade Nefrotoxico Intolerância a álcool Evitar uso em alergia a peni Uricosuricos diminuem secreção de cefalosporina Diminui efeito ACO Anticoagulantes com risco de hemorragia Beta lactamicos não clássicos Provem a inibição da síntese da parede celular através de sua ligação as proteínas ligadoras de penicilina São os monobactamicos, Carbapenicos, e os associados a um inibidor de b lactamase Monobactamicos beta É uma alternativa quando se quer evitar a ototoxicidade causado pelos aminoglicosideos Gram – Pseudômonas sp n. gonorrhea, meningitidis, influenza Aztreonam: resistente a blactamase, uso restrito hostpital Hipersensibilidade Dor, eritema, flebite Convulsão Confusão mental Carbapênicos Beta Gram – Gram + Pseudômonas sp NÃO ATINGE straphylo aureus Ertapenem Meropenem Imipenem Agitação Complicações venosas diarreia Uricosuricos Ciclosporina com aumento da neurotoxicidade Glicopeptideos Inibidores da parede celular Impedem a formação da parede celular bacteriana. Vancomicina é resistente aos enterococos decorrente d alteração da molécula de D- alanil da parede. Ativa somente contra gram+ Bactericida para estafilococos Gram + Staphylo áureos Enterococcus Indicado em inf. Grave, resistência a outros ATB. Osteomielite, endocardite Bacitracina Funafungina vancomicina MUITO nefrotoxica Ototoxicidade Hipersensibilidade Flebite no local da injeção Taquicardia Hipotensão Aminoglicosideos cauda sinergismo a ototoxicidade e nefrotoxicidade Inibidores da beta lactamase São moléculas semelhantes as beta lactamase que inibem as beta lactamases bacterianas, e portanto previnem a quebra do anel beta lactâmico e a desativação do fármaco. Acido clavulânico + amoxacilina Acido clavulânico + Ticarcilina Sulbactam + amplicina Piperacilina + Tazobactam Acido clavuronico se liga irreversivelmente a b-lactamase da bactéria Polimixinas Inibidores da função da parede celular Devido a alta toxicidade é uma droga de ultima escolha As polimixinas são drogas anfipáticas que atuam na membrana externa e no citoplasma das bactérias gram -. Elas agem como detergentes catiônicos, ligando se aos fosfolipideos e lipopolissacarideos, deslocando competitivamente ions de cálcio e magnesio, levam a lise osmótica. Gram – multirresistentes Principalmente Pseudomonas aeruginosa Abandonado nas décadas de 70/80 Retorno devido crescimento da resistência Polimixina B: infecção trato urinário, meningite e do sangue Polimixina E Nefrotoxica Insuficiência renal aguda Neurotoxica Bloqueio neuromuscular Leucopenia Eosinofilia Vomito Febre Inibidores da síntese de proteína bacteriana a.Tetraciclinas b. Cloranfenicol c. Aminoglicosideos d. Macrolideos a. Tetraciclinas As tetraciclinas se ligam reversivelmente ao ribossomo 30S inibindo a ligação aminoacil-t-RNA ao sitio aceptor no ribossomo 70S Amplo espectro Bactérias unicelulares 1a.escolha : riquétsias, micoplasma, peste, clamídias, brucelose, cólera, leptospirose. 2a.escolha : infecções respiratórias, acne, meningite, diarréia. Curta: tetraciclina, oxitetraciclina Intermediaria: metaciclina Longa: doxiciclina, minociclina Diminuição influxo Aumento do efluxo Inativação enzimática Produção de proteínas que interferem na ligação entre a tetraciclinae o fármaco Destruição da flora intestinal Insuficiência hepática Aumento da ocorrência de infecções secudárias Coloração e comprometiment o da estrutura dos ossos e dentes por causa da deposição Atravessa barreiras, evitar na gestação Substancias que diminuem a absorção: Bicarbonato de sódio, med e alimentos contendo cátions di e trivalentes Medicamento para dispepsia Retinoides: aumento da pressão intracraniana b. Aminoglicosi dios Sinergismo com b- lactamicos inibindo síntese de parede, maior permeabilidade para aminoglicosidios Os aminoglicosidios ligam se irreversivelmente ao ribossomo 30S e paralisa o complexo de iniciação 30S, de forma que uma iniciação posterior não ocorra. Os aminoglicosidios ainda reprimem a síntese proteica que já tinha sido iniciadae induz erro na leitura do RNAm Gram – Psudomoanas sp Enterococccus sp Algumas gram+ Não atua em bac anaeróbicas por necessidade de O² para captar o ATB Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Kanamicina Metilmicina Neomicina Absorção diminuída do ATB Efluxo Inativação enzimática Modificação do ribossomo alvo Ototoxicidade Nefrotoxicico Bloqueio neuromuscular Sinérgico com b lactamico Aumento da nefrotoxicidade com vancomicina, anfotericina Ototoxicidade com diuréticos de alça c. Cloranfenicol Uso: quando o beneficio>riscos de toxicidade O cloranfenicol se liga ao ribossomo 50S e inibem a atividade da peptidil- transferase Gram + Gram – Anaeróbicos Cloranfenicol: amplo espectro Lincomicina e clindaicina: restrito Resistência é comum Aplasia medular Síndrome cinzenta do RN Hipersensibilidade Superinfecção Reação Jarisch- Herxheimer Náusea, vomito, diarreia, irritação peritoneal Visão turva Parestesia digitais Inibe as enzimas do citocromo p450 podendo prolongar o tempo de meia vida da varfarina, fenitoina e anti retrovirais d. Lincosamida Usado em infecções graves em que outros ATB não funcionam A clindamicina é bacteriostático, liga se a subunidade 50S do ribossomo e inibe a síntese proteica Gram+ Gram- Anaeróbios Infecções graves por anaeróbios Infecções ginecológicas, pulmonares. Gangrena gasosa Clindamicina Lincomicina Colite grave Diarreia Síndrome de Steven Johnson Bloqueio da junção neuromuscular Uso com diuréticos de alça aumenta a chance de nefro e ototoxicidade e. Macrolideos I Os macrolideos I inibem a síntese proteicabacteriana, translocação do RNA, ao se ligarem a unidade 50S do ribossomo Competem com o cloranfenicol Tuberculose peneumonia Streptococos: faringite, sinusite, erisipela Helicobacter pylori Eritromicina: amplo. Diminui influxo Mutação nos genes do sitio de lig da subunidade 50S Inativação enzimática Distrubios gastrointestinais Reação de hipersensibilidade Distúrbios na audição Icterícia colestática Superinfecçao Inibem a enzima CYP3A4 f. Macrolideos II Gram- Gram+ Anaeróbios H. infleuenza e. coli salmonela shigelose Azitromicina Roxitromicina claritromicina Uso dos macrolideos como antiinflamatorios: atinge altas concentrações nas células inflamatórias, inibem a produção de citocinas pró- inflamatórias, aumento da secreção de citocinas anti-inflamatorias, reduzem a inflamação neutrofilica, redução da broncoconstrição pela diminuição da ação da histamina, interfere na produção de biofilme da pseudômonas aeruginoda
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