DROGAS NEUROTRANSMISSORAS

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Colégio Politécnico Bento Quirino 
 
 
 
 
Sarah Lemos 
 
 
 
 
DROGAS NEUROTRANSMISSORAS EXCITATÓRIAS, INIBITÓRIAS E SEU 
MECANISMO DE AÇÃO. 
 
 
 
 
 
 
 
Campinas – SP 
2020 
DROGAS NEUROTRANSMISSORAS INIBITÓRIAS 
 
Opioide 
 
O que é? 
Opioide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para 
suco) da Papaver somniferum, como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais), 
além dos derivados semi-sintéticos. 
 
Mecanismo de ação 
Os receptores opioides pertencem a família dos acoplados a proteína G. Com 
isso, inibem adenilciclase e reduzem AMP, provocando abertura dos canais de K e 
inibindo os de Ca na membrana: diminuem assim atividade neuronal ou aumentam 
quando inibir sistemas inibitórios. 
Os analgésicos opioides se assemelham em relação aos opioides endógenos ao 
mecanismo de ação; diferenciam-se entre si em relação à potência analgésica e 
afinidade pelos receptores. 
➢ Exemplos de fármacos: Morfina, Heroina, Codeina, Naloxona, Nalorfina e 
Levalorfan. 
 
Ácido gama-aminobutírico 
 
O que é? 
O GABA (sigla inglesa) é o principal neurotransmissor inibidor no sistema 
nervoso central dos mamíferos. É sintetizado a partir do glutamato, o principal 
inibitório. 
A função principal do GABA como neurotransmissor inibidor é desacelerar a 
atividade cerebral. Além disso, também está envolvido na visão, no sono, no tônus 
muscular e no controle motor. É amplamente distribuído tanto dentro quanto fora do 
sistema nervoso central. É encontrado nos intestinos, no estômago, na bexiga, nos 
pulmões, no fígado, na pele, no baço, nos músculos, nos rins, no pâncreas e nos 
órgãos reprodutivos. 
 
Mecanismo de ação 
Nos vertebrados, o GABA atua em sinapses inibitórias no cérebro através da 
ligação aos receptores específicos transmembranares na membrana plasmática de 
ambos os neurônios, pré e pós-sináptico, em processos neuronais. Essa ligação 
provoca a abertura de canais iônicos para permitir o influxo de íons de carga 
negativa como íons cloreto na célula ou íons potássio carregados positivamente 
para fora da célula. Esta ação resulta numa mudança negativa no potencial 
transmembrana, normalmente causando hiperpolarização. 
A ação inibitória do neurotransmissor GABA, através da ativação do receptor 
GABA-A, está relacionada com o comportamento agressivo e impulsividade em 
humanos. Em espécies de insetos, o GABA atua apenas em receptores excitatórios 
nos nervos. 
➢ Exemplos de fármacos: O Gammar é um remédio para o cérebro que tem 
como princípio ativo o ácido gama-aminobutírico. Este medicamento é usado 
para recuperar a atividade cerebral relacionada com a memória, 
aprendizagem, concentração e outras funções cerebrais relacionadas com o 
neurotransmissor o ácido gama-aminobutírico. Além deste, o Diazepam é 
outro exemplo de medicamento do qual seu mecanismo de ação se dá sobre 
o neurotransmissor do ácido gama-aminobutírico (GABA), provocando a 
inibição da transmissão da serotonina. 
 
Glicina 
 
O que é? 
A glicina é um dos aminoácidos codificados pelo código genético, sendo, 
portanto, um dos componentes das proteínas dos seres vivos. 
 Não somente, o ácido aminoetanóico é um neurotransmissor inibitório 
encontrado em todo o organismo, atuando em neurônio do sistema nervoso central, 
principalmente a nível de tronco cerebral e da medula espinhal. Também atua como 
anti-inflamatório, protetor celular e na modulação do sistema imune. 
 
Mecanismo de ação 
Quando receptores de glicina são activados, o ânion cloreto entra no neurônio 
através de receptores ionotrópicos, causando um potencial pós-sináptico inibitório. A 
estricnina actua como antagonista nos receptores ionotrópicos de glicina. A glicina é, 
junto com o glutamato, um co-agonista de receptores NMDA; esta ação facilita a 
actividade excitatória dos receptores glutaminérgicos, em contraste com a atividade 
inibitória da glicina. 
➢ Exemplos de fármacos: Aminoplasmal L 10 A (Solução injetável), Nutriflex 
Lipid Peri (Emulsão injetável) E Nutriflex Lipid Special (Emulsão injetável) 
Taurina 
 
O que é? 
A taurina, ou ácido 2-aminoetanossulfónico é um ácido orgânico, contendo 
enxofre, encontrado na bílis. É um dos aminoácidos não-essenciais mais 
abundantes do nosso organismo, especialmente no sistema nervoso central, nos 
músculos esqueléticos, no coração e no cérebro, bem como nos intestinos e ossos 
esqueléticos. 
Age com a glicina e o ácido gama-aminobutírico como um neurotransmissor 
inibidor. É o único ácido sulfónico conhecido a ser produzido por meios naturais. 
 
Mecanismo de ação 
A taurina igualmente interage com os íons do sódio, do potássio e do 
magnésio, conduzindo à contenção do potássio e do magnésio dentro da pilha e a 
impedir a entrada do sódio excessivo. Em consequência disto, tem um efeito 
diurético. 
É sintetizado, no fígado e no cérebro, a partir da metionina e cisteína, 
juntamente com a vitamina B6. Outrossim, a taurina não é incorporada em enzimas 
e proteínas, mas possui um papel importante no metabolismo dos ácidos da bílis. 
➢ Exemplo de fármacos: Taurargin (Comprimido revestido) e Smofkabiven 
Livre de Eletrólitos (Emulsão). Ademais, a taurina usada em bebidas 
energéticas devido ao seu efeito desintoxicador, facilitando a excreção de 
substâncias que não são mais importantes para o corpo pelo fígado. 
 
Serotonina 
 
O que é? 
A Serotonina é uma monoamina neurotransmissora sintetizada nos neurónios 
serotoninérgicos do Sistema nervoso central e nas células enterocromafins do trato 
gastrointestinal dos animais. 
Estas inibições estão diretamente relacionadas com os sintomas da 
depressão. Adicionalmente, a serotonina é também um mediador periférico de sinal. 
Por exemplo, a serotonina encontra-se abundantemente no trato gastrointestinal 
(aproximadamente 90%) e o seu local de armazenamento principal são as plaquetas 
na circulação sanguínea. Como todo neurotransmissor, os efeitos de 5-HT no humor 
e no estado mental humano, tal como o seu papel na consciência, são muito difíceis 
de determinar. Entre as principais funções da serotonina está a função de regular o 
apetite mediante a saciedade, equilibrar o desejo sexual, controlar a temperatura 
corporal, a atividade motora e as funções perceptivas e cognitivas. 
 
Mecanismo de ação 
O mecanismo de ação comum aos antidepressivos tricíclicos (como a 
serotonina - 5-HT), em nível pré-sináptico, é o bloqueio de recaptura de 
monoaminas. 
➢ Exemplos de fármacos: Na realidade, os medicamentos não contêm a 
serotonina pronta, pois o seu papel é aumentar o nível da serotonina através 
de um bloqueio na ação de receptores que a recolhem no cérebro. A classe 
de medicação mais indicada para esta função é a dos Inibidores Seletivos da 
Recaptação de Serotonina (ISRS), como fluoxetina, sertralina, paroxetina, 
citalopram, escitalopram e fluvoxamina. 
 
 
DROGAS NEUROTRANSMISSORAS EXCITATÓRIAS 
 
Glutamato 
 
O que é? 
O glutamato é um importante neurotransmissor, que desempenha um papel 
chave na potenciação de longa duração e é importante para o aprendizado e a 
memória. Ou seja, o ácido glutâmico age como o verdadeiro combustível de 80% de 
nossas sinapses, intervindo em processos tão relevantes quanto a 
neuroplasticidade, a aprendizagem, o movimento, etc. 
 
Mecanismo de ação 
O glutamato atua em duas classes de receptores: os ionotrópicos (que 
quando ativados exibem grande condutividade a correntes iônicas) e os 
metabotrópicos (agem ativando vias de segundos mensageiros). Os receptores 
ionotrópicos de glutamato do tipo NMDA são implicados como protagonistas em 
processos cognitivos que envolvem a destruição de células. 
A função dos transportadores de glutamato é regular o tempo de sua 
concentração na fenda sináptica, muitos deles sendo ativados por uma 
concentração baixa desse aminoácido ou sendo levados à morte pelas altas 
concentrações do mesmo. A receptaçãodo glutamato para vesículas sinápticas é 
dependente de um gradiente transmembrana eletroquímico composto por dois 
componentes: gradiente de prótons e elétrico, sendo o potencial elétrico mais 
importante na captação do aminoácido. A presença de íons cloreto interfere nesse 
processo, ativando o transporte quando em baixas concentrações e inibindo-o 
quando em altas concentrações. 
O funcionamento harmônico dos mecanismos descritos é fundamental para 
que o neurotransmissor seja recaptado do meio extracelular e armazenado 
corretamente, estando disponível para uma nova liberação na fenda sináptica. 
➢ Exemplos de fármacos: O medicamento baseado na combinação de 
Glutamato de cálcio + Glutamina + Fosfato de Ditetraetilamônio + Vitamina B6 
é um suplemento vitamínico e mineral destinado ao tratamento de doenças 
crônicas e convalescença. 
 
→ OBS: É importante diferenciar o glutamato dietético em forma de sal, usado 
como conservante de alimentos ou intensificador de sabor, do aminoácido que é 
sintetizado no sistema nervoso central a partir da glutamina, tanto nos neurônios 
pré-sinápticos quanto nas células gliais. 
 
Aspartato 
 
O que é? 
O ácido aspártico (cuja forma iónica é conhecida como aspartato) é um dos 
aminoácidos codificados pelo código genético, sendo, portanto, um dos 
componentes das proteínas dos seres vivos. É um aminoácido não essencial em 
mamíferos, tendo uma possível função de neurotransmissor excitatório no cérebro. 
Como tal, existem indicações que o ácido aspártico possa conferir resistência à 
fadiga. É, também, um metabolito do ciclo da ureia e participa na gluconeogénese e 
pode ser neurotóxico. 
Ademais, atua como neuromodulador excitatório, de modo similar ao 
glutamato. 
 
Mecanismo de ação 
★ O Aspartato de Potássio possui três principais mecanismos de ação, sendo estes: 
▪ Potencial de ação na membrana; 
▪ Participação no equilíbrio ácido-basico; 
▪ Homeostase. 
★ O Aspartato de Magnésio possui dois principais mecanismos de ação, sendo 
estes: 
▪ a regulação da transferência de energia; 
▪ fosforilação da membrana. 
★ O Aspartato de Ornitina age por meio de um mecanismo ativador dos substratos, 
estimulando o ciclo da ureia no fígado, por meio do qual a amônia é metabolizada 
em ureia, e a síntese de glutamina no fígado, nos músculos e no cérebro. 
★ Aspartato de Arginina (L-arginina), além da síntese proteica, participa de variadas 
e importantes vias metabólicas, como, dentre outras, da síntese da creatina, a qual, 
em sua forma fosforilada, é uma importante fonte de energia para a contração 
muscular; da síntese de poliaminas, moléculas essenciais para a proliferação e 
diferenciação celular e, portanto, regeneração dos tecidos; do ciclo da uréia, a única 
via, em mamíferos, para a detoxificação da amônia; da liberação do Hormônio do 
Crescimento (GH), por inibição da somatostatina (SRIH), e como precursora do 
óxido nítrico. 
➢ Exemplos de fármacos: Reforgan, Argix, Targifor, Forvital, Hepa-Merz e 
Vitforte. 
 
Epinefrina 
 
O que é? 
A adrenalina ou epinefrina é um hormônio simpaticomimético e 
neurotransmissor responsável por preparar o organismo para a realização de 
grandes feitos, derivado da modificação de um aminoácido aromático, secretado 
pelas glândulas suprarrenais. 
Geralmente, a epinefrina (adrenalina) é um hormônio do estresse que é 
liberado pelo sistema adrenal. No entanto, funciona como um neurotransmissor no 
cérebro. 
 
Mecanismo de ação 
A maioria das ações da adrenalina ocorre no sistema cardiovascular, pois ela 
aumenta a força de contração cardíaca. A Epinefrina Base tem dupla função, pois 
possui ação agonista nos receptores α e β. Em aplicação tópica, ocasiona 
vasoconstrição, reduz a taxa de absorção (não apenas retém o anestésico no local 
desejado, como também permite que a taxa com que ele é metabolizado no corpo 
acompanhe a taxa com que é absorvido para a circulação, isso diminui os efeitos 
tóxicos sistêmicos). 
➢ Exemplo de fármacos: Adren (epinefrina) é um medicamento cujo princípio 
ativo é a epinefrina. 
➢ 
Acetilcolina 
 
O que é? 
A acetilcolina é um neurotransmissor de caráter excitatório, que pode agir 
tanto em sinapses neuronais quanto em placas motoras, que enviam sinais para os 
músculos. 
 
Mecanismo de ação 
Ao agir sobre um neurônio, a acetilcolina abre os canais de sódio e potássio 
da célula, fazendo com que as concentrações desses dois íons dentro e fora da 
célula se estabilizem, e despolarizando a membrana. Essa despolarização vai se 
prolongar pelo neurônio e dará origem ao impulso nervoso. Já nas placas motoras 
(neurônio – músculo), receptores nas fibras musculares reconhecem a acetilcolina 
como sinal para a contração. 
Como etapa final da síntese, ocorre a captação da acetilcolina pelas vesículas 
sinápticas, cujo transportador conta com o gradiente de prótons para dirigir essa 
coleta. 
➢ Exemplo de fármaco: Parassimpatomimético (PSNS) ou colinérgico é um 
medicamento ou veneno que age estimulando ou imitando o sistema nervoso 
parassimpático. Estes produtos químicos são também chamados drogas 
colinérgicas porque a acetilcolina (ACh) é o neurotransmissor utilizado para 
ativar o sistema parassimpático. Produtos químicos desta categoria podem 
atuar, quer diretamente por estimulação do receptor nicotínico ou receptor 
muscarínico, ou indiretamente, por inibição da colinesterase, promovendo a 
libertação de acetilcolina. 
 
Trifosfato de adenosina (ATP) 
 
O que é? 
Trifosfato de adenosina, adenosina trifosfato ou simplesmente ATP, é um 
nucleotídeo responsável pelo armazenamento de energia em suas ligações 
químicas. A partir disso, o ATP age como um neurotransmissor nos sistemas 
nervoso central e periférico. 
 
Mecanismo de ação 
As principais formas de produção do ATP são a fosforilação oxidativa e a 
fotofosforilação. Um radical fosfato inorgânico (Pi) é adicionado a uma molécula de 
ADP (adenosina difosfato), utilizando energia proveniente da decomposição da 
glicose (na fosforilação oxidativa) ou da luz (na fotofosforilação). 
➢ Exemplos de fármacos: Cintilan e Beminal Plus. 
 
★ Processos implicados na formação e no uso de ATP: 
▪ Fotossíntese — captação de Energia Luminosa que é transformada em 
Energia Química; 
▪ Quimiossíntese — obtêm energia oxidando a matéria inorgânica; 
▪ Respiração Celular ou Respiração Aeróbia; 
▪ Fermentação (Respiração Anaeróbia).