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Noções Básicas de Farmacologia Prof. Juliano Guerreiro UNIDADE I Definição Divisão da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacognosia Farmacotécnica Farmacologia Clínica Toxicologia Visão Geral da Farmacologia Definição Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Farmacocinética Definição Fatores que interferem na absorção Dose Natureza química do fármaco Forma farmacêutica Circulação sanguínea Condições patológicas Absorção Distribuição do fármaco pelos diferentes compartimentos hídricos do organismo ao longo do tempo. Distribuição Fonte: WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia ilustrada. 6º edição, Artemed, 2016, pág. 165. Definição Fração microssomal – citocromo P450 Reações fase I – Oxidativas Reações fase II – Conjugação Efeito de primeira passagem Biotransformação/metabolização Definição Vias de eliminação Renal – urina Intestinal – bile Pulmonar – ar expirado Secreções – suor, lágrimas, leite, esperma Eliminação Classificação dos fármacos Farmacodinâmica Agonista completo Agonista parcial Agonista inverso Antagonista Concentração do fármaco Ef ic ác ia ( % ) Fonte: Autoria própria. A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. Avalie as afirmativas abaixo: I. Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia) é denominada Antagonista. II. Para uma substância ser considerada um Agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia. III. Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida. Interatividade a) I e II estão corretas. b) II e III estão corretas. c) I, II e III estão corretas. d) I e III estão corretas. e) Apenas I está correta. Interatividade a) I e II estão corretas. b) II e III estão corretas. c) I, II e III estão corretas. d) I e III estão corretas. e) Apenas I está correta. Resposta Fármacos que atuam no SN Autônomo Fonte: LOPES, SÔNIA. Bio 2.São Paulo, Ed. Saraiva, 2002. Parassimpático Contrai a pupila Estimula a salivação Reduz os batimentos cardíacos Contrai os brônquios Estimula a atividade do estômago e do pâncreas Estimula a vesícula biliar Contrai a bexiga Promove a ereção Simpático Gânglios simpáticos Dilata a pupila Inibe a salivação Relaxa os brônquios Acelera os batimentos cardíacos Inibe a atividade do estômago e do pâncreas Estimula a liberação de glicose pelo fígado Estimula a produção de adrenalina e noradrenalina Relaxa a bexiga Promove a ejaculação Fármacos colinérgicos: Ação direta (agonista) Betanecol Pilocarpina Fármacos colinérgicos: Ação indireta (inibidor de acetilcolinesterase): Donepezila, rivastigmina e galantamina Fármacos anticolinérgicos: Atropina, escopolamina e ipratrópio Fármacos que atuam no SN Autônomo Noradrenalina/Adrenalina Receptores adrenérgicos Alfa 1 – músculo liso de vaso, olhos, útero, ureter e ductos deferentes Alfa 2 – neurônio pré-sináptico Beta 1 – músculo cardíaco Beta 2 – músculo liso dos pulmões, músculo liso de vaso e TGI Fármacos que atuam no SN Autônomo Fármacos adrenérgicos: Agonista de ação direta: Fármacos que atuam no SN Autônomo Fármaco Receptor Uso terapêutico Fenilefrina Alfa 1 Descongestionante nasal Metoxamina Alfa 1 Taquicardia Clonidina Alfa 2 Taquicardia Metaprotenerol Beta 1 Hipertensão Terbutalina Beta 2 Broncoespasmos Ritodrina Beta 2 Parto prematuro Albuterol Beta 2 Broncoespasmos Anfetamina Alfa e beta Hiperatividade Efedrina Alfa e beta Descongestionante nasal Fármacos adrenérgicos: Agonista de ação indireta: Tiramina Cocaína Agonista de ação mista: Efedrinas Pseudoefedrinas Fármacos que atuam no SN Autônomo Fármacos antiadrenérgicos: Bloqueadores alfa: Prazosina, terazosina, doxazosina, tansulosina Bloqueadores beta: Propranolol, atenolol e carvedilol Fármacos que atuam no SN Autônomo O fármaco de escolha para o tratamento da salivação escassa consequência da irradiação na cabeça e pescoço é: a) Fisostigmina. b) Escopolamina. c) Carbacol. d) Acetilcolina. e) Pilocarpina. Interatividade O fármaco de escolha para o tratamento da salivação escassa consequência da irradiação na cabeça e pescoço é: a) Fisostigmina. b) Escopolamina. c) Carbacol. d) Acetilcolina. e) Pilocarpina. Resposta Fármacos que Atuam no SNC Dopamina Noradrenalina Adrenalina Serotonina Catecolaminas Neurotransmissores Aminas biogênicas Aminoácidos (GABA, Glutamato) Endorfinas Outros (NO, Adenosina) Acetilcolina Monoaminas Epilepsia Fármacos: Ácido valproico, clonazepam, diazepam, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, lamotrigina, topiramato. Antiepilépticos Ansiedade Benzodiazepínicos: os principais benzodiazepínicos são alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, midazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam. Antagonistas de receptor benzodiazepínicos: flumazenil. Barbitúricos: fenobarbital, tiopental e o pentobarbital. Zolpidem. Anti-histamínicos: difenidramina, hidroxizina e doxilamina. Ansiolíticos e hipnóticos Depressão Inibidores seletivos da captação da serotonina: são exemplos desta classe terapêutica o citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvosamina, paroxetina e sertralina. Inibidores da captação de serotonina e noradrenalina: são exemplos desta classe os fármacos venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina. Antidepressivos atípicos: são fármacos que tem ações em vários locais diferentes e os principais exemplos são a bupropiona, a mirtazapina, nefazodona e a trazodona. Antidepressivos Transtornos psicóticos Primeira geração: são inibidores competitivos em vários receptores, mas seus efeitos antipsicóticos refletem o bloqueio competitivo dos receptores D2 da dopamina. Os antipsicóticos de primeira geração são os que mais provavelmente causam transtornos do movimento conhecido como sintomas extrapiramidais (SEPs). Os principais fármacos desta família são flufenazina e haloperidol. Segunda geração: são associados com maior risco de efeitos adversos metabólicos. A segunda geração de fármacos deve sua atividade singular ao bloqueio dos receptores de serotonina, dopamina e outros. Os principais fármacos desta família são aripiprazol, asenapina, clozapina, olanzapina, quetiapina e risperidona. Antipsicóticos Qual dos seguintes antipsicóticos está associado com a possibilidade de discrasias hematológicas, como agranulocitose, em pacientes tratados contra esquizofrenia? a) Clorpromazina. b) Buspirona. c) Lítio. d) Clozapina. e) Asenapina. Interatividade Qual dos seguintes antipsicóticos está associado com a possibilidade de discrasias hematológicas, como agranulocitose, em pacientes tratados contra esquizofrenia? a) Clorpromazina. b) Buspirona. c) Lítio. d) Clozapina. e) Asenapina. Resposta Hipertensão: definição Fármacos que atuam no sistema cardiovascular Classificação Pressão sistólica (mmHg) Pressão diastólica (mmHg) Ótima <120 <80 Normal <130 <85 Limítrofe 130-139 85-89 Hipertensão estágio 1 140-159 90-99 Hipertensão estágio 2 160-179 100-109 Hipertensão estágio 3 >180 >110 Hipertensão sistólica isolada >140 <90 Anti-hipertensivos: Beta bloqueadores. Inibidores da ECA. Bloqueadores de receptor de angiotensina II. Bloqueadores de canais de cálcio. Vasodilatadores. Diuréticos. Fármacos que atuam no sistema cardiovascular Insuficiência cardíaca: Inibidores da ECA: Enalapril. Bloqueadores do receptor de angiotensina II: Losartana. Betabloqueadores: Carvedilol e metoprolol. Diuréticos: Furosemida. Vasodilatadoresdiretos: Hidralazina e isossorbida Fármacos que atuam no sistema cardiovascular Angina pectoris Nitratos orgânicos: isossorbida e nitroglicerina. Betabloqueadores: metoprolol e atenolol. Bloqueadores de canal de cálcio: Nifedipino, verapamil e diltiazem. Fármacos que atuam no sistema cardiovascular Um homem de 45 anos foi diagnosticado com hipertensão e iniciou a monoterapia com captopril. Ele desenvolveu tosse persistente. Qual dos fármacos poderia ter os mesmos benefícios, mas sem causar tosse? a) Losartana. b) Nifedipino. c) Prazosina. d) Propranolol. e) Enalapril. Interatividade Um homem de 45 anos foi diagnosticado com hipertensão e iniciou a monoterapia com captopril. Ele desenvolveu tosse persistente. Qual dos fármacos poderia ter os mesmos benefícios, mas sem causar tosse? a) Losartana. b) Nifedipino. c) Prazosina. d) Propranolol. e) Enalapril. Resposta ATÉ A PRÓXIMA!
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