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FARMACOLOGIA NA ASMA

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As�a 
 É caracterizada por: 
 - Hiper-reatividade brônquica; 
 - Inflamação das vias respiratórias; 
 - Obstrução reversível das vias respiratórias. 
 São gatilhos: 
 - Ácaros - Fumaça de cigarro 
 - Fungos - Infecções virais 
 - Pólens - Poluição ambiental 
 - Animais de estimação - Exposição ao ar frio 
 Diagnóstico: 
 - será perguntado sobre falta de ar, chiados no peito, cansaço, tosse, produção de 
 muco (secreção tipo clara de ovo), dificuldade para fazer suas tarefas e/ou 
 exercícios habituais ; 
 - É importante contar sobre o horário em que estes sintomas ocorrem porque, 
 geralmente, nos asmáticos existe uma piora durante a madrugada e ao acordar. 
 Também é importante falar se esses desconfortos melhoram usando algum remédio 
 ou espontaneamente. 
 ATENÇÃO: 
 - Aspirina e anti-inflamatórios não esteroidais podem causar exacerbação grave da 
 asma em indivíduos sensibilizados, assim como β-bloqueadores por via oral ou 
 formulações oftálmicas podem causar broncoespasmo. 
 BRONCODILATADORES 
 Ação : relaxam o músculo liso das vias respiratórias e causam reversão imediata da 
 obstrução das vias. Eles também previnem a broncoconstrição. 
 Agonistas ꞵ2-adrenérgicos: possui dois tipos, SABA (ação curta) e LABA (ação longa) 
 - Constituem o tratamento broncodilatador de escolha na asma, visto que são os 
 mais eficazes e têm efeitos colaterais mínimos quando utilizados corretamente; 
 - MECANISMO DE AÇÃO : a ocupação dos receptores ꞵ2 por agonistas resulta em 
 ativação da via Gs-adenililciclase-AMPc-PKA, levando a eventos fosforilativos, 
 com consequente relaxamento da musculatura lisa brônquica; 
 - EFEITOS COLATERAIS : são relacionados à dose e são causados pela 
 estimulação de receptores B extrapulmonares. TREMOR MUSCULAR É O 
 EFEITO COLATERAL MAIS COMUM, além de taquicardia e palpitações. 
 ⤷ SABA (FENOTEROL, SALBUTAMOL,TERBUTALINA): 
 - Mostram-se efetivos na proteção contra vários deflagradores de asma, como 
 exercício, ar frio e alérgenos 
 - a via nebulizada de adm. é a mais fácil e mais segura que a intravenosa, e possui 
 a mesma eficácia 
 - devem ser usados ''quando necessário''com base nos sintomas, e não de modo 
 regular: o seu uso aumentado indica necessidade de + terapia anti-inflamatória 
 - possuem contraindicação para pacientes com arritmias associadas a 
 taquicardia/intoxicação digitálica, e cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica. 
 ⤷ LABA (SALMETEROL, FORMOTEROL): 
 - possuem ação broncodilatadora de +12h 
 - melhoram o controle da asma (quando adm. 2x ao dia) em comparação ao 
 tratamento regular com SABA (4-6x por dia) 
 - devem ser utilizados em associação a um corticoide inalatório com combinação 
 em dose fixa, pois eles não tratam a inflamação crônica subjacente, e isso pode 
 aumentar o risco de exacerbações da asma. 
 METILXANTINAS: (teofilina) 
 - inibição das PDE, eleva a AMPc celular e da GMPc provavelmente explicando a 
 ação broncodilatadora da teofilina 
 - antagonismo do receptor de adenosina 
 - liberação de interleucina 10 
 - metabolismo hepático 
 - Efeitos colaterais: cefaleia, náuseas, vômitos, desconforto abdominal e 
 inquietação. Em altas doses. arritmias podem ocorrer em consequência da 
 inibição de PDE3 cardíaca e antagonismo de receptores cardíacos A1 
 ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: 
 - por serem antagonistas competitivos de ACh endógena nos receptores 
 muscarínicos, inibem o efeito constritor direito sobre o músculo liso brônquico 
 mediado pela via M3-Gq-PLC-IP3-Ca²+ 
 - a eficácia baseia-se no papel desempenhado pelo SNPs na regulação do tônus 
 broncomotor 
 CI + SABA (agonistas ꞵ2-adrenérgicos) : 
 - está indicada como outra opção de tratamento de controle nas etapas 
 - essa estratégia reduziu significativamente as exacerbações quando comparada 
 a com o uso de SABA isolado, além de diminuir o risco de uso excessivo de 
 SABA 
 - A combinação CI + SABA está disponível em muitos países, inclusive no Brasil, 
 e é mais barata do que a combinação de CI + LABA. 
 - Em pacientes em uso de CI ou CI + LABA em dose fixa, o SABA é indicado 
 como opção de medicação de resgate em todas as etapas do tratamento da 
 asma. 
 - O uso de SABA por demanda (sempre associado a CI) é eficaz no alívio 
 imediato dos sintomas e na prevenção em curto prazo dos sintomas induzidos 
 por exercício. 
 - O uso excessivo de SABA (> 3 canisters no ano) está associado a um maior 
 risco de exacerbações, e o uso de > 1 canister /mês está associado a um maior 
 risco de morte por asma. 
 - O uso repetido de SABA por ≥ 2 dias consecutivos é sinal de alerta e indica a 
 necessidade de se reintroduzir ou reavaliar e ajustar o tratamento de controle. 
 O SABA isolado não deve ser usado 
 CI + LABA: 
 - Essa associação é o tratamento preferencial nas etapas III a V da asma, ou seja, 
 quando o tratamento com CI isolado não é suficiente para atingir e manter o controle 
 da doença. 
 - É mais eficaz em controlar os sintomas da asma e reduzir as exacerbações e a 
 perda acelerada da função pulmonar após exacerbações do que a monoterapia 
 com CI 
 - A associação CI + LABA resulta em um efeito sinérgico dessas drogas, o que 
 possibilita uma maior eficácia anti-inflamatória com uma menor dose de CI e, 
 consequentemente, com menos efeitos adversos. 
 MONTELUCASTE : 
 - é um antagonista de receptores leucotrienos que atua bloqueando a 
 broncoconstrição e reduzindo a inflamação da via aérea 
 - pode ser adicionado à associação CI + LABA na tentativa de melhorar o controle da 
 asma (etapa IV)

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