absorção fármaco pdf

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Farmacocinética (Pk) – o que o organismo faz com o fármaco. 
 
 
 
Fármaco – atingir local alvo. 
 
 
 
Liberação (farmacotécnica). 
Absorção. 
Distribuição (ao atingir circulação sistêmica). 
Metabolismo. 
Excreção. 
 
 
• Fármacos que possuem ação sistêmica (vão para a 
circulação sistêmica) sofrem todos os parâmetros. 
Nem todos os fármacos sofrem todos os parâmetros Pk (não 
tem ação sistêmica) Ex: Simeticona (Luftal – ação local), nistamax 
– para recém nascidos “sapinho” (nistatina), Atrovent (brometo 
de ipratrópio) – não sobre absorção. 
Fármacos de administração intravenosa não sofrem absorção. 
 
 
 
 
V.O (comprimido) 
 
 
 
 
Tomar com água (mínimo 200 mL) – deglutição. 
 
 
 
Ao desintegrar o comprimido, começa a liberar o fármaco para o 
meio (precisa solubilizar no meio) – na luz intestinal sofre 
absorção para chegar ao sangue. 
 
 
Passagem de um produto do meio externo (local de administração) 
para o meio interno (até a circulação sistêmica). 
Fármaco: 
• Polaridade (hidrossolúvel, lipossolúvel). 
Grau de ionização (para passagem da membrana) – se ionizar 
muito (também dependendo do tamanho da molécula), dificulta a 
passagem. 
• Tamanho (moléculas grandes não passam). 
Vancomicina (antibiótico) – molécula grande (administração 
intravenosa). 
 
Organismo: 
• Área de absorção (localização). 
Melhor área de absorção: maior superfície (intestino) – rico em 
microvilos. 
• Fluxo sanguíneo. 
 
 
 
Difusão para (entre as células) e transcelular (na membrana). 
• Passagem do meio mais concentrado para o menos 
concentrado. 
• Absorção mais rápida – efeito mais rápido. 
Log P: Concentração do fármaco no meio oleosa/ concentração 
do fármaco na água. 
(3 – 5) – ideal. 
Quanto mais hidrossolúvel (valor menor) – Log P < 2. 
Log P > 5 – lipossolúvel. 
Deve ser intermediário. 
 
PK (absorção) 
PK: 
 
 ........ 
..... 
......... ........ ......... ....... 
.... .... .... 
.... 
.... 
.... .... ........ .... .... 
H2O 
Posologia 
(intervalo entre as doses) – 
manter biodisponibilidade 
Sangue: 
Biodisponibilidade 
(F). 
Concentração 
plasmática (Cp) 
Luz intestinal 
Absorção 
.... 
Absorção de fármacos: 
 
Desintegração 
 Difusão passiva (simples): 
K: 
 
Se muito lipossolúvel (retido na membrana), se hidrossolúvel 
(retido no LEC). 
• O fármaco precisa ter boa lipossolubilidade. 
• Baixo grau de ionização (menos cargas). 
• Tamanhos pequenos. 
 
 
• Transportadores nos enterócitos (podem ser utilizados 
por fármacos). 
 
 
 
• Gastos energéticos (não é o ideal). 
 
 
 
Ph: Pka + log [ NI ] / [ I ] – ácido. 
 
 
 
Caráter do fármaco deve ser (ácido ou básico) fraco - Pka. 
Caráter do fármaco Pka: pH (do meio biológico): 
A:A (pH do fármaco, próximo ao pH fisiológico –o fármaco se 
encontra menos ionizado). 
B: B (menos ionizado.). 
• Valores próximos ou iguais. 
 
Pka diferente do pH: 
A diferente B: mais ionizado. 
B diferente A: mais ionizado. 
 
 
 
 
Quanto menos ionizado maior a absorção. 
Importante a construção de fármacos gastro-resistentes (para 
não serem absorvidos no estômago). 
 
pH: Pka + log [ I ] / [ NI ] – básico. 
Fármacos básicos (melhor absorvidos no intestino). 
 
 
Via oral: 
• Mecanismo de primeira passagem (influencia na 
quantidade da biodisponibilidade). 
• Perdas ao nível de enterócitos e fígado. 
 
Motilidades intestinais: 
• Menor absorção. 
• Maior absorção. 
 
Absorção: 
Solução > xarope > suspensão. 
Cápsula > comprimido > comprimido revestido. 
 
Menor absorção: 
Motilidade influencia na absorção (alimentos quentes e gordurosos 
ricos em proteínas – motilidades mais diminuídas) – proteínas e 
gorduras demoram a ser absorvidos. 
• Quentes. 
• Sólidos. 
• Gordurosas. 
• Proteicos. 
• Ácidos. 
• Anticolinérgicos (bloqueia ação da Acetil colina) – 
bloqueia ação intestinal. 
• Simpatomiméticos. 
 
 
 
Grau de ionização: 
K: 
 
 Difusão facilitada: 
K: 
 
Transporte ativo: 
K: 
 
NI: não ionizado. 
I: ionizado. 
 
Pka: 3,6 (no meio biológico pH: 2): 
Quanto menor o Pka mais ácido a substância. 
3,6/2: -1,8 – log -1,8: -0,2 ou 10/2 (10 moléculas não 
ionizadas para 2 ionizadas) – 2% ionizada (pouco ionizada). 
Maior absorção: 
Refrigerante (líquidos, gelados) – melhora a motilidade intestinal 
(absorção mais rápida). 
Colinérgicos, antieméticos, pró-cinéticos. 
Fármacos para náuseas também afetam a motilidade intestinal 
(bromopril, plasil).