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Farmaco e Toxico - Unidade 01

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FARMACOLOGIA E 
TOXICOLOGIA
•Mestre Amanda de Avila Bicca Martins
•Biomédica – Tutora externa
•4º PERÍODO
UNIDADE 1
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA 
UNIDADE 1 – FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
» TÓPICO 1 – PRINCÍPIOS BÁSICOS DA FARMACOLOGIA 
» TÓPICO 2 – PRINCÍPIOS DA FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
» TÓPICO 3 – SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO E CLASSES DE 
MEDICAMENTOS
» UNIDADE 2 – TOXICOLOGIA: DA ANTIGUIDADE À ATUALIDADE
» TÓPICO 1 – HISTÓRICO DA TOXICOLOGIA
» TÓPICO 2 – ASPECTOS E ÁREAS DE ESTUDO DA TOXICOLOGIA
» TÓPICO 3 – CONCEITOS BÁSICOS EM TOXICOLOGIA
» UNIDADE 3 – TOXICOLOGIA SOCIAL, DE MEDICAMENTOS E OCUPACIONAL
» TÓPICO 1 – TOXICOLOGIA SOCIAL 
» TÓPICO 2 – TOXICOLOGIA DE MEDICAMENTOS 
» TÓPICO 3 – TOXICOLOGIA OCUPACIONAL
»UNIDADE 1 – FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
»TÓPICO 1 – PRINCÍPIOS BÁSICOS DA FARMACOLOGIA 
»TÓPICO 2 – PRINCÍPIOS DA FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
»TÓPICO 3 – SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO E CLASSES DE 
MEDICAMENTOS
TÓPICO 1 – PRINCÍPIOS BÁSICOS DA FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
DIVISÃO DA 
FARMACOLOGIA
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
INVESTIGAÇÃO FARMACOLÓGICA
Todo medicamento que vai ser lançado no mercado passa por diversas etapas de pesquisa, 
desenvolvimento e testes até ser aprovado pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância 
Sanitária), órgão que fiscaliza a regulamentação de fabricação e produção de medicamentos. 
O processo de regulamentação de um medicamento é longo, rigoroso e caríssimo para as 
indústrias farmacêuticas, pois todo esse processo dura, em média, 15 anos. 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
O caminho que uma nova molécula deve percorrer para tornar-se um medicamento 
depende da origem do material da pesquisa. 
Produtos naturais são ótimos exemplos de base para criação de novas moléculas. Se hoje, 
por exemplo, um centro de pesquisa acredita que a planta X produz um composto com 
capacidade analgésica, e começa a testar o mesmo, o caminho mais provável é que os 
primeiros testes sejam realizados in silico. 
Testes in silico são aqueles que utilizam softwares para simular resultados de sistemas 
biológicos. As vantagens destes testes computacionais são a velocidade e o baixo custo 
para triagem do efeito biológico de uma larga série de moléculas. 
Mas claro, caro acadêmico, que um software infelizmente não possui a capacidade de 
simular todas as variáveis pertencentes a um sistema biológico. Desta forma, o próximo 
passo na pesquisa de um novo fármaco é a realização de metodologias in vitro, com 
enzimas isoladas ou cultura de células e, na sequência, in vivo, com animais de laboratório.
Esta série de testes, in silico, in vitro e in vivo são conhecidos como ensaios pré-clínicos, ou 
seja, aqueles que ainda não são aplicados estudos em humanos.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Se tudo ocorrer bem, e os resultados obtidos nos ensaios pré-clínicos forem promissores, o 
próximo passo na jornada seria a realização de testes em seres humanos, os ensaios 
clínicos. Estes ensaios clínicos são divididos em três fases distintas:
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Se todos os resultados nos ensaios clínicos forem satisfatórios, a ANVISA aprova a produção 
e liberação do medicamento para posterior comercialização. Mesmo depois de lançado no 
mercado, o medicamento deve ser acompanhando de perto através das ferramentas da 
farmacovigilância, para avaliação de seus efeitos em larga escala, ou seja, na população. 
Esta fase é chamada de Fase IV. Devido a grande quantidade de etapas e rigorosidade 
nestas, é compreensível então que um novo fármaco demore cerca de uma década para 
que seja disponibilizado para população.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Após o medicamento estar 
no mercado, ocorre a 
pesquisa de pós 
comercialização. Essa 
pesquisa ocorre num 
período de 10 anos de 
comercialização do 
medicamento, avaliando os 
efeitos crônicos e 
acumulação de dose em 
pacientes usuários do 
medicamento. É a 
farmacovigilância, que 
acompanha esse processo, 
para verificar o surgimento 
de novas reações adversas 
e/ou confirmação da 
frequência de surgimento 
das já conhecidas e as 
estratégias de tratamento.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
CONCEITOS DE FARMACOLOGIA 
Os medicamentos são substâncias químicas que influenciam em processos fisiológicos ou 
psicológicos, esses processos ocorrem devido à presença do princípio ativo, substância 
responsável pela ação terapêutica, com composição química e ação farmacológica 
conhecidas, é o principal agente do medicamento. Quando o medicamento não possui o 
princípio ativo, são denominados de medicamento placebo ou apenas placebo, utilizados 
quando há necessidade de suprir fatores psicológicos.
Alguns conceitos aplicados ao estudo dos medicamentos 
podem causar confusão. Isso acontece pois, para o leigo, os 
termos parecem todos ter o mesmo sentido. Veja, caro 
acadêmico, qual a diferença entre remédio e 
medicamento? Em um primeiro momento, a aplicação dos 
termos parece redundante, porém, não é! Para complicar 
um pouco mais, diferentes áreas acadêmicas descrevem 
termos iguais de forma diferentes. Por exemplo, o conceito 
de droga para a farmacologia difere do conceito do mesmo 
termo para o direito penal! Vamos ver então os conceitos 
de droga, fármaco, remédio e medicamento
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
A palavra remédio é muito utilizada pelos leigos como sinônimo de medicamento, mas 
como vimos anteriormente, as duas palavras possuem significados diferentes. Assim, 
concluímos que todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um 
medicamento.
Falando especificamente do termo medicamento, este ainda pode ser classificado em 
medicamento de referência, medicamento similar e medicamento genérico. 
✔ O medicamento referência é o primeiro a ser lançado no mercado. Ou seja, a indústria ao 
lançar um medicamento inovador no mercado, é detentora da patente daquele 
medicamento, que lhe confere exclusividade da produção do mesmo, podendo durar esta 
patente de 10 a 20 anos. 
✔ O medicamento similar é aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, 
apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e 
indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência. O similar 
pode diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de 
validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado 
por nome comercial ou marca.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
✔ O medicamento genérico apresenta similaridade ao medicamento referência, e foi criado 
com intuito de ser intercambiável com ele, desde que comprovada a sua eficácia, segurança 
e qualidade, e designado pela Denominação Comum Brasileira (DCB) ou, na sua ausência, 
pela Denominação Comum Internacional (DCI).
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Outros termos são aplicados a farmacologia para indicar características inerentes ao 
medicamento/fármaco em questão. Um destes termos é a concentração terapêutica. Como o 
termo já deixa claro, este se refere a concentração necessária do medicamento no plasma do 
paciente para que o efeito terapêutico seja alcançado. Concentrações acima da terapêutica 
podem ser tóxicas, e abaixo, ineficazes. 
A esta faixa de concentração entre chamamos de janela terapêutica. Para doses que causam 
efeitos tóxicos chamamos de dose tóxica. 
Para que o medicamento promova a cura da doença em questão, o paciente deve seguir um 
regime de doses administradas em intervalos específicos, para que no plasma a concentração 
terapêutica mantenha-se estável. A este regime chamamos de posologia,e às doses que serão 
administradas a fim de manter a concentração plasmática do fármaco constante são doses de 
manutenção.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
A partir disso são determinadas as doses: 
- A dose terapêutica é a dose administrada com a intenção de obter seus efeitos 
terapêuticos.
- A dose de manutenção está relacionada às doses que serão administradas a fim de manter 
a concentração plasmática do fármaco constante para uma melhor eficiência no 
tratamento. 
- A dose de ataque corresponde a uma única dose com concentração superior ao que é 
normalmente administrado com a finalidade de obter uma resposta mais rápida, seguida 
posteriormente de doses com concentrações inferiores à de ataque. 
- A dose tóxica está relacionada a uma dose que será administrada numa concentração 
superior à terapêutica, podendo levar a um quadro de intoxicação ou à morte. 
- Existe ainda o efeito dose dependente, que é o atingimento de efeitos farmacológicos 
decorrentes do aumento da dose utilizada. 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
A eficácia farmacológica se refere à resposta máxima que um fármaco pode gerar no 
organismo. Já potência farmacológica de um fármaco diz respeito à concentração deste em 
que é produzida 50% da sua resposta máxima, ou seja, está diretamente relacionada a dose 
necessária para causar o efeito desejado. 
Em alguns casos, com o uso contínuo e prolongado de medicamentos, pode ocorrer 
diminuição da resposta farmacológica. A este fenômeno denomina-se tolerância 
farmacológica.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Como nem tudo são flores, os medicamentos podem causar efeitos indesejáveis no 
organismo. Uma série de fatores pode contribuir para estes efeitos. Efeitos colaterais são 
reações esperadas e explicáveis relacionadas ao uso dos medicamentos. Podem ocorrer 
devido a não seletividade do fármaco aos sítios ativos. 
Já reações adversas a medicamentos (RAM) são quaisquer repostas aos medicamentos que 
sejam nocivas, não intencionais e que ocorrem em doses terapêuticas. 
Ainda, efeitos idiossincrásicos são reações adversas raras, inesperadas e inexplicáveis, 
relacionadas ao uso do medicamento.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
É comum em pacientes que fazem uso de vários medicamentos de forma contínua, a 
interação medicamentosa. Em alguns casos, o uso concomitante de diversos fármacos pode 
levar a interações causando respostas tóxicas, ou, em outras casos, a diminuição da potência 
de algum dos medicamentos envolvidos. É importante ressaltar que estas interações podem 
ocorrer também com alimentos, por exemplo, a tetraciclina sofre quelação por alimentos 
lácteos, sendo excretada nas fezes, sem produzir o efeito antimicrobiano desejado.
A interação medicamentosa pode reduzir a eficácia 
de um fármaco, por exemplo, o uso de antibiótico 
com anticoncepcional oral, que provoca alterações 
na absorção intestinal dos anticoncepcionais orais, 
diminuindo a eficácia contraceptiva.
Há interações que podem ser benéficas, por 
exemplo, o uso de anti-hipertensivos e diuréticos, 
visto que o uso de diuréticos potencializa o efeito do 
anti-hipertensivo.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
FORMAS FARMACÊUTICAS
Para que um medicamento exerça suas funções 
terapêuticas, este deve interagir a nível 
molecular com os seus alvos. Ora, para que esta 
interação ocorra, é necessário que o fármaco 
em si seja “entregue” ao local de ação. Esta 
entrega ao local de ação do fármaco depende 
de alguns fatores e, entre estes fatores, a forma 
farmacêutica pode ser determinante. 
Definimos como forma farmacêutica o estado 
final que as substâncias ativas apresentam 
depois de serem processadas, a fim de tornar 
mais fácil a sua administração, sem perder a o 
efeito terapêutico. 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Por exemplo, um medicamento anti-inflamatório a base de diclofenaco pode ter diferentes 
formas farmacêuticas. Pode apresentar-se na forma de comprimido, pomada, creme e até 
mesmo suspensão. A escolha da forma farmacêutica dependerá da finalidade terapêutica. No 
quadro abaixo estão algumas formas farmacêuticas em diferentes estados (sólido, semissólido 
e líquido).
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
As formas farmacêuticas sólidas são as mais usualmente conhecidas.
Os comprimidos são uma mistura de pós e/ou grânulos, contendo o fármaco e seus 
adjuvantes, que passam por um processo de compressão. Apresentam inúmeras 
vantagens, como estabilidade físico-química; economia na preparação; boa apresentação; 
precisão na dosagem, fácil administração e fácil manuseio. As desvantagens são a perda do 
fármaco pela ação do suco gástrico; a não desintegração do comprimido; e a irritação do 
trato gastrointestinal.
As cápsulas são preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de formato 
cilíndrico ou ovoide, contendo substâncias ativas. O envoltório que forma a cápsula pode 
ser tanto duro quanto mole, as cápsulas duras são feitas de gelatina e as moles de 
glicerina. Elas têm como objetivo eliminar o sabor e/ ou odor desagradável, bem como 
facilitar a deglutição e a liberação do fármaco;
As drágeas são comprimidos com revestimento açucarado. É o uso desse revestimento em 
que se dá a nomenclatura a esse tipo de forma farmacêutica. Para um entendimento 
melhor, podemos exemplificar as drágeas com confetes de chocolate. Um exemplo de 
medicamento com essa forma farmacêutica é a Neosaldina®. A drágea geralmente é 
utilizada para administração oral de medicamentos irritantes da mucosa gástrica.
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
As formas farmacêuticas sólidas são as mais usualmente conhecidas.
Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas destinadas à inserção nos orifícios 
corporais, onde se fundem, amolecem ou dissolvem, exercendo efeito local ou sistêmico. A 
vantagem dessa forma está relacionada a crianças que não conseguem ou possuem 
dificuldade para engolir formas orais. 
Os óvulos são muito parecidos com os supositórios, apresentam formato ovoide, 
difundem-se ou se dispersam e são utilizados na aplicação vaginal.
supositórios óvulos
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
Já as formas farmacêuticas semissólidas normalmente são utilizadas para aplicação na pele 
ou em mucosas, possuindo ação local ou penetração percutânea dos medicamentos, podem 
ainda exercer ação emoliente ou protetora. Dentre essas formas existem os cremes, géis, 
pastas, pomadas e emplastros.
Os cremes são emulsões do tipo óleo/água ou água/óleo, contendo o princípio ativo 
imerso neles. 
As pomadas são preparações oleosas de consistência semissólida destinadas a serem 
aplicadas sobre a pele ou sobre determinadas mucosas, possuem características adesivas 
ou oclusivas a fim de exercer uma ação local. 
Os géis são dispersões de pequenas ou grandes moléculas em um veículo aquoso que 
adquire consistência semelhante de geleia, após ajustar o pH. 
A pasta é uma preparação que possui 20% de sólido, em que o pó é disperso em um ou 
mais excipientes, possuindo efeito secante. Devido a essa característica é utilizado 
rigorosamente na pele, já que a penetração do fármaco é dificultada. 
Os emplastros, por fim, consistem em um suporte com função adesiva à pele, contendo 
uma base com um ou mais princípios ativos 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
POMADAS CREMES
GÉIS
PASTA EMPLASTRO
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
As formas farmacêuticas líquidas são mais utilizadas em crianças e idosos, devido à fácil 
administração quando comparadas às formas farmacêuticas sólidas tradicionais. Por serem 
líquidas, aceitam uma variação de dosagem pela mudança do volume a ser administrado.
As soluções são preparações farmacêuticaslíquidas, sendo sistemas monofásicos e 
termodinamicamente estáveis. 
Os elixires são soluções hidroalcoólicas edulcoradas com açúcar, apresentado graduações 
alcoólicas na faixa de 20 a 30%. 
Os xaropes são preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, altamente viscosas que 
contêm alta concentração próxima à saturação de açúcar. 
A suspensão é um sistema heterogêneo de dispersão mecânica em que a fase externa é 
liquida e a fase interna ou dispersa é constituída por sólidos insolúveis 
TÓPICO 1 – 
PRINCÍPIOS 
BÁSICOS DA 
FARMACOLOGIA 
ELIXIR
XAROPE SUSPENSÃO
TÓPICO 2 – PRINCÍPIOS DA FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Na farmacologia, podemos dividir os estudos das interações substâncias x organismo em 
duas perspectivas diferentes. São elas a Farmacocinética e a Farmacodinâmica. 
Esta divisão ocorre para que os fenômenos de interação sejam mais bem compreendidos, e 
vale ressaltar que as duas áreas estão em constante evolução científica, sendo necessário 
que o acadêmico se mantenha atualizado sobre seus conceitos.
Farmacocinética: estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração e abrange 
os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção (ADME). Em resumo, o que o 
organismo faz com o fármaco
Farmacodinâmica: estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de 
ação. Em resumo, o que o fármaco faz com o organismo. 
Assim, a abordagem da farmacocinética pode-se resumir a “o que o 
organismo faz com o fármaco”, o que a distingue da farmacodinâmica, que 
aborda “o que o fármaco faz com o organismo”. 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
A farmacocinética estuda a maneira como os processos de absorção, distribuição, metabolismo 
(ou biotransformação) e excreção determinam o destino das moléculas das drogas dentro dos 
organismos vivos. Descreve, ainda, os efeitos dos processos (ADME) corporais nas moléculas 
das drogas, como uma função do tempo (isto é, medidos com o passar do tempo)
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
O clínico necessita reconhecer que a velocidade do início 
da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do 
fármaco são controladas pelos quatro processos 
fundamentais do movimento e da modificação do fármaco 
no organismo. 
- Primeiro a absorção do fármaco a partir do local de 
administração (entrada) permite o acesso do agente 
terapêutico (seja direta ou indiretamente) no plasma.
- Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente sair 
da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquido 
intersticial e intracelular (distribuição). 
- Terceiro, o fármaco pode ser metabolizado no fígado ou 
em outros tecidos. 
- Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são 
eliminados do organismo (saída) na urina, na bile ou 
nas fezes, completando assim os processos ADME 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Vias de administração dos fármacos
A absorção é o primeiro dos processos cinéticos. Para que a absorção das moléculas dos 
fármacos ocorra, primeiramente o fármaco necessita ser introduzido ou administrado ao 
organismo.
A determinação de qual via de administração será utilizada se dá primariamente: 
- pelas propriedades do fármaco (ex.: hidro ou lipossolubilidade, ionização etc.);
- pelos objetivos terapêuticos (ex.: a necessidade de um início rápido da ação ou a 
necessidade de administração por longo tempo ou restrição de acesso a um local 
especifico). 
Há duas vias principais de administração de fármacos, enteral e parenteral 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Via Enteral A administração enteral é a via mais segura, comum, conveniente 
e econômica de administrar os medicamentos. Veremos que o 
medicamento poderá ser deglutido, por via oral, ou poderá ser 
colocado sob a língua (sublingual), entre a bochecha e a gengiva 
(bucal) ou no ânus (retal), facilitando a absorção direta na 
circulação sanguínea.
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
A administração do fármaco oralmente é a via mais comum, 
mas também é a mais variável e envolve o caminho mais 
complicado até os tecidos. 
Alguns fármacos são absorvidos no estômago; no entanto, o 
duodeno é o principal local de entrada na circulação 
sistêmica devido a sua maior superfície absortiva. A partir do 
estômago e do intestino delgado, as moléculas das drogas 
precisam, então, atravessar uma série de membranas 
biológicas e barreiras para alcançar a circulação porta 
hepática. 
A maioria dos fármacos absorvidos no trato gastrintestinal 
(TGI) entram na circulação portal e encontra o fígado antes de 
ser distribuída na circulação geral. 
A biotransformação de primeira passagem ou metabolismo 
de primeira passagem, no intestino ou no fígado, limita a 
eficácia de vários fármacos quando administrados por via 
oral. 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
As membranas da mucosa oral possuem um grande suprimento sanguíneo, proporcionando, 
portanto, uma superfície de absorção altamente vascularizada. 
Fármacos lipossolúveis podem ser rapidamente absorvidos diretamente para a circulação 
sistêmica, pois o retorno venoso para o coração se dá por meio da veia cava superior, evitando, 
assim, a circulação porta hepática.
A administração bucal consiste em borrifar ou colocar o fármaco entre a mucosa jugal 
(bochecha) e a mucosa mastigatória (gengiva). Para a administração sublingual, o fármaco é 
colocado embaixo da língua. Os fármacos que são administrados por essa via precisam ser 
solúveis na saliva e devem ser ativos em concentrações muito baixas.
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
VIA RETAL - O uso dessa via de administração relativamente impopular, desconfortável e 
pouco ortodoxa, é indicado nos casos de estado de inconsciência, náuseas e vômitos, estados 
febris e convulsivos, e outras situações em que há o perigo de aspiração ou quando a 
administração via oral necessita ser evitada por causa de irritação gástrica, disfagia e outros 
problemas clínicos. A droga ativa é formulada dentro de um supositório retal ou pode estar 
disponível na forma de enema retal.
Cinquenta por cento (50%) da drenagem da região retal não passa pela circulação portal; 
assim, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada. Tanto a via de 
administração sublingual quanto a retal têm a vantagem adicional de evitar a destruição do 
fármaco pelas enzimas intestinais ou pelo pH no estômago. 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Via Parenteral 
A administração parenteral assegura o melhor controle sobre a dose real de fármaco 
administrada ao organismo. É utilizada para administrar fármacos que são pouco 
absorvidos no TGI e para aqueles que são instáveis no TGI, como a insulina. 
As três principais vias parenterais são a intravascular (intravenosa ou intra-arterial), a 
intramuscular e a subcutânea. Cada via apresenta suas vantagens e desvantagens. 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
A injeção intravenosa (I.V) é a via parenteral mais comum. 
Para fármacos que não são absorvidos por via oral, em 
geral, não há outra escolha. 
O fato de o fármaco ser injetado nas veias periféricas das 
extremidades superiores, ou por meio de cateteres venosos 
centrais, que fornecem uma entrada direta na circulação 
pulmonar e sistêmica pela veia cava superior, sem 
passagem pelo TGI, evita completamente a necessidade de 
absorção da droga e, por conseguinte, a biotransformação 
de primeira passagem pelo fígado. 
Essa via permite um efeito rápido e um grau de controle 
máximo sobre os níveis circulantes do fármaco, portanto, 
muito útil para drogas que têm uma curta meia-vida de 
eliminação e para aquelas que requerem uma titulação 
muito cuidadosa de suas doses, necessitando, portanto, de 
infusões intravenosas contínuas.TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Injeção intra-arterial 
Nos casos em que se deseja o efeito localizado de um fármaco em apenas um órgão 
específico, pode-se optar por injetar o fármaco na corrente sanguínea arterial. Os carcinomas 
são, às vezes, tratados dessa maneira, pela injeção do fármaco oncostático no suprimento de 
sangue arterial apropriado.
Injeção intramuscular (I.M) e subcutânea (S.C)
Essas duas vias fazem uso do suprimento de sangue do tecido adiposo subcutâneo e do 
tecido muscular esquelético para a absorção das moléculas dos fármacos, e são amplamente 
indicadas. 
A absorção pela via intramuscular é mais rápida do que a absorção de uma injeção 
subcutânea, isso ocorre em virtude do tecido muscular esquelético receber um suprimento 
maior de sangue do que a gordura subcutânea. Fármacos de depósito podem ser injetados 
no músculo para estender a duração de sua atividade por horas, dias ou semanas. 
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
TÓPICO 2 – 
PRINCÍPIOS DA 
FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Injeção intradérmica ou intracutânea (I.D)
Indicada para processos que envolvem reações imunológicas (exemplo: testes de 
sensibilidade, alergia e tuberculose), aplicação de vacinas e anestésico local. Locais mais 
comuns para injeção I.D são: parte ventral do antebraço e ventral superior do tórax; parte 
superior das costas; parte superior dorsal dos braços. O volume injetado deve ser muito 
pequeno (menos de 0,2 ml) e é administrado dentro da pele.
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