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Farmacognosia Aplicada Plantas/Moléculas de Interesse Terapêutico (curares, quinas, ipeca e efreda) Alcaloides Quinólicos – Quinas • Substâncias que apresentam núcleo quinolínico - diferentes atividades farmacológicas; • Obtidas de espécies do gênero Cinchona; • Uma das principais espécies: Cinchona officinalis • Arbusto ou uma pequena árvore. Alcaloides Quinólicos - Quinas Histórico • Índios usavam a casca para tratar “febre” (malária); • Jesuítas europeus passaram a ter conhecimento das propriedades da quina; • 1820 - casca era usada na forma de extrato do pó misturado com um Líquido - vinho quinado; • Após 1820, a quinina foi isolada por farmacêuticos - alcaloide purificado utilizado para o tratamento da malária; • Por volta de 1920, começaram a aparecer antimaláricos sintéticos, especialmente a cloroquina. Alcaloides Quinólicos - Quinas Alcaloides Quinólicos - Quinas Falsas Quinas • Falta de cascas de quina na Europa no período colonial (árvore da América Latina) - foi estabelecido prêmios para quem encontrasse no Brasil árvores de quina (Cinchona spp.); • Surgiram as quinas falsas - cascas amargas utilizadas para combater a febre; ✓ Importante o farmacêutico saber diferenciar essas cascas - muitas das quinas vendidas nas feiras são falsas. *Verdadeira -apresentam no parênquima cortical as células gigantes Exemplos de alcaloides quinolínicos, atividade biológica e seu emprego farmacêutico O desenvolvimento de outros fármacos antimaláricos, como a cloroquina, resultou na diminuição do uso farmacológico de quinina. Entretanto, é ainda um dos fármaco mais eficiente contra a malária produzida pelo Plasmodium falciparum. Mecanismo de Ação Ipeca Ipeca, ipeca-do-brasil ou ipecacuanha • Nome científico: Carapichea ipecacuanha (Brot.) L. • Originária das Américas do Sul e Central; • Índios usavam - propriedades antidiarreica e emética; • Hoje é uma espécie ameaçada - intenso processo extrativo no século XX; • Estudos vêm sendo realizados para auxiliar no cultivo e propagação desta espécie; • Parte usada: raiz seca e rizomas. Ipeca, ipeca-do-brasil ou ipecacuanha • Princípio ativo (alcaloides): emetina e cefalina; • Usos: alívio da tosse e resfriados; • Usos: por apresentar atividade expectorante - encontrada em xaropes; • Usos: emético e amebicida. Ipeca, ipeca-do-brasil ou ipecacuanha Para quê este medicamento é indicado? Este medicamento é utilizado como auxiliar no tratamento da tosse catarral e bronquite. O que contém este medicamento? Ipeca Bryonia alba Antimonium tartaricum Calcarea iodata Ipeca - Emetina • A emetina - alcaloide isoquinolínico; • Além de induzir o vômito e atuar com expectorante, a emetina possui atividade contra o protozoário intestinal Entamoeba histolytica, causador da amebíase; • Age na zona do gatilho quimiorreceptora (centro do vômito) Ipeca - Emetina Age na zona do gatilho quimiorreceptora (centro do vômito) Plantas do Gênero Ephedra Plantas do Gênero Ephedra • Ephedra é um gênero de arbustos; • Uso medicinal - há cinco mil anos na China; • Ocorrem em climas áridos; Europa, Norte de África, Ásia central e sudoeste, América do Norte e do Sul. Estima-se que atualmente 55 espécies estão incluídas neste gênero. Plantas do Gênero Ephedra • Chineses utilizavam o extrato da planta desidratada Ephedra sinica ou "cǎo má huáng” São conhecidas variadas aplicações medicinais, principalmente devido ao fato de concentrar grandes quantidades de efedrina (alcaloide). Efedrina • Usos - Estimulante do organismo, termogênico, broncodilatadora, suprime o apetite, descongestionante e outras... • É uma droga amina simpaticomimética (Stress) - similar aos derivados sintéticos da anfetamina - estimulante (muito utilizada em medicamentos para emagrecer); • Causa dependência - proibida para este uso; • Uso continuado – efeitos adversos - perda de apetite, insônia, tremores, alterações de humor, tontura, taquicardia, hipertensão e até levar a morte. Acelera o metabolismo - termogênese Efedrina • No mercado, a efedrina está presente: Broncodilatador (dilatação das vias aéreas); Asma brônquica e broncoespasmo (contração dos brônquios e bronquíolos) - bronquite (inflamação dos brônquios). (Dicloridrato de hidroxizina, sulfato de efedrina, teofilina anidra) - tratamento asma brônquica. *Efedrina - vasoconstricção (contração dos vasos sanguíneos) na mucosa, aliviando a congestão (inchaço das mucosas) das vias aéreas, devido a inflamação. Efedrina • Mecanismo de ação: simpaticomimético É um estimulante alfa e beta-adrenérgico (agonista) substâncias que imitam os efeitos da epinefrina (adrenalina) e norepinefrina (noradrenalina). Entendeu por quê tantos efeitos colaterais??? Efedrina • Mecanismo de ação: Efedrina • Mecanismo de ação: • Agonistas de receptores α e β adrenérgicos; • Aumenta a liberação noradrenalina e dopamina • Também inibe a recaptação de neurotransmissores como NA, dopamina e serotonina pelos transportadores de membrana. Efedrina • Usos terapêuticos • Asma crônica - substituído hoje em dia por medicamentos mais eficazes; • As gotas de efedrina podem ser usadas na descongestão nasal - usado sozinho ou em combinação com outros agentes para aliviar os sintomas do resfriado; • Usado na síndrome de Stokes-Adams para prevenir assistolia ventricular; • Usado para produzir midríase (dilatação da pupila); • Usado como estimulante do SNC em narcolepsia (sono incontrolável) e estados depressivos; • Tornou-se suplementos para diabéticos (início de 1990) - perda de peso - devido a diversas complicações cardiovasculares, seu uso para emagrecer não é recomendado atualmente. Estudo dirigido • O que são alcaloides? • O que é a curare? Quais são os seus principais alcaloides? E qual é o seu efeito e mecanismo de ação? • O que são as quinas? Descreva seus principais alcaloides e suas atividades biológicas. • Sobre a Ipeca, quais são seus princípios ativos? Quais são os seus efeitos? • Qual é o princípio ativo da efedra? Quais são seus efeitos e mecanismo de ação?