Farmacodinâmica e Receptores

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Profa. MSc. Íngara Miranda 
 
Farmacodinâmica 
O eu Deus tra sfor a e luz as i has trevas Sl. 18:28 
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1.Aspectos gerais 
2.Mecanismos gerais de ações dos fármacos 
 2.1. Ações específicas e inespecíficas 
 2.2. Agonistas e antagonistas 
3. Receptores farmacológicos 
Farmacodinâmica 
1. Aspectos gerais 
Farmacodinâmica 
Estuda os efeitos que o fármaco provoca no organismo 
 
Local, Mecanismo de Ação e Efeitos 
 
Interação fármaco-receptor 
Os fármacos não criam novas 
funções, apenas modulam 
funções celulares existentes 
Droga 
administrada 
Droga na 
circulação sistêmica 
Ligação fármaco-receptor 
Efeito farmacológico 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
ELIMINAÇÃO 
Droga metabolizada e 
excretada 
Droga nos tecidos FARMACOCINÉTICA 
 
FARMACODINÂMICA 
A droga só age se ela se liga ao seu receptor 
AÇÃO ESPECÍFICA X AÇÃO INESPECÍFICA 
2. Mecanismos gerais de ações dos 
fármacos 
AÇÃO ESPECÍFICA 
Os fármacos ligam-se a 
macromoléculas biológicas 
– proteínas, enzimas, canais iônicos, DNA – 
 
Depende da estrutura do fármaco 
que deve ser complementar ao sítio 
de ligação no receptor 
Envolve ligação a RECEPTORES 
Interação específica = CHAVE-FECHADURA 
X 
Alterações 
Bioquímicas e 
fisiológicas 
Receptor 
Interação específica 
Fármaco 
AÇÃO ESPECÍFICA 
Efeito farmacológico 
Os fármacos não criam novas funções, apenas modulam funções celulares existentes 
AÇÃO INESPECÍFICA 
A ação farmacológica não depende da ligação com receptores 
• Depende de propriedades físico-químicas das substâncias 
 
Ex: antiácidos, antigases, carvão ativado, lubrificantes oftálmico e nasal, 
manitol, supositório de glicerina, laxante, etc. 
Agonistas e Antagonistas 
Farmacológicos 
Agonistas e Antagonistas 
Interação FÁRMACO-RECEPTOR 
Agonista 
– liga-se ao receptor e produz uma resposta biológica 
 
 
Antagonista 
– o antagonista liga-se ao receptor sem ativá-lo 
– impede a ativação do receptor pelo agonista  efeito 
biológico contrário ao agonista 
O ligante endógeno liga-se 
ao seu receptor e o ativa, 
produzindo um efeito 
A droga agonista parece 
com o ligante endógeno e 
liga-se ao receptor e ativa 
produzindo o mesmo 
efeito 
A droga antagonista 
parece com o ligante 
endógeno e liga-se ao 
receptor mas não 
consegue ativar o receptor 
para produzir efeito. 
Ele ocupa o receptor e 
impede que o ligante 
endógeno se ligue. 
Os fármacos não criam novas funções, apenas modulam funções celulares existentes 
Ativação Ativação 
Agonista Antagonista 
• ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO 
Efeito 
Impede o efeito 
do ligante 
• ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO 
Antagonista Competitivo 
Compete pelo mesmo sítio de 
ligação do agonista 
Sítios de ligação diferentes 
– sítio alostérico – 
Antagonista Não-Competitivo 
Ligante endógeno 
Receptor 
Efeito 
3. Receptores Farmacológicos 
Receptor 
Componente da célula que 
o fármaco se liga e produz o efeito farmacológico 
 receptor = alvo farmacológico  
- Enzimas (membrana ou citosol) 
- Proteínas transportadoras de membrana 
- Canais de íons 
- Proteínas transmembranas 
- Proteínas intracelulares 
- DNA 
Extracelular 
Intracelular 
Transmembrana 
Transportadores/
Canais iônicos 
A ligação do ligante com o receptor provoca uma resposta celular 
Ação sobre Enzimas 
Exemplos de drogas que agem sobre 
enzimas: 
 
• Nimesulida – (inibição da cicloxigenase – anti-
inflamatório) 
 
• Selegilina - (inibição da monoamina oxidase - 
antidepressivo ) 
 
• Captopril - (inibição da enzima conversora de 
angiotensina - anti-hipertensivo ) 
 
• Chu bi ho – (inibição da acetilcolinesterase 
- veneno) 
Ex. GABA estimula a abertura 
do canal iônico 
Ação sobre Canais Iônicos 
Cl- 
Cl- 
GABA 
Ação sobre DNA 
Estimulam ou inibem a síntese proteica 
Hormônios esteroides, corticosteroides, etc. 
Exemplos de alguns receptores 
classificados de acordo com o seu ligante 
endógeno 
Adrenérgicos 
α1, α2 
β1, β2, β3 
 
Colinérgicos 
M1, M2, M3 
NN, NM 
Dopaminérgicos 
D 
 
Serotoninérgicos 
5-HT 
 
GABAérgicos 
GABA 
 
Etc...