Farmacologia: Noções Gerais

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Farmacologia
1. Noções gerais:
1.1. Definições:
· Medicamento: É toda a substância que, introduzida no organismo humano.
· Droga: É toda substância originada do reino animal e vegetal que poderá ser transformada em medicamento. 
· Dose: É uma determinada quantidade de medicamento introduzida no organismo para produzir efeito terapêutico e promover alterações ou modificações das funções do organismo ou do metabolismo celular. 
· Prescrição medicamentosa: é o documento ou a principal fonte de informações. Nela deve constar o nome do paciente, a data da prescrição, o registro e o nome do medicamento, a dose, a frequência e horário da administração e a assinatura e carimbo do profissional. Só poderá ser verbal em emergência. 
· Princípio Ativo: É a substância que existe na composição do medicamento, responsável por seu efeito terapêutico. Também pode ser chamado fármaco. 
· Medicamentos Simples: Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de Vitamina C. 
· Medicamento Composto: São aqueles preparados a partir de vários fármacos. Ex.: Comprimido de Ácido Salicílico+ Cafeína. 
· Medicamento de Uso Externo: São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas mucosas. Ex.: Cremes, Xampus.
· Medicamentos de Manipulação: São aqueles preparados na própria farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopeia ou formulários e com uma designação uniforme. 
· Medicamentos Placebos: São substâncias ou preparações inativas, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. 
· Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos acreditam. 
· Medicamento Fitoterápico: São medicamentos obtidos a partir de plantas medicinais. Eles são obtidos empregando-se exclusivamente derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco e outros).
1.2. Cuidados com a medicação:
· Ao preparar a bandeja de medicamentos, fazê-lo atentamente e não conversar
· Ler com atenção a prescrição médica, em casos de dúvidas esclarecê-las antes
· Ler o rótulo do medicamento atentamente
· Colocar a identificação no medicamento antes de colocá-lo na bandeja
· Não tocar diretamente em comprimidos, cápsulas ou drágeas
· Identificar o paciente antes de administrar o medicamento
· Lembrar a regra dos 9 certos 
· Checar a prescrição o horário que o remédio foi dado, rubricando ao lado
· Quando o medicamento por algum motivo deixou de ser dado, bolar o horário e anotar no prontuário
· 9 certos: Paciente certo; Droga certa; Caminho certo (via correta); Dose certa; Hora certa; Documentação certa (prescrição e checagem); Ação certa (garantir que o medicamento seja prescrito pela razão certa); Forma certa (apresentação do medicamento); Resposta certa (atentar para melhora do paciente)
2. Farmacologia do sistema nervoso central:
· interferem no processo de síntese, armazenamento, recaptação intraneuronal e intravascular, biotransformação e liberação de neurotransmissores.
· Podem também atuar em sítios receptores, acoplando-se e mimetizando a ação do neurotransmissor (agonistas) ou bloqueando-os (antagonistas).
2.1. Definição:
· Ansiolíticos e sedativos:
Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores.
Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade.
Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol.
· Drogas antipsicóticas:
Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores, antiesquizofrênicos.
Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas da esquizofrenia
Exemplos: clozapina, clorpromazina, haloperidol
· Agentes antidepressivos:
Sinônimos: timolépticos
Definição: que aliviam os sintomas depressivos.
Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. tricíclicos.
· Estimulantes psicomotores:
Sinônimo: psicoestimulantes
Definição: drogas que produzem vigília e euforia
Ex: anfetamina, cocaína e cafeína.
· Drogas psicomiméticas:
Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas.
Definição: drogas que causam distúrbios da percepção (aluc. Visuais) e do comportamento.
Ex: dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina.
· Potencializadores da cognição:
Sinônimos: drogas nootrópicas
Definição: drogas que melhoram a memória e o desempenho cognitivo
Ex: tacrina, donepezil, piracetam
2.2. Depressão e distúrbios bipolares:
· Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: Insônia ou hipersonia; Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; Fadiga ou falta de energia; Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; Alteração significativa no apetite ou peso; Retardo ou agitação psicomotora; Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.
· o efeito antidepressivo se dá às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrina (NE) e da dopamina (DA). 
· O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré-sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes neurotransmissores.
· Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade.
· Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos:
1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina
3 - Antidepressivos Atípicos
4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
2.3. Inibidores de mão:
· IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida.
· REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). A monoaminoxidase (MAO), é uma enzima do metabolismo da 5HT e dos catecolaminérgicos, como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem redução na atividade MAO, com aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN simpático.
· são psicofármacos com diversas finalidades terapêuticas para transtornos psiquiátricos, dentre eles depressão maior refratária ao tratamento
· Mecanismo de Ação:
 1) Bloqueio da recaptação neuronal
 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina 
Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior.
 Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos clássicos e os novos têm semelhante eficácia quando comparados, devendo os novos serem reservados como agentes de segunda escolha.
· Efeitos adversos: Diferem entre os antidepressivos, sendo menores nos agentes mais novos.
· Escolha do agente: Não depende só da eficácia, mas também dos efeitos colaterais; experiência do médico; resposta anterior a algum representante, por parte do paciente ou familiar.
· Cardíacos: Agentes com menor cardiotoxicidade: MIANSERINA, AMOXAPINA, FLUOXETINA, TRAZODONA e BUPROPRIONA. 
· Nos antidepressivos tricíclicos, a cardiotoxicidade decresce na seguinte ordem: AMITRIPTILINA
 CLOMIPRAMINA
NORTRIPTILINA
IMIPRAMINA
· Menor efeito hipotensor: NORTRIPTILINA.
· Maior efeito sedativo: AMITRIPTILINA.
· Benzodiazepínicos Clássicos como Diazepam e clordiazepóxido não possuem efeito antidepressivo, podendo acentuar a depressão e o risco de suicídio. 
· Antidepressivos inespecíficos: Utilizados como alternativa de tratamento quando já se utilizou doses máximas dos agentes específicos.
2.4. Farmacocinética:
· Via de administração: oral
· Absorção oral rápida
· Sofrem metabolismo de primeira passagem.
· Biodisponibilidade 40 a 70%.
· Excreção lenta, possibilitando a dose única diária.
· Início efeito: 1 a 2 semanas.
· Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento
· Retirada deve ser lenta e gradual. Retirada súbita: náusea, tontura, cefaléia, sudorese e salivação.
2.5. Efeitos adversos:
· Efeitos anticolinérgicos: Boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária, diminuição motilidade gastrointestinal, taquicardia e em altas doses delírio.
· Hipotensãopostural (imipramina, desipramina)
· Sonolência
· Ganho de peso
· Ocasionalmente: mania, arritmias, distúrbios sexuais e efeitos extrapiramidais.
· Efeitos raros: hepatotoxicidade, depressão medular, convulsões, fotossensibilidade, efeitos cardiovasculares severos e neuropatia periférica.
3. Sistema endócrino:
3.1. Glândulas:
· Endócrinas:
· Não possuem canais excretores;
· Substância (hormônios) – dentro do sangue ou da linfa.
· Exócrinas:
· Possuem ductos excretórios;
· Compartimento específico ou superfície. 
· Exemplo: glândulas sudoríparas
3.1.1. Hormônios:
· Esteroides:
· Colesterol; lipossolúveis; fácil difusão;
· Córtex adrenal (cortisol e aldosterona);
· Ovários (estrogênio e progesterona)
· Placenta (estrogênio e progesterona)
· Testículos (testosterona)
· Hipofisários:
· Hipotálamo e hipófise atuam de forma coordenada, para harmonizar muitos sistemas endócrinos.
· Controlam o funcionamento da tireoide, da suprarrenal, das glândulas reprodutoras, regulam o crescimento, a produção de leite e a osmorregulação;
· Crescimento (GH):
· Hormônio somatotrópico ou somatotropina;
· Hormônio Hipotalâmicos: Hormônio de liberação do GH (GHRH); Hormônio de	inibição do (GHIH/somatostatina);
· Efeitos metabólicos: Crescimento dos tecidos (fígado - somatomedina C); aumenta síntese protéica; mobiliza ácido graxo do tecido adiposo – conversão em acetil-CoA – fonte de energia; reduz a utilização da glicose em todo corpo – exercício mais prolongado.
· Hormônio Adrenocorticotrópico (ACTH)
· Regula os hormônios do córtex suprarrenal;
· Aldosterona
Produzido pelo córtex da suprarrenal;
Equilíbrio eletrolítico dos líquidos extracelulares: Reabsorção renal de sódio; Excreção de potássio
Fatores que estimulam a secreção: Diminuição do sódio plasmático; Diminuição do volume sanguíneo; Diminuição da pressão arterial; Aumento da concentração plasmática de potássio
· Mecanismo renina-angiotensina:
A atividade muscular – transpiração;
Transpiração –reduz o	volume	plasmático e ofluxo renal (SNS);
Liberação de renina (rins) – angiotensinogênio angiotensina I – angiotensina II;
4. Sistema cardiovascular 
4.1. Bloqueados de canais para CA+ VOC:
· Dihidropiridinas:
· Nifedipina; Amilodipina; Felodipina; Lacidipina Isradipina; Nicardipina; Nimodipina; Nitrendipina.
· Leito coronariano, sistema vascular cerebral, leito renal, vasos de resistência,
· Ação vasodilatadora 
· Efeitos adversos: Edema de tornozelo (15-20%!), hipotensão postural, vertigem, cefaléia, cansaço, taquicardia reflexa, rubor facial
· Verapamil e Diltiazem:
· Ação antiarrítmica; ↓ Contratilidade cardíaca; ↓ Automaticidade NSA; ↓ Condução AV
· Efeitos adversos: Constipação intestinal, bradicardia; bloqueio AV, insuficiência cardíaca; hipotensão postural, vertigem; cefaléia, cansaço, rubor facial
· Contraindicação: Não associar com β-bloqueadores
 
4.2. Antagonistas dos receptores β adrenérgicos:
· Não seletivos (β1 β2): Propranolol
· Seletivos (β1): Atenolol e Metoprolol
4.3. Antagonistas dos receptores α adrenérgicos:
· bloqueia receptores α1- adrenérgicos em arteríolas e veias
· menor RVP, menor retorno venoso, menor PA
· Uso Terapêutico: Hipertensão moderada a severa
· Efeitos Adversos: Hipotensão postural, Taquicardia, Cefaléia, Cansaço
4.4. Intervenção farmacológica para isquemia do miocárdio:
· Objetivos:
· ↑ fluxo coronariano
· ↓ necessidade energética/demanda cardíaca
· Interromper ou reverter a oclusão arterial para evitar ou minimizar a morte de células cardíacas
· Nitratos orgânicos
· Antagonistas β-adrenérgicos
· Bloqueadores de canais para Ca2+
· Ativadores de canais para K+
· Anti-agregantes plaquetários ou trombolíticos
· Inibidores da HMG-coA reduatse
4.4.1. Nitrovasodilatadores:
· Tetranitrato eritritil
· Tetranitrato penta eritritol
· Dinitrato de isossorbida Isordil®, Isocord®
· Mononitrato de isossorbida Monocordil®,
· Propatilnitrato Sustrate®
· Nitroprussiato de sódio Nipride®,
· Nitroglicerina Nitradisc®, Nitroderm®
· Mecanismo de ação:
· ↓ demanda cardíaca /consumo O2 miocárdio
· ↓ pré-carga (↓ retorno venoso) por ação nas vênulas
· ↓ pós-carga (vasodilatação arteriolar periférica)
· ↑ suprimento O2 cardíaco
· dilatação artérias coronárias
· redistribuição fluxo sanguíneo miocárdio para áreas isquêmicas
4.5. Inibidores do Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona:
· Inibição da ação da renina
· Inibidores da ECA
· Antagonistas AT1
· Captopril
· Enalapril
· Lisinopril
· Benazepril
· Fosinopril
· Efeito colateral: Edema angioneural; Hipotensão; Tosse; Hiperpotassemia
5. Antibióticos:
· É uma substância que tem a capacidade de interagir com microorganismos unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo.
5.1. Agentes antibacterianos:
· Bacteriostático X Bactericida:
· Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise bacteriana pode liberar substâncias que causam efeitos indesejáveis no organismo humano.
· Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria.
· Obs.: Nunca se deve associar um bactericida com um bacteriostático, pois o bactericida terá sua ação diminuída. Dessa forma, você deixará de matar a bactéria para apenas diminuir o crescimento dela.
· Resistência natural e adquirida:
· Resistência natural ocorre independente de o indivíduo usar ou não o antibacteriano; a bactéria não vai responder.
· Resistência adquirida ocorre quando o tratamento é interrompido antes do tempo necessário; assim, ficam cepas resistentes.
5.1.1. PENICILINAS:
· As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se multiplicando, inibem a síntese da parede celular bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria.
· As penicilinas podem ser classificadas:
 PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE
 PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE
PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO
· Efeitos indesejados: Reações de hipersensibilidade (alérgicas) e Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro)
· ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS: As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/ agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9; As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100 mL de soro, p/ diminuir risco de flebite; Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e apresenta processo alérgico; Estimular a hidratação, devido a eliminação renal; Observar os efeitos tóxicos.
5.1.2. CEFALOSPORINAS
· Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-lactâmicos produzidos por fungos do gênero Cephalosporium; daí vem o nome do grupo.
· As cefalosporinas naturais têm menor atividade antibacteriana. Começaram a inserir radicais para formar cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas atualmente.
· De primeira até a quarta geração
· Reações adversas: diarreia; reações alérgicas; nefrotoxidades; e urticarias
5.1.3. MACROLÍDIOS:
· Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa absorção oral e atividade contra microrganismos resistentes a outras drogas. Não causam tantos efeitos adversos nem causam irritação do trato gastrintestinal.
· São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.
· Fármacos: Eritromicina; Azitromicina; Claritromicina
· Reações adversas: Náuseas, diarréia, dor abdominal; Cefaléia e tonturas (pouco freqüente); Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até 24%; evitar exposições à luz solar (uso de protetor)
5.1.4. TETRACICLINAS:
· Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina
· Ação intermediária: Demeclociclina
· Ação longa: Doxiciclina e Minociclina
· São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.
· Reações adversas: Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por isso, são contraindicadas em gestantes, lactantes e crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois ocorrem alterações no esmalte e na resistência
5.1.5. CLORANFENICOL:
· São bacteriostáticas:inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.
· Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo.
· Boa absorção no trato gastrintestinal.
· Reações adversas: Síndrome cinzenta do recém-nascido (síndrome do bebê
· cinzento); Depressão reversível da medula óssea: leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas), anemia; Terapia prolongada pode causar neurite óptica (comprometimento visual; pode ser irreversível)
6. anti-inflamatórios:
 
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