Anticonvulsivantes e Antipsicóticos

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AVIES-ENSINO SUPERIOR DE VITÓRIA LTDA 
INSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR E FORMAÇÃO AVANÇADA DE 
VITÓRIA – IESFAVI 
 
 
 
 
 
 
SEMINARIO – ANTICONVULSIVANTES E ANTIPSICOTICOS 
 
 
 
 
ALUNOS: ESTEPHANY LIRA 
 FELIPE ANDRADE 
 LEANDRO MELO 
 MARIA EDUARDA DIONIZIO 
 MICHELE REIS 
 RAYNARA ALVES 
 
 
 
 
 
 
VITORIA ES 
2024 
1. INTRODUÇÃO 
Os neurolépticos, uma subdivisão dentro dos antipsicóticos, foram os primeiros 
remédios desenvolvidos para o tratamento de sintomas positivos da psicoses 
(alucinações e delírios); por isso, são também conhecidos como antipsicóticos típicos. 
Seus efeitos adversos são caracterizados por um conjunto de sintomas conhecido 
vulgarmente como impregnação ou efeitos extrapiramidais. 
Com a introdução dos Antipsicóticos na Medicina, como forma terapêutica, observou-
se que, quanto maior a potência do medicamento, maior é seu efeito motor extra-
piramidal, que traz indesejáveis efeitos colaterais. A potência dos Neurolépticos é 
avaliada pelo CPZ-Equivalente, que significa 1 mg de um outro neuroléptico 
corresponde a X mg de Clorpromazina. Por exemplo, tomando como padrão que a 
Clorpromazina possui um CPZe=1, o Haloperidol com CPZe=50 e a perfenazina com 
CPZe=10, isso significa que 1 mg de Haloperidol tem a mesma potência de 50 mg de 
clorpromazina, enquanto 1 mg de perfenazina tem a mesma potência de 10 mg de 
clorpromazina. 
A clorpromazina foi o primeiro antipsicótico a ser descoberta em 1947 pelo químico 
Paul Charpentier, e testada em animais por Simone Courvoisier nos laboratórios de 
química experimental da antiga Companhia Rhône-Poulanc, na busca de novos 
narcoanalgésicos em França, após a II Grande Guerra, tendo suas propriedades 
antipsicóticas pioneiramente vislumbradas, com sugestão de ensaios clínicos na 
indicação, pelo cirurgião francês Henri Laborit em 1952. (FROTA LH,2024) 
 
A primeira DAE ( DROGAS ANTIEPILÉPTICAS) eficaz provavelmente foi o sal de 
brometo, introduzido por Locock (1857). Baseado numa premissa totalmente errada 
de que os pacientes com epilepsia tinham hipersexualidade, o autor usou o sal de 
brometo e relatou resposta positiva em 14 de 15 mulheres com epilepsia catamenial. 
Ainda hoje há raros pacientes que se beneficiam com a sua utilização. O fenobarbital 
foi um dos barbitúricos hipnóticos desenvolvidos pela Bayer nos primeiros anos do 
século XX, mas não era muito efetivo como tal. Haupmann, residente de psiquiatria, 
contabilizou as crises nos pacientes internados em um hospital psiquiátrico alemão 
em 1911. Depois de administrar o fenobarbital, utilizado como droga hipnótica e 
sedativa, ele contou o número de crises dos pacientes, demonstrando de maneira 
clara o efeito anticonvulsivante da medicação. Nos anos sessenta, a carbamazepina 
foi desenvolvida pelos cientistas da Geigy, na busca de se encontrar um tricíclico com 
https://pt.wikipedia.org/wiki/1947
https://pt.wikipedia.org/wiki/Henri_Laborit
propriedades antipsicóticas semelhantes a clorpromazina, que havia sido lançada há 
pouco. Os primeiros tricíclicos não tiveram sucesso, exceto a imipramina, que se 
mostrou um excelente antidepressivo. Destas investigações surgiu a carbamazepina, 
um composto com potente eficácia antiepiléptica. (GUERREIRO CAM,2024) 
 
 
2. FARMACOLOGIA 
 
2.1. ANTICONVULSIVANTES 
 
Barbituricos: Utilizado como anticonvulsionantes e anestésicos gerais venosos. 
 
Mecanismo de Ação 
Atuam nos canais de GABA, aumentando a duração dos canais de cloro, 
potencializando a ação neurotransmissor inibitório GABA, isso faz com que reduz a 
excitabilidade neuronal, ajudando a diminuir e prevenir as crises convulsivas. 
 
• Fenobarbital (Gadernal,Barbitron). 
• Mefobarbital 
• Primidona (Primid) 
• Tiopental (Thiopentax) 
• Tiamilal 
• Metohexital 
• Secobarbital 
• Pentobarbital 
 
Efeitos Adversos: 
• Sedação 
• Alucinações 
• Amnesia 
• Hipotermia 
• Ataxia 
• Anemia hemolítica 
• Entre outros. 
 
Benzodiazepínicos: É um grupo de fármacos ansiolíticos utilizados para tratamento 
de ansiedade e insônia, mas também utilizado como anticonvulsionantes. São 
utilizados como ansiolíticos visando diminuir a ansiedade em pacientes no Pré-
operatório. 
 
Mecanismo de Ação 
Atuam sobre receptores Benzodiazepínicos acoplados nos receptores GABA, eles 
atuam favorecendo o acoplamento desse neurotransmissor ao seu receptor, 
aumentando a entrada de cloro e a atividade de GABA endógeno. 
 
• Diazepam (Dienpax ,Valium) 
• Clonazepam (Rivotril , Epileptil) 
• Clorazepato 
• Lorazepam (Lorax , Ansirax) 
• Midazolam (Dormonid,Dormium) 
• Nitrazepam (Sonebom) 
 
Efeitos Adversos: 
• Sedação 
• Parada cardiorrespiratória 
• Euforia 
• Alucinações aumento hostilidade 
• Entre outros 
 
Hidantoínas: São fármacos anticonvulsionantes, sao utilizados para diversas formas 
epiléticas, especialmente para crises tônico-clônicas generalizados e focais. 
 
Mecanismo de Ação 
Se ligam aos canais de Na+, estabilizando-os de forma inativa, promovendo a inibição 
da atividade convulsionante. 
 
Efeitos Adiversos: 
• Hiperplasia gengival 
• Hirsutismo 
• hiperatividade 
 
 exemplo: 
• Fenotoína (Fenital,Hindatal) 
• Etotoína 
• Fosfenitoína 
 
Oxazolinodionas: Compreendem uma classe de antibióticos usados para tratar 
infecções sérias, muitas vezes depois que outros antibióticos se mostraram ineficazes. 
As oxazolidinonas incluem: Linezolida. Tedizolida 
 
Mecanismo de Ação: 
Atuam reduzindo a excitabilidade neuronal, isso ajuda diminuir a propagação das 
descargas que causam crises de ausência. 
 
Exemplo: 
• Trimetadiona 
 
Efeitos Adversos: 
• Mal formação congênitas graves 
• Sedação 
• Distúrbios visuais 
• Efeito hematológicos e dermatológicos 
 
Carboxamidas: São fármacos que estabilizam as membranas neurais e reduz a 
propagação de impulsos elétricos excessivos, diminuindo a propagação de crises 
epiléticas. 
 
 
 
Mecanismo de Ação: 
Ligação de canais de Na+ voltagem dependentes, bloqueando os canais de Na+ e 
impedindo a dispersão elétrica. 
 
 Exemplo: 
• Carbamazepina 
• Oxacarbazepina 
 
Efeitos Adversos 
• Tontura 
• Distúrbio Gastrointestinais 
• Hiponatremia 
• Reações cutâneas 
• Entre outros 
 
Succinimidas: São fármacos que reduz a atividade elétrica excessiva que causa as 
crises de ausência. 
 
Mecanismo de Ação: 
Inibe os canais de Calcio localizados nos neuronios do talamo,bloqueando esses 
canais de calcio,a etossuximida reduz a atividade eletrica anormal que causa essas 
crises. 
 
Por exemplo: 
• Oxazolidinodionas 
• Etossuximida 
 
Efeitos Adversos: 
• Sonolência e fadiga 
• Tontura 
• Reações cutâneas 
• Alterações hematológicas 
 
2.2. ANTIPSICOTICOS 
 
São exemplos de antipsicóticos: 
Antipsicóticos de primeira geração: Clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, 
trifluoperazina, zuclopentixol. 
Antipsicóticos de segunda geração: Aripiprazol, clozapina, lurasidona, quetiapina, 
olanzapina, risperidona, ziprasidona. 
 
Mecanismos de Ação 
- Antagonismo dopaminérgico: Bloqueio dos receptores D2 da dopamina, reduzindo 
sintomas psicóticos (ex.: Haloperidol). 
- Modulação serotoninérgica: Bloqueio de receptores 5-HT2A, que pode melhorar 
sintomas negativos (ex.: Risperidona). 
 
Efeitos Colaterais 
- Efeitos extrapiramidais (típicos) 
- Ganho de peso (atípicos) 
- Sedação 
Considerações Finais 
- A escolha do medicamento depende do tipo de condição e perfil do paciente. 
- Monitoramento é essencial devido aos efeitos colaterais. 
 
3. FARMACOCINETICA 
 
3.1 ANTIPSICOTICOS 
Em geral, os antipsicóticos são absorvidos satisfatoriamente quando administrados por via 
oral. Entretanto, sua absorção pode ser prejudicada pelo uso concomitante de antiácidos, café 
e nicotina em grande quantidade. Devido essa questão absortiva,é sempre importante 
recomendar que os pacientes não utilizem essas substâncias em associação aos 
antipsicóticos, embora não seja uma contraindicação absoluta. Esses fármacos são 
lipofílicos, altamente ligados a proteínas e tecidos como uma classe com grandes 
volumes de distribuição. O pico plasmático dos antipsicóticos tendem a ser atingido 
em 1-4 horas, sendo alcançado mais rapidamente com o uso de concentrados 
líquidos. Muitos antipsicóticos podem ser administrados por via intramuscular ou 
endovenosa, eliminando o efeito da primeira passagem, resultando em concentrações 
maiores. Enquanto os injetáveis de curta ação são recomendados no tratamento de 
episódios de agitação psicomotora, os de longa ação são indicados nos casos de 
pacientes com histórico de baixa adesão ao tratamento. Em geral, a meia-vida desses 
fármacos é de cerca de 20 a 40 horas, o que possibilita o uso de dose única diária e 
a obtenção de estado de equilíbrio em 4 a 5 dias 
 
3.2. ANTICONVULSIVANTE 
Formulações orais: formas de libertação rápida e de libertação prolongada. É possível 
uma dosagem uma vez por dia com a fenitoína de libertação prolongada. 
A fenitoína genérica e a de marca podem diferir no conteúdo de fenitoína: 
- Afeta os níveis de fenitoína 
- A verificação dos níveis é importante ao mudar as vias de administração e as 
formulações. 
- Extensivamente ligada às proteínas plasmáticas (90%) 
- A fenitoína não ligada (livre) é a que exerce os efeitos biológicos. 
- Algumas populações como os recém-nascidos, os idosos e os indivíduos com 
hipoalbuminemia podem apresentar toxicidade mesmo se os níveis séricos do 
fármaco estiverem normais. 
- Metabolismo hepático, sendo que > 90% é metabolizado por enzimas microssomais 
(particularmente a CYP2C9) 
- Metabolito inativo é excretado na bile 
- O metabolito é reabsorvido no trato GI e excretado na urina. 
-medicamentoso das epilepsias com novas drogas e 
complicações de epilepsias crônicas. Campinas, 2001. [Dissertação de Livre-
Docência Faculdade de Ciências Médicas da Universidade Estadual de Campinas, 
SP]. 
Farmacologia 13: Anticonvulsivantes. Disponível em: 
https://pt.slideshare.net/slideshow/farmacologia-13-anticonvulsivantes-med-resumos-
dez2011/13467287. .Acesso em 27 out. 2024 
SANA. Resumo de antipsicóticos: mecanismos, farmacocinética, indicações e 
efeitos adversos, Disponivel em: https://sanarmed.com/resumo-de-antipsicoticos-
mecanismos-farmacocinetica-indicacoes-e-efeitos-adversos/, Acesso em 28 out. 2024 
 
AFYA EDUCAÇÃO MEDICA, Antipsicóticos: conheça os principais tipos, 
disponivel em: https://educacaomedica.afya.com.br/blog/antipsicoticos-conheca-os-
principais-tipos?utm_source=google&utm_medium=organic acesso em 28 out. 2024 
 
MANUAL MSD, Anticonvulsivantes, disponivel em: 
https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/dist%C3%BArbios-
neurol%C3%B3gicos/transtornos-convulsivos/anticonvulsivantes, acesso em 28 out. 
2024 
 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Especial:Fontes_de_livros/8590382710
https://pt.slideshare.net/slideshow/farmacologia-13-anticonvulsivantes-med-resumos-dez2011/13467287
https://pt.slideshare.net/slideshow/farmacologia-13-anticonvulsivantes-med-resumos-dez2011/13467287
https://sanarmed.com/resumo-de-antipsicoticos-mecanismos-farmacocinetica-indicacoes-e-efeitos-adversos/
https://sanarmed.com/resumo-de-antipsicoticos-mecanismos-farmacocinetica-indicacoes-e-efeitos-adversos/
https://educacaomedica.afya.com.br/blog/antipsicoticos-conheca-os-principais-tipos?utm_source=google&utm_medium=organic
https://educacaomedica.afya.com.br/blog/antipsicoticos-conheca-os-principais-tipos?utm_source=google&utm_medium=organic
https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/dist%C3%BArbios-neurol%C3%B3gicos/transtornos-convulsivos/anticonvulsivantes
https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/dist%C3%BArbios-neurol%C3%B3gicos/transtornos-convulsivos/anticonvulsivantes