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_______________________________________________________ DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS – CCS QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL I Exercícios Metabolismo de Fármacos 1. Considere os fármacos apresentados abaixo e liste todas as transformações metabólicas de Fase I e II que eles podem sofrer. Indique os sítios metabólicos correspondentes a cada transformação. 2. Para os fármacos abaixo, apresente todas as reações metabólicas de fase I que podem sofrer e apresente a estrutura dos metabólitos formados (construa uma árvore metabólica para mostrar os metabólitos). 3. RAD-1901 é um agonista seletivo de receptores estrógenos, que se encontra em investigação. Ele mostrou ser capaz de atravessar a barreira hematoencefálica, porém, infelizmente sofre reações metabólicas, sendo convertido a uma série de metabólitos inativos. Analise a estrutura abaixo, identifique o sítio metabólico mais susceptível a sofrer uma reação de conjugação e proponha, uma modificação bioisostérica que irá impedir a inativação metabólica. _______________________________________________________ DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS – CCS QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL I 4. Para cada um dos fármacos abaixo, aponte qual das afirmações abaixo é verdadeira: A. O fármaco pode sofrer transformação metabólica de Fase II sem ter sofrido primeiro uma transformação de Fase I. B. O fármaco irá sofrer transformação metabólica de Fase II somente após ter sofrido uma transformação de Fase I.