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Exercicios Metabolismo de Farmacos

Conjunto de exercícios sobre metabolismo de fármacos: listar transformações de Fase I e II com sítios; construir árvores de metabólitos para reações de Fase I; analisar RAD‑1901 identificando sítio de conjugação e propor modificação bioisostérica; avaliar se Fase II depende de Fase I.

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_______________________________________________________ DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS – CCS 
 QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL I 
 
 
 
 
 
Exercícios Metabolismo de Fármacos 
 
1. Considere os fármacos apresentados abaixo e liste todas as transformações metabólicas de 
Fase I e II que eles podem sofrer. Indique os sítios metabólicos correspondentes a cada 
transformação. 
 
 
2. Para os fármacos abaixo, apresente todas as reações metabólicas de fase I que podem sofrer e 
apresente a estrutura dos metabólitos formados (construa uma árvore metabólica para mostrar os 
metabólitos). 
 
3. RAD-1901 é um agonista seletivo de receptores estrógenos, que se encontra em investigação. Ele 
mostrou ser capaz de atravessar a barreira hematoencefálica, porém, infelizmente sofre reações 
metabólicas, sendo convertido a uma série de metabólitos inativos. Analise a estrutura abaixo, 
identifique o sítio metabólico mais susceptível a sofrer uma reação de conjugação e proponha, 
uma modificação bioisostérica que irá impedir a inativação metabólica. 
 
 
 
 
 
 
 
_______________________________________________________ DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS – CCS 
 QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL I 
 
 
 
 
 
 
 
4. Para cada um dos fármacos abaixo, aponte qual das afirmações abaixo é verdadeira: 
 
A. O fármaco pode sofrer transformação metabólica de Fase II sem ter sofrido primeiro uma 
transformação de Fase I. 
B. O fármaco irá sofrer transformação metabólica de Fase II somente após ter sofrido uma 
transformação de Fase I.

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