11. Tabela Ansiolíticos

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 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 
 
 
NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES 
BENZO 
 
- Diazepan 
(Diapazen) 
 
-Alprazolan 
(Frontal) 
 
- Clonazepan 
(Rivotril) 
 
- Lorazepan 
(Lorax) 
 Se ligam ao receptor GABAa 
mas não abrem canal de 
cloreto, eles apenas mantem o 
receptor travado na forma com 
afinidade, para o GABA se ligar. 
 EFEITO TETO: o benzo se 
liga no sitio ômega do receptor 
GABAa travando-o no estado 
com afinidade, mas não abre 
canal de cloreto. Mudam os 
receptores GABAa sem 
afinidade para com afinidade, 
aumentando assim a atividade 
do GABA ao GABAa. 
 
BENZOS HIPNÓTICOS: 
 Rohipnol 
 Dormonid 
  a atividade do 
GABA, pelo aumento 
da interação do GABA 
com GABAa. 
 Ansiolítico. 
 Sedativo e 
hipnótico. 
 Redução do tônus 
muscular. 
 Redução da 
coordenação motora. 
 Anticonvulsivante. 
 Amnésaia 
anterógrada. 
 Efeito paradoxal 
(idosos) - BZDs inibem 
os neurônios 
inibitórios, e a pessoa 
fica "ligadona". 
 Ansiedade. 
 Insônia 
secundaria à 
ansiedade 
(Rivotril - 1 
hora e meia 
antes de deitar). 
 Adolescente 
com ansiedade 
deve primeiro 
adm um placebo, 
se não funcionar 
deve adm BZD 
fraco (Lorazepan) 
 
 Gestantes: 
 evitar o 1º 
trimestre. 
 evitar uso 
crônico durante a 
gravidez para não 
viciar o bebe. 
 não usar 
benzo em dose 
elevada na hora do 
parto pois o bebe 
pode apresentar: 
- hipotonia, 
- hipotermia 
- depressão 
respiratória. 
 
 Doença do ronco 
(por haver relax do 
m. liso do trato 
respiratório aumenta 
a chance de apneia 
obstrutiva). 
 Crianças (cautela 
somente). 
 Lactantes. 
 Glaucoma de 
ângulo fechado 
(porque alguns BZDs 
tem efeito fraco 
atropínico). 
 Hepatopatia. 
 Sedação* (o  GABA 
gera  da ansiedade e 
da vigília, causando 
sono). 
 Ressaca - Diazepan 
 Toxicidade aguda: 
sono prolongado, 
confusão mental, 
amnésia. 
 Uso terapêutico: 
sonolência, confusão, 
amnésia anterógrada, 
incoordenacao motora. 
 Síndrome de 
abstinência: ansiedade, 
tremores, tonturas. 
 Depressão 
respiratória com 
DORMONID via iv. 
 Álcool + BZD =  efeito do 
álcool. Amnésia anterógrada. 
 Álcool + Barbitúricos: são 
capazes de abrir canal de 
cloreto independente do 
GABA. Em doses baixas eles 
potencializam a ação do GABA 
e em doses elevadas eles 
abrem o canal, não sendo 
seguros. 
 Frontal, Rivotril e Lorax - 
benzos mais fortes escolhidos 
nos trastornos graves. 
 Dose máxima de benzo: 
10mg. Depois que chegar 
neste dose o medico faz o 
desmame (1/4 a cada 4 dias). 
 No 1º dia, o DIAZEPAN é 
metabolizado pelo fígado 
formando Nordiazepam que 
não possui efeito. Depois, ele 
origina Oxazepan que possui o 
mesmo efeito sendo tão 
potente quando o DIAZEPAN - 
provoca ressaca. 
 BZD  atividade do GABA e 
GABA  atividade do BZD. 
 
 
 
 Alanna Santoro - 5º período 
 
 
 
NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES 
BUSPIRONA 
(Buspar) 
 Agonista parcial de receptor 
5-HT1a. 
 5-HT1a pré-sinaptico 
funciona como freio neuronal. 
Se o individuo está ansioso, é 
necessário aumentar o freio de 
5-HT1a, sendo este o efeito da 
buspirona no tto da depressão. 
 Já na ansiedade, a 
Buspirona age como 
antagonista de 5-HT1a, 
havendo um  de 5-HT na 
regiao relacionada ao afeto 
negativo e  de 5-HT nas vias 
neurogênicas. O pct não 
melhora no inicio, so depois de 
1-2 semanas haverá o up 
regulation do 5-HT1a. 
 É um fármaco 
antidepressivo que 
trata a ansiedade, por 
isso demora 2 
semanas pra surtir 
efeito. 
 Pct que 
precise de um 
antidepressivo 
com pouco efeito 
sedativo. 
  Tonturas 
 Cefaleia* 
 Náuseas 
 Nervosismo 
 Delírio 
 Excitação 
 Sudorese 
 disforia 
 nasocongestao. 
 
 
ZOLPIDEM e 
ZOLPICLONA 
 
 agonistas dos receptores 
BZD1. 
 Não são benzos, mas agem 
como se fossem. 
  atividade do 
GABA. 
 São fármacos 
hipnóticos. 
 Tratamento 
da insônia. 
 Usar por 
apenas 1 semana 
para não viciar. 
 
BARBITÚRICOS 
 
- Hypnol 
- Gardenal 
 Em baixas doses, aumenta o 
tempo de abertura do canal de 
cloreto independente do GABA, 
fazendo isso em todos os 
locais, podendo alcançar o 
bulbo e gerar depressão 
respiratória e óbito. 
 O Hypnol e o 
Gardenal, em altas 
doses, são capazes de 
abrir canal de cloreto 
em todos os lugares, 
inclusive no bulbo, 
podendo causar 
depressão respiratória 
e óbito. 
 Usados no tto 
da insônia, pois 
os fármacos 
citados ao lado 
são usados como 
hipnóticos. 
 Não misturar 
com álcool. 
 Amnésia anterógrada 
se misturados com 
álcool. 
 
 
 
 
 
 
 
Alanna Santoro - 5º período 
 
 
NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES 
OUTROS 
ANSIOLÍTICOS 
 
- Propanolol 
(β-bloq) 
 
- Prometazina 
(Fenergan) 
 
- Pimetixeno 
(Sonin) 
 O Propanolol é usado 
por bloquear o simpático, já 
que a ansiedade ativa. 
 Sonin é usado como 
calmante para bebês. 
 
FLUMAZENIL 
(Lanexat) 
 Antagonista 
benzodiazepínico. 
 Bloqueia a ligação do 
BZD ao sitio ômega, 
revertendo a intoxicação 
por BZD. 
  Neutralizar os 
efeitos hipnóticos, 
sedativos e a inibição 
psicomotora dos 
BZD. 
 Reversão da 
sedação consciente 
em endoscopia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Alanna Santoro - 5º período