Glicosídeos cardíacos

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Glicosídios cardíacos 
Prof. Ryan Costa 
É a incapacidade do coração em adequar sua ejeção às 
necessidades metabólicas do organismo, ou fazê-la somente através 
de elevadas pressões de enchimento. 
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 
Eugene Braunwald,1980 
 Aumento da incidência de IC no Brasil e no mundo - problema de saúde 
pública. 
 
 Prevalência: 2,9% da população. 
 
 SUS: 339.770 internações com 26.000 óbitos (2004) - custo > R$ 200 
milhões 
 
 Principal causa de internação em > 60 anos – prevalência 7,5% 
 
 Desafio: prevenção (HAS, DM, DLP, Tabagismo, Obesidade e IAM) 
Hospitalizações – Brasil (2004) 
DATASUS 
Doenças 
Respiratórias 
Neoplasias 
Internações DCV 
179.108.134 51% Mulheres População 
585.552 
2ª 
1.713.996 1ª 
339.770 (28%) 
1.205.067 
ICC 
3ª 
 Homens : Mulheres 1:1 
1ª causa entre as DCV 
Insuficiência Cardíaca - Prognóstico 
McMurray JJV, Stewart S. Eur Heart J 2002; 4 (suppl D): 50-58 
Insuficiência Cardíaca - Etiologia 
Principais causas de insuficiência cardíaca dos 
pacientes internados no INCOR - 1995
1,66
22,1
32,6
25,8
6,97
7,41
3,4
Mioc. Restritiva
Valvopatia
Mioc. Isquêmica
Mioc. Dilatada
Hipertensão
Card. Congênita
Outros
Arq Bras Cardiol vol 71, (nº 1), 1998 
Insuficiência Cardíaca - Características 
Sinais e sintomas de sobrecarga hídrica intravascular e 
intersticial: 
 Dispnéia 
 Edema 
 
 Manifestações de perfusão tissular inadequada: 
 
  Capacidade de exercício 
 Disfunção renal 
 Fadiga 
Classe I 
– sem limitações 
Classe II 
– discreta limitação à atividade física 
Classe III 
– limitação significativa da atividade física 
Classe IV 
– inabilidade em realizar qualquer atividade 
física sem desconforto 
CLASSIFICAÇÃO DA IC (NYHA) 
Tratamento da insuficiência cardíaca 
 Objetivos 
 Reduzir a progressão 
 Melhorar os sintomas 
 Melhorar a qualidade de vida 
 Reduzir a mortalidade 
 Prevenir a morte súbita 
 Reduzir o remodelamento miocárdico 
Fatores precipitantes da IC 
 Má aderência à restrição hidrossalina ou ao medicamento; 
 Hipertensão arterial sistêmica não controlada; 
 Arritmias cardíacas; 
 Isquemia ou infarto agudo do miocárdio; 
 Infecção, incluindo endocardite infecciosa; 
 Tromboembolismo pulmonar; 
 Anemia; 
 Hipertireoidismo; 
 Estresse físico ou psíquico; 
 Dosagem insuficiente de medicamento; 
 Gravidez; 
 Obesidade. 
Insuficiência Cardíaca 
Causas de descompensação 
Michalsen A et al Heart 1998; 80: 437-41 
Tratamento não farmacológico 
 Identificar etiologia. 
 Eliminação/correção de fatores agravantes. 
 Modificações no estilo de vida: 
 Dieta 
 Ingestão de álcool 
 Atividade Física 
 Atividade Sexual 
 Atividades Laborativas 
 Vacinação: gripe e pneumonia 
Esquema terapêutico para o tratamento da ICC 
Classe I Classe II Classe III Classe IV 
Cirurgia 
Transplante 
Otimização 
terapêutica 
Nitrato-hidralazina 
Espironolactona 
Diuréticos 
Digitálicos 
Betabloqueadores 
Inibidores da Enzima Conservadora Angiotensina 
Restrição de sódio 
(3 a 4 g/dia) 
2 g/dia restrição 
hídrica 
Adequação da Atividade Física 
Glicosídeos Digitálicos 
 Egípcios usavam esteróides cardioativos há 3000 anos 
 Presentes em medicamentos e plantas 
 Uso medicinal descrito desde 1785 para tratar edema e 
melhorar função cardíaca 
 Atualmente usado para melhorar sintomas de 
insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e tratar 
taquiarritmias. 
 
São fármacos que aumentam a força contrátil do 
coração e exercem ações importantes na 
excitabilidade, automaticidade, velocidade de condução do coração; 
Glicosídeos Digitálicos 
Família Espécie Glicosídeo 
 
 
Escrofulariacea 
 
Digitalis 
lanata 
Digitoxina 
Gitoxina 
Digoxina 
 
Digitalis 
purpurea 
Digitoxina 
Gitoxina 
Gitalina 
 
Apocinacea 
Strophanthus 
gratus 
Quabaina 
Glicosídeos Digitálicos 
Glicosídeos esteróides cardioativos, extraídos de plantas como Digitalis lanata. 
 Mecanismo de Ação: Atuam inibindo a bomba 
de Na+/k+, aumentando assim a [Na+]; 
 Efeito Inotrópico positivo (principal efeito) 
 
 Os digitálicos retardam a condução AV ao 
aumentar o tônus vagal através de uma ação 
sobre o sistema nervoso central, reduzindo a 
freqüência ventricular 
 Efeito Cronotrópico negativo 
Farmacologia 
digitalicos 
Na+ 
Ca++ 
Ca++ 
3 Na+ 
2 K+ Ca++ 
3Na+ 
Fibras Musculares 
Retículo 
Mecanismo de Ação 
Atividade da bomba de Na+/K+ ATPase X 
Variação da [ ] de Glicosídeos Cardiogênicos 
Efeitos gerais 
 Inibição da Bomba de Na/K ATPase 
 Abertura dos canais lentos de Ca 
 Redução da captação de Ca pelo RE 
 Estímulo vagal 
 Menor estimulação simpática 
 Neuromodulação em nível de barorreceptores 
Outros efeitos 
 Diurético Indireto 
 Relacionado ao efeito hemodinâmico -  DC 
 Maior volume de sangue aos rins 
 Aumento da filtração glomerular 
 Maior diurese 
Farmacologia 
 Medicamentos com índice terapêutico estreito 
 Grandes exposições agudas e o uso crônico terapêutico 
podem causas intoxicações 
 Interações medicamentosas e condição clínica do paciente 
influenciam a toxicidade 
 
 Digoxina 
 Comprimidos: 0,25mg 
 Solução oral: 500mg/mL 
 Elixir pediátrico: 50mg/mL 
 
 Dose terapêutica 
 Digitalização: 
 RN 25-35mg/kg, 
 lactente 40-50mg/kg, 
 escolar 20-40mg/kg, 
 adolescentes e adultos 10-15mg/kg ou 0,25mg 12/12h 
 Manutenção: 
 <10 anos 10mg/kg/dia em 2 doses, 
 adolescentes e adultos 0,125-0,25mg/dia 
 
 
Apresentação 
Risco de 
Intoxicações 
 Quinidina 
 Verapamil 
 Diltiazem 
 Carvedilol 
 Amiodarona 
 Espirinolactona 
 Furosemida: hipocalemia aumenta toxicidade 
 Macrolídeos: Eubacterium lentum inativa a droga no 
intestino 
 
Interações Medicamentosas 
Aumentam a biodisponibilidade 
Intoxicação Digitálica 
+ Ca 
Redução do potencial 
de ação 
Sensibilização do 
miocárdio 
Aumento 
do tônus 
vagal 
Diminuição 
condutividade 
Inibição Na/K 
ATP-ase 
Hipercalemia 
Arritmias 
Intoxicação 
Principais causas: 
 Erros do paciente; 
 Erros do profissional; 
 Acidose metabólica (+); 
 Idade avançada (+); 
 Hipocalemia (+); 
 Hipomagnesemia (+); 
 Hipercalcemia(+); 
 Interação medicamentosas (+/-). 
 
 Náuseas 
 Dor abdominal 
 Letargia 
 Confusão 
 Fraqueza 
 Alucinações 
 Ambliopia 
 Xantocromia 
 Anorexia 
 Perda de peso 
Manifestações Não Cardíacas 
 Taquicardia ventricular; 
 Bloqueios de diversos graus (30-40%); 
 Bradicardia; 
 Choque; 
 Hipotensão; 
 Fibrilação atrial e ventricular; 
 Assistolia. 
As manifestações clínicas podem aparecer em até 
12 horas na ingestão aguda 
 
Manifestações Cardíacas 
 Nível terapêutico: 0,5-2ng/mL 
 Nível tóxico: >2ng/mL após 6h 
 Ingestão >10mg em adultos e 4mg crianças(0,1mg/kg) 
 
 
Dosagem Laboratorial 
Intoxicação 
 
Tratamento 
 Diálise (não digitoxina) 
 Carvão Ativado via oral 
 Colestiramina (Questran 12-14g/dia) 
 Imunoterapia anti-dioxina 
 
