Farmacologia do Sistema Parassimpático

Prévia do material em texto

Profº Douglas Cobo Micheli- 2014 
Disciplina de Farmacologia
Farmacologia do Sistema 
Parassimpático
Universidade Federal do Triângulo Mineiro
Antagonistas Colinérgicos 
ou 
Anticolinérgicos
Antagonistas Colinérgicos 
Anticolinérgicos
Muscarínicos Nicotínicos
Neuromusculares Ganglionares
São drogas que agem nos receptores
colinérgicos, bloqueando seletivamente a
atividade parassimpática, reduzindo ou
bloqueando a ação da acetilcolina, assim,
diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta
colinérgica.
Antagonistas Colinérgicos 
Antagonistas Muscarínicos: 
Bloqueiam a ligação ACh – Receptor 
Órgãos Efetores: m liso, m cardíaco, glândulas, SNC
Antagonistas Nicotínicos: 
Muscular: Bloqueiam a ligação ACh – receptor placa 
neuromuscular
Neuronal: Bloqueiam a ligação ACh – Gânglios autônomos 
ou SNC
Antagonistas Colinérgicos 
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Os bloqueadores ou agentes antimuscarínicos
são seletivos para o sistema parassimpático, agindo
unicamente nos receptores muscarínicos, bloqueando ou
inibindo as ações da acetilcolina nestes receptores.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Fármacos antimuscarínicos, mais utilizados:
Atropina ;
Escopolamina;
Ipratrópio;
Propantelina ;
Dicicloverina ou Diciclomina; 
Ciclopentolato;
Tropicamida;
Glicopirrolato .
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
É um bloqueador muscarínico potente com ação
tanto central quanto periférica, com duração de quatro
horas, exceto quando administrado no epitélio ocular que
pode durar alguns dias os seus efeitos.
Atropa belladona, 
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
Aplicação Clínica:
Antiespasmódico : É utilizado no tratamento de
distúrbios gastrintestinais espásticos funcionais ou
neurogênicos (hipermotilidade gastrintestinal), utilizado
por via oral ou subcutânea.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
Aplicação Clínica:
Broncodilatador: é utilizado em crises asmáticas via
inalação diluído em 3 a 5 ml de solução salina através de
nebulizador.
Anti Secretório do Trato Respiratório: como adjuvante
da anestesia reduzindo as secreções, e, provocando a
broncodilatação, pode ser administrada por via oral ou
intramuscular.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
Aplicação Clínica:
Midriático: Utilizado no exame oftalmológico, para
investigar melhor a retina porém suas ações midriáticas
podem persistir por uma semana após a aplicação ocular,
assim, tem sido preferidas, atualmente, outras drogas
pois, a recuperação completa da acomodação visual mais
rápida Ciclopentolato (6 a 24 h) e Tropicamida (2 a 6 h).
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
Aplicação Clínica:
Intoxicação por Anti-colinesterásicos: é utilizada
também como antídoto aos efeitos dos inibidores da
acetilcolinesterase, praguicidas organofosforados e
muscarina.
Via Administração: via endovenosa (1 a 2 mg).
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Atropina
Contra Indicações: glaucoma (precipitar crise de
glaucoma em indivíduos predispostos), Uropatia
Obstrutiva, Doença Obstrutiva do Tratogastrintestinal.
Efeitos Indesejáveis: Secura da boca, cicloplegia, sede
exagerada, dificuldade em urinar e rubor facial.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Escopolamina ou Hioscina
A associação com a dipirona corresponde ao Buscopan
composto é um alcalóide da belladona.
Datura stramonium
(figueira do diabo)
Hyoscyamus niger
(meimendro negro)
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Escopolamina ou Hioscina
Efeitos : apresenta efeitos semelhantes aos da atropina,
porém, a escopolamina tem ações e efeitos mais
pronunciados no SNC, com a duração mais prolongada do
que a atropina. Apresenta também o efeito de bloquear a
memória recente.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Escopolamina ou Hioscina
Indicação Clinica: é utilizado na hipermotilidade
gastrointestinal, na prevenção da cinetose, evitando
náuseas e vômitos de origem labiríntica e contra vômitos
causados por estímulos locais no estômago. Na obstetrícia,
é associada à morfina, para produzir amnésia e sedação.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Escopolamina ou Hioscina
Vias Administração: oral, parenteral e transdérmica
(na prevenção da cinetose, sendo o fármaco aplicado
numa unidade adesiva do tipo bandagem atrás da
orelha).
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Ipratrópio (Atrovent)
Consiste em um derivado quartenário da atropina.
Efeitos: não tem efeitos sobre o SNC.
Indicação Clínica: é utilizado no tratamento da asma,
bronquite e Doença Pulmonar Obstritiva Crônica-DPOC
para a broncodilatação.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Ipratrópio (Atrovent)
Via Administração: sob a forma de brometo de ipratrópio
através da via inalatória.
Efeitos Indesejáveis: As reações adversas sistêmicas são
reduzidas e confinadas principalmente à boca, e, às vias
aéreas, gosto anormal na boca e edema orofaríngeo.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Propantelina
Indicação Clínica: Consiste em um antagonista
muscarínico utilizado como antiespasmódico, na rinite, na
incontinência urinária, e, no tratamento da úlcera
gástrica e duodenal.
Contra Indicação: Glaucoma
Efeitos Indesejáveis: ressecamento da boca e náuseas
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Dicicloverina ou Diciclomina (Bentyl)
Ação: Antiespasmódico e espasmolítico reduz a
contratura da musculatura lisa do tubo digestivo e do
trato urinário.
Indicação Clínica: cólicas intestinais, cólon irritável ou
espasmódico, doença diverticular do cólon e incontinência
urinária.
Gicopirrolato
Um antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico,
em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir
a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.
Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos 
Ciclopentolato e Tropicamida
São utilizados em oftalmologia como midriáticos recuperação
completa da acomodação visual mais rápida que Atropina.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos 
Bloqueadores Ganglionares
Bloqueadores Ganglionares
Mecanismo de Ação: bloqueiam os receptores nicotínicos,
bloqueando os canais iônicos, não sendo seletivos para o
sistema simpático ou parassimpático. Geralmente, não são
ativos como bloqueadores neuromusculares.
Toxina Botulínica - Nicotina – Trimetafano
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Toxina Botulínica (Botox)
É desenvolvida a partir de uma cultura de Clostridium
botulinum e interfere na liberação da acetilcolina na junção
neuromuscular provocando a paralisia do músculo
esquelético e o bloqueio ganglionar. A toxina sem a
purificação em laboratório pode provocar a morte
resultante da insuficiência Respiratória causada pela
incapacidade de contração dos músculos do diafragma.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Toxina Botulínica (Botox)
Indicação Clínica: tratamento do espasmo facial e
hemifacial, alguns tipos de estrabismo, rugas faciais,
hiperidrose axilar e das palmas das mãos e tratamento
complementar da espasticidade dinâmica de membros
superiores e inferiores em pacientes pediátricos com
paralisia cerebral.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Toxina Botulínica (Botox)
Efeitos Indesejáveis: Erupção da pele, edema local,
alterações da sensibilidade, febre, cefaléia, fraqueza
geral, depressão, parestesia, lacrimejamento, ptose
palpebral
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores GanglionaresNicotina (Nicotinell)
Estimula os receptores neuronais (Nn) em baixas doses, e,
posteriormente, bloqueia predominantemente estes
receptores em altas doses. Os estímulos dos gânglios vagais
cardíacos (bradicardia) é menor que a estimulação simpática
do coração (taquicardia), assim como a ação simpática sobre
os vasos sangüíneos provocando a vasoconstrição.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Nicotina (Nicotinell)
Na medula adrenal, provoca estimulo da liberação das
catecolaminas que levam a taquicardia e vasoconstrição, e,
conseqüentemente ao aumento da PA temporária. Embora
em baixas doses aumente a respiração, em doses elevadas
pode provocar paralisia medular e bloqueios dos músculos
esqueléticos da respiração causando a falência respiratória.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Nicotina (Nicotinell)
A cardiopatia isquêmica, a bronquite crônica, e 90% dos
casos de câncer do pulmão têm como principal causa o uso
do fumo, além de muitas outras doenças.
Indicação Clínica: a única utilidade terapêutica da nicotina
tem sido no tratamento da interrupção do uso do fumo sob a
forma de goma de mascar ou emplastros transdérmicos (que
freqüentemente tem provocado irritação e prurido locais).
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Trimetafano (Arfonad)
Mecanismo de Ação: consiste em um bloqueador ganglionar
nicotínico competitivo, com ação curta,
Indicação Clínica: em terapêutica ocasionalmente para
produzir hipotensão controlada na anestesia, em
emergências na crise hipertensiva (tratamento agudo da
hipertensão arterial) principalmente provocada pelo edema
pulmonar ou aneurisma dissecante da aorta.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Trimetafano (Arfonad)
Efeitos Indesejáveis: Como bloqueia todos os gânglios
autônomos e entéricos, além da hipotensão, pode causar
inibição das secreções, paralisia gastrintestinal, e,
comprometimento da micção.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos 
Bloqueadores Junção Neuromusculare
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculare
Consistem em bloqueadores da transmissão
colinérgica no sistema somático na placa motora
neuromuscular esquelética. Assim, combinam-se com os
receptores nicotínicos bloqueando a ação da acetilcolina.
Indicação Clínica: Tem sido utilizados principalmente na
anestesia para produzir relaxamento muscular, sem a
necessidade de doses anestésicas mais elevadas. Estes
bloqueadores não penetram nas células com facilidade,
sendo a maioria excretada pela urina de forma inalterada.
Tubocurarina (alcurônio) – Atracúrio – Rocurônio 
Vecurônio - Succinilcolina. 
Estes bloqueadores são considerados de ação local.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Tubocurarina - Atualmente substituído pelo Alcurônio
Consiste em um alcalóide vegetal, pouco utilizado na
atualidade devido provocar broncoconstrição e a
hipotensão, relacionados a liberação de histamina. Tem
sido substituído pelo derivado semi-sintético Alcurônio
que provoca menos efeitos colaterais.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Atracúrio (Tracur)
Apresenta inicio de ação rápida, sendo útil durante a
ventilação mecânica, em pacientes que se encontrem
comprometidos, principalmente pela degradação
espontânea no plasma, podendo ser utilizada em pacientes
com insuficiência renal.
Efeito Indesejável: hipotensão transitória.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Rocurônio (Esmeron)
Consiste no bloqueador neuromuscular de inicio de ação 
mais rápida (um minuto), útil na intubação da traquéia com 
estômago que não esteja vazio.
Vecurônio (Norcuron)
Útil em cirurgia de curta duração, e, apresenta inicio de 
ação rápida, sendo amplamente utilizado.
Succinilcolina:
Éster de colina rapidamente hidrolisado pelo
butirilcolinesterase do fígado e do plasma, com ação
bloqueadora neuromuscular predominantemente do tipo
despolarizante.
Indicação clínica: Indução do bloqueio neuromuscular
para produzir um relaxamento breve com a finalidade de
facilitar a intubação endotraqueal.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Succinilcolina:
Efeitos Indesejáveis: arritimia cardíaca, hipertermia
maligna, depressão respiratória.
Contra Indicação: histórico familiar de hipertermia
maligna, miopatia do músculo esquelético.
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Antagonistas Colinérgicos Nicotínicos
Bloqueadores Junção Neuromusculares
Profº Douglas Cobo Micheli- 2014 
Disciplina de Farmacologia
Farmacologia do Sistema 
Parassimpático
Universidade Federal do Triângulo Mineiro