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Introdução à Farmacologia (Conceitos Básicos) Professora: Livia Melo Arruda Cunha Farmacologia • É a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos. • Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de substâncias de uso terapêutico (fármacos) ou não. Farmacologia: Glossário • Fármaco/Princípio ativo: substâncias ativas com ação terapêutica (efeito farmacológico). • Medicamento: substância ou conjunto de substâncias com propriedades curativas ou preventivas das doenças ou dos seus sintomas. • Remédio: qualquer procedimento usado para amenizar a dor ou doença. • Droga: substância que modifica estado patológico ou sistema biológico causando malefício ao organismos receptor. Farmacologia: Glossário • Excipiente: substâncias farmacologicamente inativas utilizadas como coadjuvantes no preparo das formas farmacêuticas. • Posologia: maneira pela qual os medicamentos devem ser dosados. • Vias de administração: é o caminho pelo qual o medicamento entra no organismo. • Formas farmacêuticas: a forma como o medicamento foi preparado (Ex.: comprimidos, cápsulas, elixires, óvulos, xaropes e supositórios). Farmacologia: Divisão • Farmacologia Geral: estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de substâncias. • Farmacologia Especial: estuda as substâncias em grupos que apresentam ações farmacológicas semelhantes (Ex.: farmacologia das substâncias que atuam no SNC). • Farmacognosia: diz respeito à origem, métodos de conservação, identificação e análise química das substâncias de origem vegetal e animal. • Farmacotécnica: trata da preparação de medicamentos nas suas diferentes formas farmacêuticas (compridos, cápsulas, supositórios, etc.), da sua conservação e análise. • Farmacogenética: trata das questões resultantes da influência da constituição genética nas ações, na biotransformação e na excreção de fármacos e, inversamente, das modificações que os fármacos podem produzir nos genes do organismo que os recebe. Farmacologia: Divisão • Toxicologia: diz respeito às ações tóxicas não só dos fármacos usados como medicamentos, mas também de agentes químicos que podem ser causadores de intoxicações domésticas, ambientais ou industriais. • Farmacocinética: diz respeito aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos (o que o organismo faz ao fármaco). • Farmacodinâmica: trata das ações farmacológicas e dos mecanismos pelos quais os fármacos atuam no organismo (o que o fármaco faz ao organismo). Farmacologia: Divisão • É o caminho que o fármaco faz no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, mas sim das etapas que ele sofre desde sua administração até sua excreção. • Portanto, a farmacocinética apresenta 4 etapas conhecidas como absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Farmacocinética • É a passagem do fármaco do local depositado até sua chegada na corrente sanguínea. Farmacocinética: Absorção A ação farmacológica só ocorre quando o fármaco atinge, em concentrações adequadas, o órgão alvo. Para que isso ocorra é necessário que uma fração do fármaco administrado alcance a circulação sistêmica em sua forma inalterada (biodisponibilidade). • A biodisponibilidade é interferida pela metabolização de 1ª passagem, solubilidade e instabilidade química do fármaco e natureza das formas farmacêuticas. • O efeito de primeira passagem é a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o mesmo chegue à circulação sistêmica. • As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e retal (em proporções reduzidas). Farmacocinética: Absorção • É a etapa em que o fármaco é distribuído no corpo através da circulação. • Ele chega primeiro aos órgãos mais vascularizados, como sistema nervoso central, pulmões e coração, e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados. • É nessa etapa que o fármaco chega ao seu local de ação. Farmacocinética: Distribuição Resumindo: a passagem do fármaco para o interstício depende do fluxo sanguíneo, permeabilidade capilar e ligação do fármaco à proteinas séricas. • Interfere nessa etapa a baixa concentração de proteinas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) causada, por exemplo, pela desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos (células produtoras de proteínas plasmáticas). Farmacocinética: Distribuição • É a fase onde o fármaco é transformado em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. • Pode ser conceituada como a alteração química que o fármaco sofre no organismo, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas, com objetivo de torná-lo mais hidrossolúvel possível (mais polar possível) para poder ser excretado pelos rins. Farmacocinética: Biotransformação • Ocorre em órgãos como o fígado, rins, pulmões e tecido nervoso. • O fígado, por apresentar um número grande de enzimas, é o órgão principal deste processo. • Ela se dá em duas fases: Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise Fase 2: conjugação com agente conjugante (exemplo: ácido glicurônico). Farmacocinética: Biotransformação A fase 1 NÃO é um processo obrigatório, variando de fármaco para fármaco, já a fase 2 é obrigatória a todos os fármacos. Fármaco Derivado* Conjugado* Oxidação Redução Hidrólise Conjugação Fase 1 Fase 2 Conjugação: Derivado + Agente Conjugante = Conjugado * Metabólitos Farmacocinética: Biotransformação • Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. • As vias de excreção mais comuns são: • Urina (metabólitos e/ou fármacos inalterados suficientemente hidrossolúveis). • Pulmões (metabólitos e/ou fármacos inalterados gasosos ou voláteis). • Fezes (metabólitos e/ou fármacos inalterados não absorvidos, metabólitos e/ou fármacos inalterados absorvidos que foram eliminados com a Bile no intestino). • Secreções externas: suor, saliva, lágrimas e leite materno. Farmacocinética: Excreção BONS ESTUDOS! Professora: Livia Melo Arruda Cunha
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