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FÁRMACOS DO SNC (continuação) ANTIPSICÓTICOS São utilizados para controlar sintomas psicóticos (delírios, alucinações e transtornos do pensamento) que podem ocorrer na esquizofrenia, na mania e em outras psicoses. As principais categorias são: 1 - Antipsicóticos de primeira geração (típicos): clorpromazina-Amplictil, haloperidol-Haldol, levopromazina-Neozine. Antagonistas dopaminérgicos. Reduz Alucinações e ilusões. (Sintomas positivos) 2 - Antipsicóticos de segunda geração (atípicos): clozapina, risperidona. Reduz isolamento social, apatia (Sintomas negativos e positivos). ANTIPSICÓTICOS Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do receptor D2 (dopaminérgicos), Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos medicamentos têm a capacidade de atuar nos receptores serotoninérgicos, acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico, causando uma quantidade de efeitos colaterais. É importante lembrar que são drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a função de curar uma doença psíquica, consegue-se eliminar os surtos de alucinações e ilusões, não interferem na lucidez ou no intelecto, mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. ANTIPSICÓTICOS Efeitos adversos psicológicos: Apatia, redução da iniciativa, diminuição das respostas emocionais, sedação Efeitos adversos clínicos: Hiperglicemia, ganho de peso, aumento da produção de Prolactina, impotência, perda de libido, boca seca, visão embaçada, hipotensão (devido bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa e colinérgicos muscarínicos). ANTIDEPRESSIVOS O efeito depressivo um deficit funcional de transmissores monoaminas (MAO) em certos locais do cérebro. TIPOS: Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) - Fluoxetina (Prozac), Sertralina, Citalopram, e outros. Bloqueiam o transporte da serotonina de volta à célula pré-sináptica. Essa ação aumenta a concentração de serotonina na fenda sináptica, elevando o estímulo das células pós-sinápticas ANTIDEPRESSIVOS 2 . Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) – Amitriptilina, clomipramina (Anafranil), Imipramina (Tofranil). Afetam os batimentos cardíacos e a PA (a norepinefrina também é um neurotransmissor utilizado pelo sistema nervoso autônomo que controla a pressão arterial e a frequência cardíaca). Seus efeitos colaterais incluem hipotensão postural, taquicardia, boca seca, retenção urinária e visão turva. ANTIDEPRESSIVOS Efeitos adversos: Nauseas, insônia e disfunção sexual. São menos sedativos. São indicados tambem para ansiedade, crises do pânico e transtorno obsessivo-compulsivo. ANTIEPILÉTICOS As convulsões podem ser generalizadas ou parciais, com ou sem perda de consciência com ou sem modo específico de desencadeamento. ANTIEPILÉPTICOS Três mecanismos principais são importantes na ação dos antiepiléticos: Potencialização da ação do GABA - facilita a abertura dos canais de cloreto. Inibição da função dos canais de sódio - Fenitoína, carbamazepina, atuam bloqueando a excitação das células que estão disparando repetitivamente reduzindo a crise convulsiva. Inibição da função dos canais de cálcio - reduzindo as crises epilépticas. Farmacos secundários incluem: fenobarbital (altamente sedativo) e vários benzodiazepínicos (clonazepan, enquanto o diazepan é utilizado no tratamento do mal apiléptico). ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS SOBRE A DOR A percepção da dor é transmitida por neurônios aferentes de 2 tipos. Tipo Ad – dor aguda e rápida (estímulo rápido). Tipo C – precisa de estímulo constante (a dor perdura enquanto houver estímulo). Medicamentos anestésicos e analgésicos interferem na condução da dor e/ou na percepção a nível de SNC. Podem ser locais e central (geral). SOBRE A DOR Existe uma enzima que é produzida por nosso corpo que dá a sensação de dor – prostaglandina. (liberada qdo há lesão celular) Causa hiperestesia e hipertemia. Analgésicos, antitérmicos e antinflamatórios são antagonistas da prostaglandina. ANALGÉSICOS Podem ser: Salicilatos – analgésicos, antitérmicos e antinflamatórios Ex. AAS DAINES – drogas antinflamatórias não esteroides Ex. piroxicam Opióides – também chamados narcóticos. Ex. morfina ANALGÉSICOS DAINES São: ibuproufeno, piroxicam, fenilbutazona. A ação é de inibição sobre as prostaglandinas, e também sobre as enzimas COX 2 (ciclooxigenase – disparam os eventos inflamatórios) Interação: com outros medicamentos que utilizam as ptns plasmáticas. ANALGÉSICOS Opióides Usados para aliviar dor intensa em doenças agudas, crônicas e terminais. Agem quase que diretamente no SNC, atuando pouco nas enzimas plasmáticas. Atuam disparando as endorfinas (enzimas que atuam na liberação de serotonina e dopamina – bloqueiam as transmissões da dor e causam um bem estar ou relaxamento a nível cerebral e medular). Ex. Codeína e morfina ANALGÉSICOS Morfina: afeta músculos lisos do trato GI e genito-urinário. contraem bexiga e ureter peristaltismo intestinal (constipação) Outros efeitos: Dilatação de vasos sanguíneos (hipotensão) Constrição de músculos brônquicos ( tosse e causa depressão respiratória) Efeito hipnótico – semelhante á heroína (baixa muito o limiar da dor, na sua abstinência o indivíduo tem dores generalizadas) ANALGÉSICOS Codeína: analgésico presente em xaropes – antitussígeno, podendo causar sedação. Efeitos agonistas: com benzodiazepínicos Feitos antagonistas: com naltrexona. Efeitos colaterais mais comuns: hipotensão, náuseas, vômitos, retenção urinária, delírios, obnubilação mental e outros ANESTÉSICOS LOCAIS Inibidor inespecífico das vias sensoriais, motoras e autônomas. Bloqueiam a condução nervosa de impulsos sensoriais desde a periferia até o SNC, através dos canais de Na. Não agem em locais de processo inflamatório por causa da polarização da mbn plasmática. Para alguns procedimentos tem associado a adrenalina (vasoconstrictor - sangramento) Podem ser derivados de “amidas” (possuem nitrogênio – lidocaína) e de “ester” (tem oxigênio na cadeia – procaína, pode causar reação alérgica, atua na liberação de histamina). ANESTÉSICOS LOCAIS As amidas: A ação inicia com a abertura progressiva dos canais de Na (despolariza e relaxa) A lidocaína também atua nos canais de Ca dos neurônios ganglionares e causam anestesia em alguns nervos da medula e pode causar arritmia cardíaca. O efeito está diretamente ligado ao local de aplicação, dose, uso de vasoconstrictor, uso de outros medicamentos e lipossolubilidade. Temos também a prilocaína e a bupivacaína ANESTÉSICOS LOCAIS Os Éster São derivados de 2 ácidos Ac. Benzóico Ac. Paraaminobenzóico (PABA) Menos agressivo ao organismo, não causa reação alérgica: Cocaína Tetracaína Benzocaínas Causam processos alérgicos Procaína Cloroprocaína Propoxicaína ANESTÉSICOS LOCAIS Efeitos colaterais mais graves: Hipersensibilidade Broncoespasmos Hipotensão Reação tecidual local Quando cai na corrente sanguínea pode dar arritmias graves, depressão do SNC (zumbido nos ouvidos, distúrbios visuais, convulsão, coma e morte). ANESTÉSICOS LOCAIS Podem ser utilizados para: - Anestesia Regional - em que um local específico do corpo é entorpecido, como, por exemplo, a mão. - Bloqueio Espinhal (Raquianestesia e Anestesia peridural) - Envolve uma maior área do corpo pela administração de anestesia em um grupo de nervos (plexo nervoso). ANESTÉSICOS GERAIS Estágios de uma anestesia 1 – Analgesia – começa no momento da administração até a perda da consciência. Pode ocasionar euforia, distorção da percepção e amnésia. 2 – Delírio – início da anestesia cirúrgica. Pode haver atividade muscular involuntária. Altera a respiração e atividade cardíaca (hipertensão e taquicardia) 3 – Anestesia Cirúrgica – estágio em que a respiração espontânea termina 4 – Depressão medular – ou paralisia bulbar ANESTÉSICOS GERAIS A anestesia envolve três principais alterações neurofisiológicas: inconsciência, perda da resposta ao estímulo doloroso e perda dos reflexos. Todos os agentes anestésicos podem causar morte pela perda dos reflexos cardiovasculares e por paralisia respiratória. A maioria dos agentes anestésicos causam depressão cardiovascular, por efeitos sobre o miocárdio e sobre os vasos sangüíneos, assim como sobre o sistema nervoso. Os agentes anestésicos halogenado ANESTÉSICOS GERAIS Anestesia geral é caracterizada pela ausência da percepção de todas as sensações causada por um fármaco. Podem ser administrados por via inalatória (controlados pela função respiratória – maior segurança e visibilidade) e EV (indução mais rápida e de curta duração, usados para uma complementação dos inalatórios). Inalatórios: Halotano Óxido nitroso Isoflurano Éter Injetáveis: Propofol Etomidato Quetamina ANESTÉSICOS GERAIS Os principais fatores que determinam a velocidade da indução e da recuperação podem ser resumidos como: • Propriedades do anestésico coeficiente de partição sangue:gás (isto é, solubilidade no sangue); coeficiente de partição óleo:gás (isto é, solubilidade na gordura). • Fatores fisiológicos: taxa de ventilação alveolar; débito cardíaco. Principais Anestésicos Inalatórios • Halotano: agente amplamente usado; potente, não-explosivo e não-irritante, hipotensor. Pode causar arritmias; risco de lesão hepática, se usado repetidamente. • Oxido nitroso: baixa potência, portanto, deve ser combinado com outros agentes; indução e recuperação rápidas; boas propriedades analgésicas; risco de depressão da medula óssea com a administração prolongada. • Enflurano: menos metabolismo do que o halotano; portanto, há menos risco de toxicidade; indução e recuperação mais rápidas do que o halotano (menos acúmulo no tecido adiposo); algum risco de ataques semelhantes à epilepsia. Éter: - obsoleto, exceto onde as facilidades modernas não são disponíveis; fácil de administrar e controlar; início e recuperação lentos, com náusea e vômito após a operação; propriedades analgésica e relaxante muscular; altamente explosivo; irritante ao sistema respiratório. 33 Fármaco PrincipaisEfeitos Adversos dos AnestésicosInalatórios Éter Irritação respiratória Náusea e vômito Risco de explosão Halotano Hipotensão Arritmias cardíacas Hepatoxicidade(com o uso repetido) Hipertermiamaligna (rara) Óxido Nitroso Poucos efeitos adversos Baixa potência Risco de anemia (com o uso prolongado ou repetido) Enflurano Risco de convulsões(leve) Hipertemiamaligna (rara) Isoflurano Poucos efeitos adversos Possível risco de isquemia coronariana em pacientes susceptíveis Desflurano Irritação do sistema respiratório, tosse, bronco espasmo Sevoflurano Pouco relatado Risco teórico toxicidade renal devido ao fluoreto 34 Principais Anestésicos Intravenosos • Etomidato: semelhante ao tiopental, mas muito rapidamente metabolizado; menos risco de depressão cardiovascular; pode causar movimentos involuntários durante a indução; risco possível de supressão adrenocortical. • Propofol: rapidamente metabolizado; recuperação muito rápida; sem efeitoacumulativo. • Quetamina: análoga da fenciclidina, com propriedades semelhantes; produz anestesia "dissociative", na qual o paciente pode permanecer consciente, embora amnésico e insensível à dor; alta incidência de disforia, alucinações etc. durante a recuperação; principalmente usado para procedimentos menores em crianças. 35 Fármacos Efeitos Indesejáveis Tiopental Depressões cardiovascular e respiratória Etomidato Efeitosexcitatóriosdurante a indução e a recuperação Propofol Depressões cardiovascular e respiratória Quetamine Efeitospsicotomiméticosdurante a recuperação Midazolam Náusea, vômito e salivação no pós-operatório 36 EXERCÍCIOS 1 – Fazer um relato de cerca de 10 linhas sobre os pontos importantes da aula 2 – Faça um processo de enfermagem do caso abaixo:
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