Colírios

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COLÍRIOS
DEFINIÇÃO: Os colírios (ou gotas oftálmicas) são soluções ou suspensões aquosas ou oleosas, contendo uma ou várias substâncias medicamentosas destinadas à instilação ocular
Classificação :
Gotas oftálmicas- Soluções aquosas ou oleosas ou suspensão para a instilação no saco conjuntival.
Loções oculares - Soluções aquosas para banho ocular nos 1os socorros e em casa.
Soluções p/ lentes de contato - Lubrificação, lavagem e hidratação
Pomadas oftálmicas - Pomadas para a colocação no saco conjuntival ou aplicadas nas margens do olho.
Anátomo fisiologia
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Duas partes do olho têm interesse maior; as que ficam em contato com os colírios: a córnea e a conjuntiva
Córnea
	A córnea é formada de três camadas: epitélio (tecido externo- lipófilo), estroma, endotélio (hidrófilos)
Características
( Transparente 
( Não vascularizada 
( Regeneração rápida
( Ricamente inervada
( Caráter anfifílico
Conjuntiva
Mucosa que forma a junção entre as pálpebras e a córnea. São duas folhas:
( Reveste o interior das pálpebras
( Branco dos olhos
( Ricamente vascularizada
Outras regiões importantes
Glândula Lacrimal: encontra-se no ângulo externo superior do olho. Secreta lágrimas que umedecem continuamente a superfície da córnea antes de escoar pelo canal lacrimal
O olho está coberto permanentemente com um filme lacrimal de 8 (m de espessura mais ou menos e desempenha vários papéis:
( manutenção da umidificação
( proteção contra agentes exteriores
( papel de limpeza
( papel metabólico: traz para a córnea a maioria das substâncias necessárias a seu metabolismo
Um colírio se comporta como um agente estranho; sua instilação pode provocar, com mais ou menos intensidade
( fechamento das pálpebras
( lacrimejamento
( reação dolorosa
( vermelhidão da conjuntiva
Os colírios devem evitar lacrimação para não provocar a evasão do PA. Seu tempo de permanência é sempre alguns minutos, por isso a utilização de aplicações repetidas ou pomadas oftálmicas em casos extremos
Absorção
Via transcorneana
Via conjuntival - Pode levar a absorção sistêmica
Propriedades dos colírios
( Devem ser límpidos (como todas as soluções)
( Indolores (pH entre 7,4 e 7,7) : neutros e na mesma pressão osmótica das lágrimas (podendo ser ajustados entre o limite da instabilidade do PA e tolerância do olho
( Estéreis
( Controle do tamanho das partículas (suspensões) 
Procedimentos de fabricação
Os seguintes fatores devem ser observados na manipulação de gotas oftálmicas.
( Esterilidade
Lágrimas: Estas contém lisozima, enzima anti bacteriana e lavam contaminantes da superfície do olho para a cavidade nasal via duto lacrimal
Se o epitélio da córnea estiver inteiro, as infecções são confinadas ‘a conjuntiva.
Danos acidentais ou cirúrgicos tornam a córnea uma rota de invasão para o tecido não vascular que tem baixa resistência para ataque de microorganismo e portanto pode ser terrivelmente ulcerado.
Microrganismos potencialmente perigosos
Bactérias: Stafilococcus aureus ; Proteus vulgaris ; Bacillus subtilis ; Pseudomonas aeruginosa.
Fungos : Aspergilus fumigatus
Virus : Adenovirus
Procedimento exigido
 
( Esterilização final pelo calor
( O uso de substância conservadora por se tratar de multi-dose
( Filtração esterilizante - Filtros de acetato de celulose
( Manipulação asséptica - Uso de fluxos laminares
A esterilidade é um procedimento obrigatório e o mais importante em colírios.
Conservadores utilizados em colírios
( Rápidamente efetivo frente a um largo espectro de bactérias ( incluindo P. aeruginosa) e fungos a temperatura ambiente.
( Fisiológicamente compatível com a mucosa não produzindo nem dor ou irritação.
( Compatível com os medicamentos e outros excipientes tais como espessantes ou estabilizantes.
( Estável durante a esterilização e estocagem
( Solúvel. Evitar cristalização em baixa temperatura.
Conservadores sugeridos pela literatura :
( Cloreto de benzalcônio a 0,01 %: é o mais utilizado. Não é tóxico, não é irritante, não volátil e estável em solução. Sua ação é rápida. Deve ser associado ao quelante EDTA que aumenta a permeabilidade da membrana ao bactericida .
É um composto catiônico e não pode ser usado com medicamentos aniônicos ( fluoresceina e sulfonamida). Também é incompatível com : Nitrato e salicilato ( pilocarpina e fisostigmina).É adsorvido e parcialmente inativado por suspensões de acetato de hidrocortisona.
( Acetato de clorhexidine 0,01 % p/v
É um bactericida não irritante de baixa toxicidade.
A toxicidade para Proteus e Pseudomonas é baixa mas pode aumentar na presença de EDTA. Altíssima atividade é mostrada em pH neutro ou fracamente alcalino.
Sais pouco solúveis são formados com bicarbonatos, carbonatos, cloretos, citratos,fosfatos e sulfatos. Na concentração utilizada a precipitação ocorre com sulfatos- não pode ser usada com sulfato de atropina, neomicina, fisostigmina e zinco.
O aquecimento causa lenta degradação para 1,4 cloroanilina (irritante). Este deve ser feito em temperaturas de 100 oC por 30’.
( Hidroxibenzoatos - Atividade bactericida baixa
nipagin - 0,02 %
nipazol - 0,01 %
( Tiomersal - 0,01 % - Baixa atividade e alta absorção pela borracha.
( Partículas estranhas
O olho inflamado é muito sensível a partículas, pois causam desconforto e podem abrasar o epitélio córneo, facilitando a contaminação.
As soluções oftálmicas serão clareadas para a remoção de fibras e outras partículas. A melhor filtração é obtida por filtração Milipore GS 0,22 u
Medicamentos em suspensão deverão estar em estado ultrafino.(90% não deve exceder 5 (m)
( Ajustamento do pH
O pH de colírios podem ser ajustados por três razões
( Reduzir o desconforto
( Manter a estabilidade química
( Aumentar a resposta clínica
Soluções tampões de fosfatos isotônicos não são irritantes para a faixa entre 7.4 e 9.6
( Viscosidade
A viscosidade para as soluções oftálmicas é considerada ideal na variação de 15 a 25 cps
Substâncias utilizados para aumento de viscosidade: metilcelulose, hidroxipropilcelulose
Função: aumentar a viscosidade, com isso, auxiliar a manter a retenção do fármaco em contato com os tecidos de modo a ampliar a eficácia terapêutica
( Tensoativos (muito utilizados para soluções limpadoras de lentes de contato)
( Atividade antimicrobiana dos agentes quaternários
( Poder molhante
( Não devem irritar - lágrimas
( Não iônicos são melhor tolerados ( tween 20) 
POMADAS OFTÁLMICAS
( Precisam ser estéreis
( A base selecionada não deve ser irritante para o olho e deve permitir a difusão do fármaco em todas as 
suas secreções
( Devem apresentar P.F. próximo à T corporal
( Base: mistura de vaselina/vaselina líquida. Às vezes, mistura com lanolina
( Necessidade de micronização do pó ( moinhos de três cilindros
Vantagens: maior tempo de contato frente às soluções
Desvantagens: borram a visão quando a base se funde e se espalha pelo cristalino
Recipientes
Materiais utilizados
( Vidro neutro (para não modificar o pH dos colírios) e amarelo (para fármacos sensíveis à luz)
( Material plástico : polietileno (devem responder aos ensaios de transparência e neutralidade)
 elastômero (para as tampas)
( Conteúdo 
	Conteúdo de 3 a 5 mL ( suficiente para tratamento de alguns dias. Recomenda-se não ultrapassar volume de 10 mL
	A etiqueta deve conter a data limite de utilização após a primeira abertura, bem como o nome e a concentração dos agentes antimicrobianos adicionados
	Em casos especiais de operações ou lesões acidentais, recomenda-sedoses unitárias; ampolas de 1 mL (para uma só aplicação)
( Formato
 
Frascos-ampola
Ampola de vidro
Frasco de vidro padrão (tipo antibiótico)
Fracos de material plástico
Ensaios
( Esterilidade
( Medida do pH e do poder tampão
( Rebaixamento crioscópico
( Limpidez
( Medida de viscosidade (eventualmente)
( Controle da dimensão de partículas (suspensões)