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Drogas que atuam no SNC Profª Drª Aline Alves da Silva OPIÓDES Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Uso do ópio para combater a dor é datado desde os primórdios da civilização (4000 a.C), Analgésicos narcóticos, derivados do ópio. Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Alcalóides naturais ou sintéticos utilizados para combater a dor crônica. Entre os mais de 20 alcalóides naturais encontrados no ópio apenas a morfina e a codeína possuem uso clínico. Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Entre os alcalóides sintéticos temos a fentanila , a oximorfona e a etorfina. Analgesia sem perda da consciência, com possibilidade de narcose. Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Farmacodinâmica: Atuam na maioria das células nervosas promovendo hiperpolarização e inibição na deflagração do potencial de ação com inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor. Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Farmacodinâmica: Inibem por meio de proteínas do tipo GTP (guanina trifosfato a atividade da enzima da adenilciclase. A ativação do receptor opióide também causa a inibição voltagem dependente dos canais de Ca, com isso a diminuição do AMPc inibindo o impulso nociceptivo. Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Farmacodinâmica: Reduzem a liberação de neurotransmissores excitatórios como glutamato e substância P inibindo impulsos nervosos aferentes supraespinhais Drogas Analgésicas - SNC OPIÓIDES Receptor mu (mμ): analgesia supraespinhal, euforia e dependência física. Receptor kappa (Қ): analgesia medular, miose, sedação e euforia. Receptor delta (∆): analgesia espinhal, visceral com redução da motilidade gástrica. Drogas Analgésicas OPIÓIDES Receptor mμ : agonistas como a morfina, fentanil, meperidina, codeína. Receptor Қ : agonistas como a morfina, butorfanol, fentanil, meperidina, codeína. Receptor ∆: agonistas como a morfina, fentanil, meperidina, codeína. Drogas Analgésicas OPIÓIDES ENDÓGENOS ENCEFALINAS, ENDORFINAS E DINORFINAS: Localizadas em diversas regiões do SNC, TGI e outros tecidos periféricos, São neuropeptídeos intimamente envolvidos com informações nociceptivas, Aitivdade analgésica, resposta de estresse e funções cognitivas como aprendizado e memória! Drogas Analgésicas OPIÓIDES Diferenças entre os grupos: AFINIDADE: capacidade de ligação aos sítios receptores no organismo, ATIVIDADE: causar ação na célula onde estão os receptores, POTÊNCIA: capacidade de conferir analgesia, EFICÁCIA: a intensidade de analgesia é diretamente proporcional a eficácia do fármaco. Drogas Analgésicas OPIÓIDES Efeitos Terapêuticos: Analgesia, sedação, inibição do reflexo da tosse... Náuseas e vômitos, constipação, prurido, depressão respiratória...
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