Farmacologia Conceitos, Absorção e Vias de Administração

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Farmacologia
Conceitos principais - Absorção e Vias de Administração
O que é?
	Farmacologia 
	Fármaco x Medicamento 
	É a ciência que explica como os fármacos atuam, seus benefícios no tratamento, profilaxia e diagnóstico de doenças. Explica quais os mecanismos utilizados, os efeitos adversos e o porquê. 
O benefício acontece dependendo da dose. Para ser benéfico, o efeito tóxico só existe se essa dose estiver errada. 
	Fármaco é o princípio ativo. Ex.: Captopril é o ativo que controla a pressão. Insulina controla a glicemia.
Medicamento é o princípio ativo mais o excipiente, que serve pra dar corpo, melhorar o sabor, etc. 
Fármaco 
	Efeito Adverso x Efeito Tóxico 
	Objetivo terapêutico 
	O Efeito adverso é inerente, pertence ao fármaco, é algo que pode acontecer. 
Efeito tóxico ocorre apenas se a dose for excessiva. 
	Obter a resposta terapêutica.
Minimizar os efeitos adversos.
Melhorar a qualidade de vida.
Evitar a progressão da doença.
Janela Terapêutica (Intervalo Terapêutico)
Espaço entre a quantidade mínima e máxima do fármaco em que ele faz efeito (porção da curva de biodisponiblidade que mostra onde começa e termina a ação do fármaco e suas concentrações que fazem efeito terapeutico, não fazem efeito ou causam toxicidade).
A via de administração irá orientar na quantidade e concentração da dose. Elas podem ser: Oral, sublingual, subcutânea, intramuscular, endovenosa, transdérmica, tópica, inalatórias, etc.
Após a escolha da via, deve-se saber o grau de perda do fármaco. 
Farmacocinética x Farmacodinâmica
	Farmacocinética: como é o caminho do fármaco pelo corpo: forma de administração, via de metabolização, grau de metabolização, grau de distribuição, tempo de excreção, permitindo calcular a meia-vida do medicamento para sabermos o tempo de posologia. 
Absorção > Distribuição > Metabolismo > Eliminação.
	Farmacodinâmica: mecanismos para ocorrerem os efeitos do fármaco: receptor que se liga, o que acontece quando se liga, quais os efeitos, se ele bloqueia ou estimula, saber o efeito como um todo.
Absorção e vias de administração
Existem várias vias de administração.
Enterais: oral, retal e sublingual.
Endovenosa, intramuscular, subcutânea, intraperitoneal, intrafetal, peledural, intra-arterial, entre outras; 
Ênfase: ENDOVENOSAS, INTRAMUSCULAR E SUBCUTÂNEA.
As formas farmacêuticas podem ser líquidas (estéreis ou não), sólidas (comprimidos, gêmulas...) e as semissólidas (soluções, cremes, géis...).
Formas Farmacêuticas
	Cápsulas
	Suspensões
	Possui o princípio ativo capsulado, liberado gradualmente, ajudando na absorção do fármaco. Cada cor da cápsula é ligada ao tempo de liberação. 
	Normalmente é um pó que se mistura com a água para ajudar na ingestão , mas fica “suspenso” em duas fases, sem a dissolução do princípio ativo. É NECESSÁRIO SACUDIR ANTES DE MINISTRAR. 
	Comprimidos - Não Revestidos 
	Comprimidos - Revestidos 
	O princípio ativo é dividido de forma homogênea, na maioria das vezes apresenta um sulco que pode ser quebrado, diluído ou macerado para não sofrer a ação do ácido estomacal. 
	Não apresentam sulcos. Revestidos para:
1º - mascarar o sabor do fármaco. 
2º - impedir a ação do ácido estomacal e enzimas peptídicas. 
3º - liberação retardada do princípio ativo.
	Soluções
	Emulsões
	O princípio ativo é dissolvido homogeneamente. Cada gota com a mesma concentração.
	O princípio ativo óleo em uma gêmula. É diferente da solução porque é dissolvido em óleo e às vezes em um pouco de água.
Via Oral
A intoxicação aguda pode ser revertida com lavagem gástrica e bicarbonato de sódio
	Vantagens 
	Desvantagens 
	Fácil administração 	 
Indolor 	
 Menor custo
Maior Segurança 
	Absorção lenta, retardando a ação
Absorção limitada devido à hidrossolubilidade, êmese, enzimas digestivas ou pH ácido gástrico, interação com alimentos ou na diarreia.
Impraticável em indivíduo comatosoou com êmese. 
Pode sofrer metabolismo hepático de 1ª passagem reduzindo a biodisponibilidade
Fatores que Influenciam a Absorção
Lipossolubilidade/Hidrossolubilidade: medida pelo índice partição óleo-água, que indica se o medicamento é mais solúvel em óleo ou água. Quanto mais lipossolúvel mais é absorvido. Se for mais hidrossolúvel, pode estar conjulgado ou ionizado. O fármaco pode ser uma base fraca ou um ácido fraca. Na forma conjulgada, a carga é neutra e atravessa a membrana facilmente. Na forma ionizada é repelido pela membrana que também tem carga. 
pH: O que influencia se o medicamento estará na forma conjugada ou ionizada é o pH do meio. Se o fármaco for um ácido fraco, estará neutro quando o pH for menor que o Pka e ionizado quando o pH for maior que o Pka. Se for uma base fraca, estará neutro quando o pH for maior que o Pka e ionizado quando o pH for menor que o Pka. Fármacos que são ácidos fracos são melhores absorvidos em meio ácido; e bases fracas em meio alcalino. Em alguns casos o pH do meio deve mudar para facilitar a absorção. Ex.: caso do canal inflamado que se injeta bicarbonato de sódio.
Absorção é a transferência do fármaco do seu sítio ativo de administração para a circulação sistêmica. Pode ser feita por difusão, canais ou proteínas carreadoras.
Área: Príncipio de Fick (quanto maior a área absortiva, melhor a absorção do fármaco – pensar nas vilosidades intestinais).
Espessura da membrana: membrana túrgida dificulta a absorção (Síndrome de Crohn)
Outros fatores: Esvaziamento gástrico, tempo de trânsito intestinal, tempo de desintegração, velocidade da dissolução, fluxo sanguíneo mesentérico, interação com alimentos. 
Conceitos
Metabolismo de primeira passagem é a filtragem hepática dos fármacos, podendo reduzir a quantidade de princípio ativo que chega à circulação.
Biodisponibilidade é a fração do medicamento que atinge a circulação sistêmica, sendo dependente da via de administração, formulação da droga e do metabolismo de primeira passagem. Na via oral o que mais influencia na biodisponibilidade é o metabolismo de primeira passagem. 
Bioequivalência farmacêutica: mesmo princípio ativo, mesma dose, mesma forma de dosagem, mesma via de administração.
Bioequivalência terapêutica: mesma biodisponibilidade, mesma taxa e extensão de absorção.
Obs: fatores como tamanho das partículas e grau de compactação do comprimido alteram a taxa de desintegração do fármaco.
Outras Formas Enterais
	Sublingual 
	Retal 
	Glossetas
Somente lipossolúveis
Rápida absorção, ação iniciada rapidamente.
Não sofre metabolismo da primeira passagem.
	Praticável em comatosos, pacientes com êmese, etc.
Absorção irregular.
Irritação da mucosa retal.
Vias Parenterais - Endovenosa
	Vantagens
	Desvantagens 
	Efeito imediato
Biodisponibilidade de 100%
Posso injetar grandes volumes
Possibilita a administração de substâncias irritantes por outras vias.
	Material estéril, assim, a pessoa deve estar capacitada
Incômoda para o paciente
Menor segurança (riscos de efeitos adversos)
Imprópria para substâncias insolúveis ou oleosas (suspensões)
Riscos de Flebite, infecção e trombose.
Vias Parenterais – Intramuscular 
Obs: A absorção depende do fluxo sanguíneo local; calor, massagem e exercícios aumentam o tempo de início da ação; compressas frias diminuem o tempo de ação
	Vantagens
	Desvantagens
	Possibilita a administração em pacientes que não podem deglutir, com vômitos e diarreia.
Mais segura que endovenosa e mais rápida que a oral. 
Sem metabolismo de 1ª passagem.
	Efeitos adversos locais (dor, desconforto, hematoma e lesão muscular)
Impossibilita a administração de substâncias irritantes com pH fora da neutralidade ou na osmolaridade.
Vias Parenterais – Subcutânea
	Substâncias não irritantes (pequenos volumes)
Efeitos adversos locais: dor, abcesso, fibrose e infecção.
Absorção é lenta, mas constante, ocasionando efeito duradouro.
Outras Vias
	Inalatória: absorção rápida, sem metabolismode 1ª passagem, efeito sistêmico ou local (gases ou aerossóis).
Tópica: efeito local, área de superfície, lipossolubilidade, integridade da derme (pomadas, cremes, loções, pastas)
Via transdérmica: absorção depende da lipossolubilidade e integridade da derme, ex: adesivos de nicotina.
Fatores que Influenciam na Via de Administração
Efeito local ou sistêmico
Propriedade físico-químico do fármaco ou da forma farmacêutica administrada.
Tempo para o início do efeito.
Duração do tratamento.
Conveniência.
Obediência do paciente ao regime terapêutico.
Estado patológico do paciente.